Toremifen

SERMs sind echte “Östrogenblocker”, AIs hingegen nicht. SERMs blockieren die Aktivität von Östrogen an ihren Zielrezeptorstellen in verschiedenen Geweben (hauptsächlich Brustgewebe) und binden dabei stärker an die Östrogenrezeptoren in diesen Geweben als Östrogen selbst, wodurch sie die Stelle einnehmen, die Östrogen normalerweise einnimmt. Die SERMs bleiben an die Rezeptorstelle gebunden und inert (sie aktivieren die Rezeptoren nicht und führen keine Aktionen aus). Dies führt dazu, dass Östrogen nicht an diese Rezeptoren binden kann (da sie bereits von der SERM besetzt sind). Während SERMs die östrogene Aktivität an bestimmten Rezeptorstellen blockieren, können und wirken SERMs auch selbst als Östrogene an anderen Rezeptorstellen in anderen Geweben des Körpers (wie in der Leber, was von Vorteil sein kann). Dies ist als Östrogenagonisten- und Östrogenantagonistenaktivität bekannt. In jedem Fall dienen SERMs nicht dazu, den Gesamtdurchblutungsplasmaspiegel von Östrogen im Körper zu senken – sie blockieren lediglich seine Aktivität in bestimmten Geweben. Aromataseinhibitoren (AIs) sind stattdessen die Verbindungen, die den gesamten Östrogenspiegel im Körper reduzieren, indem sie an das Enzym binden, das für die Umwandlung (Aromatisierung) von Androgenen in Östrogen verantwortlich ist. Dieses Enzym ist als Aromatase bekannt. AIs sind als Substrat für das Aromataseenzym attraktiver als die traditionellen Substratziele des Aromataseenzyms, die Androgene (wie Testosteron) sind. Das Ergebnis ist, dass das Aromataseenzym mit der AI besetzt ist und daher keine chemischen Reaktionen mit Androgenen eingehen kann. Dies führt dazu, dass Östrogen nicht an seiner Wurzelquelle hergestellt werden kann und daher die Östrogenspiegel im Körper insgesamt verringert sind.

Was Toremifen betrifft, handelt es sich um ein SERM mit gemischten Agonisten- und Antagonisten-Eigenschaften am Östrogenrezeptor. Es wird als Triphenylethylen-Analogon eingestuft, dessen Struktur Nolvadex (Tamoxifen) und Clomid (Clomifencitrat) sehr ähnlich ist. Toremifen ( Fareston ) könnte als eine sehr enge Schwester von Nolvadex angesehen werden, da sie sehr ähnlich sind. Toremifen ist auch eine nichtsteroidale Verbindung. Es wird als Medikament gegen Brustkrebs bei der Behandlung von weiblichem Brustkrebs nach der Menopause eingestuft, bei dem ein positiver Östrogenrezeptor (oder ein unbekannter Östrogenrezeptor) festgestellt wird. Dies bedeutet, dass es sich um ein Medikament handelt, das zum Blockieren und Behandeln von weiblichem Brustkrebs verwendet wird und durch Östrogen über die Aktivität von Östrogen an Brustgeweberezeptoren verstärkt wird, wodurch das Krebswachstum durch die das Gewebewachstum fördernde Aktivität im Brustgewebe gefördert werden kann. Toremifen bindet, wie zuvor beschrieben, an diese Rezeptorstellen und blockiert die Fähigkeit von Östrogen selbst, die Rezeptorstellen im Brustgewebe weiter zu aktivieren, wodurch das Fortschreiten des Tumorwachstums, das durch Östrogen verstärkt werden könnte, blockiert oder gestoppt wird.

Toremifen erfreut sich bei Bodybuildern und Sportlern aus den gleichen Gründen wie Nolvadex größerer Beliebtheit bei anabolen Steroiden: Es wird verwendet, um die Auswirkungen von übermäßigem Östrogen im Körper infolge der Aromatisierung verschiedener verwendeter Androgene zu bekämpfen und / oder zu blockieren ( wie zum Beispiel Testosteron oder Dianabol). Toremifen wird insbesondere zur Linderung, Linderung und / oder Vorbeugung der Östrogen-bedingten Nebenwirkung der Gynäkomastie (Entwicklung von Brustgewebe bei Männern) angewendet.

Toremifencitrat ist eine sehr neue und neue Verbindung, die 1997 von der FDA als verschreibungspflichtiges Medikament zugelassen wurde und unter dem Markennamen Fareston auf dem US-Markt für verschreibungspflichtige Medikamente am beliebtesten ist. GTx, Inc. war das erste und derzeitige Pharmaunternehmen, das Toremifen unter dem Markennamen Fareston herstellte. Toremifene unter dem Markennamen Fareston ist auch in zahlreichen anderen Ländern weltweit erhältlich, beispielsweise in der Türkei, Thailand, Afrika, der Schweiz, Spanien, Portugal, Russland, Schweden, Deutschland, Griechenland, Finnland, Irland, Ungarn, Frankreich , Südafrika, Australien, Tschechische Republik, Australien, Italien und England (Vereinigtes Königreich). Es ist ein sehr populäres und weit verbreitetes Produkt, ähnlich wie sein enger Verwandter Nolvadex, und kann fast überall auf der Welt gefunden werden.

Chemische Eigenschaften von Toremifen

Toremifen (Fareston) ist ein nichtsteroidaler selektiver Östrogenrezeptor-Modulator (SERM), der in verschiedenen Geweben und Zellen des menschlichen Körpers sowohl gemischte agonistische als auch antagonistische Eigenschaften in Bezug auf Östrogen aufweist. Toremifen gehört zu einer Familie von Verbindungen, die als Triphenylethylenverbindungen bekannt sind. Sowohl Nolvadex (Tamoxifen) als auch Clomid (Clomifencitrat) sind Mitglieder von und beide sind insbesondere sehr eng miteinander verwandte Verbindungen.

Eigenschaften von Toremifen

Es wurde bereits erwähnt, dass Toremifen ein SERM ist und dazu dient, Östrogen an verschiedenen Rezeptorstellen in bestimmten Geweben des Körpers (insbesondere im Brustgewebe) zu blockieren. Als Erklärung für Laien gibt Toremifen vor, ein „falsches“ Östrogen zu sein, das die Östrogenrezeptoren im Brustgewebe besetzt. Da diese Rezeptoren von Toremifen besetzt sind, kann echtes Östrogen dort seine Arbeit nicht verrichten. Toremifen senkt den Gesamtblutplasmaspiegel von Östrogen nicht. Es ist nicht nur antagonistisch gegenüber Östrogenrezeptoren im Brustgewebe, sondern auch gegenüber Östrogen in der Hypothalamusdrüse (dies „täuscht“ den Hypothalamus im Wesentlichen vor, dass es im Körper wenig oder gar keine zirkulierenden Östrogenspiegel gibt, wodurch die Produktion erhöht wird) Toremifen wirkt auch agonistisch auf Östrogenrezeptoren in anderen Geweben des Körpers (insbesondere in der Leber), was bedeutet, dass Toremifen als Antiöstrogen im Brustgewebe und in der Leber wirkt Im Hypothalamus wirkt es als Östrogen in der Leber, was sich insbesondere während eines Zyklus mit anabolen Steroiden günstig auswirken kann, beispielsweise durch die Verbesserung und Verschiebung des Cholesterinspiegels in einen günstigeren Bereich.

Obwohl Toremifen eng mit Nolvadex verwandt ist, unterscheidet es sich in anderen Aspekten, die entdeckt wurden (einige gut und einige schlecht), erheblich. Im Vergleich zu Nolvadex ist das erste Problem, das beobachtet werden muss, die wachsende Besorgnis, die viele in Bezug auf die krebserzeugenden Wirkungen von Nolvadex auf das Lebergewebe haben. Es sollte verstanden werden, dass diese Effekte bei extrem langfristiger Anwendung beobachtet wurden und dass es kein Problem bei der sehr kurzfristigen Anwendung sein sollte, an der Bodybuilder und Sportler beteiligt sind, aber es sollte für einige beruhigend sein, zu wissen, dass Toremifen weniger Leber enthält toxische / krebserzeugende Wirkungen als Nolvadex, aber Einzelpersonen sollten sich darüber im Klaren sein, dass Toremifen immer noch ein Analogon zu Nolvadex ist und viele der damit verbundenen toxischen Wirkungen auf die Leber aufweist.

Es gibt auch klinische Beweise dafür, dass Toremifen einen Vorteil gegenüber anderen SERMs wie Nolvadex ausdrückt, da es nicht nur das Wachstum des Brustgewebes hemmt, sondern auch Brustgewebe und Tumorzellen bei Brustkrebspatientinnen apoptostisch (oder programmiert absterben). Dies ist ein vielversprechender Beweis und eine vielversprechende Information, aber es sollte klar sein, dass Brustkrebspatientinnen häufig sehr unterschiedlich auf verschiedene medikamentöse Behandlungen reagieren. Dies sollte jedoch Hinweise darauf liefern, dass Toremifen Gynäkomastiegewebe sehr gut zerstören und sein Wachstum stoppen und verhindern kann. Toremifen (Fareston) hat auch die Fähigkeit gezeigt, den Prolaktinspiegel im Körper bei 300 mg pro Tag nach 8 Wochen zu senken. Dies ist eine sehr erfreuliche Information, da Toremifen bei Bedarf möglicherweise als Anti-Prolactin-Medikament eingesetzt werden könnte. Es ist jedoch möglich, dass dies nur bei Brustkrebspatientinnen auftritt.

Es gibt jedoch einige negative Aspekte und Eigenschaften von Toremifen. Erstens und vielleicht am wichtigsten ist der negative Effekt, den Tore auf den SHBG-Spiegel (Sex Hormone Binding Globulin) im Körper ausübt, wo klinische Studien gezeigt haben, dass Toremifen die natürliche endogene Produktion von Testosteron stimulieren kann und tut (was eine gute Sache für die Post ist) -Zyklustherapie (PCT), erhöht es tatsächlich den SHBG-Spiegel im Körper. Was dies für den Bodybuilder, Sportler und Benutzer von anabolen Steroiden bedeutet, ist, dass eine Erhöhung des SHBG bedeutet, dass weniger freies Testosteron im Körper vorhanden ist. SHBG ist ein Protein, das an Sexualhormone wie Testosteron bindet und es inaktiviert, während es daran gebunden ist, wodurch Testosteron (oder andere Androgene und Sexualhormone, die für SHBG anfällig sind) in Handschellen gelegt wird. Das Ergebnis ist, dass das Hormon, an das es bindet (in diesem Fall Testosteron), lediglich im Kreislauf schwebt und nicht in der Lage ist, seine Aufgabe zu erfüllen (freies vs. gebundenes Testosteron). Erhöhungen des SHBG sind daher für die Erholung nach dem Zyklus oder zur Leistungssteigerung während des Zyklus nicht sehr gut, was das Potenzial von Toremifenes als Heilmittel während der PCT (Post-Cycle-Therapie) beeinträchtigen kann. Im Vergleich dazu ist nicht nachgewiesen worden, dass Nolvadex in den über fünf Jahrzehnten seiner Anwendung und Studie diese Wirkung auf SHBG hat (im Vergleich zu Toremifenes weniger als eineinhalb Jahrzehnten Studien- und Anwendungsdauer).

In der Abteilung zur Wiederherstellung der HPTA-Funktion (Hypothalamic Pituitary Testicular Axis) während der PCT hat sich Toremifene für diesen Zweck als weniger wirksam als Nolvadex erwiesen. In dieser Studie erhöhten 20 mg Tamoxifen (Nolvadex) über einen Zeitraum von 8 Wochen den LH-Spiegel (Luteinisierendes Hormon) um mehr als 70%, was zu einem Anstieg des Testosteronspiegels um 71% führte. Im Vergleich dazu führte die Verabreichung von Toremifen über die gleiche Zeitspanne bei 60 mg pro Tag zu einem Anstieg des LH-Spiegels um nur 25% und eines Anstiegs des Testosteronspiegels um 42%. Es sollte jedoch beachtet werden, dass 60 mg Toremifen pro Tag als niedrigere Dosis für diesen Zweck angesehen werden. Dies sollte jedoch noch deutlich machen, dass Nolvadex das wirksamste und wirksamste SERM unter allen drei SERM für diesen Zweck bleibt. Es ist die niedrigste Dosis von allen erforderlich, um eine positive Wirkung auf die HPTA-Funktion hervorzurufen. Weitere Informationen zu geeigneten Dosen finden Sie im Abschnitt über die Toremifen-Dosierung in diesem Profil.

Toremifen Nebenwirkungen:

Toremifen ist eine Verbindung, die von den meisten Personen, insbesondere von Männern, gut vertragen wird. Die schwerwiegendsten Nebenwirkungen von Toremifen treten bei Frauen auf, insbesondere bei weiblichen Brustkrebspatientinnen, für die dieses Medikament ursprünglich vorgesehen und vorgesehen war. Der Grund, warum die Nebenwirkungen von Toremifen bei Frauen als härter oder schlimmer angesehen werden könnten, liegt in der Tatsache begründet, dass die Eigenschaften von Östrogen-Agonisten / Antagonisten von Toremifen Frauen aufgrund des einfachen Unterschieds in der Dynamik des endokrinen Systems zwischen Männern und Frauen auf ganz andere Weise beeinflussen als Männer Frauen. Allein aufgrund der Tatsache, dass Frauen einen höheren Östrogenspiegel als Männer haben (und ihr Körper von Natur aus stärker physiologisch davon abhängig ist), sind die Folgen von Toremifen und seine Nebenwirkungen für Frauen weiterreichend und belastender als für Männer. Dies ist der Grund, warum die Nebenwirkungen von Toremifen bei Frauen unter anderem folgende Ursachen haben: Bauch- oder Magenschmerzen, Angstzustände, Veränderungen des Vaginalausflusses, Verwirrtheit, Schwindel oder Benommenheit, Hitzewallungen, Blutungen aus der Scheide, extreme Müdigkeit und andere Nebenwirkungen, die auf die Frau abzielen . Die meisten dieser Toremifen-Nebenwirkungen treten bei Männern aufgrund der hormonellen Unterschiede zwischen den Geschlechtern nicht auf.

In klinischen Studien an weiblichen Brustkrebspatientinnen wurden die folgenden Nebenwirkungen von Toremifen (in der Reihenfolge ihres Auftretens und ihrer Häufigkeit von den erfahrensten bis zu den am wenigsten erfahrenen) aufgeführt: Schwindel, Hitzewallungen, Schwitzen, erhöhte Leberenzyme, Übelkeit, Ausfluss aus der Scheide, Ödeme, Erbrechen und vaginale Beschwerden Blutung. Weitaus seltenere Nebenwirkungen von Toremifen, die in klinischen Studien mit weiblichen Brustkrebspatientinnen als Testpersonen festgestellt wurden, umfassen: steife Muskeln, Gelbsucht, Atemnot (Kurzatmigkeit), Verstopfung, Juckreiz, Anorexie, Muskelkraftverlust, Depression, Tremor und Sehstörungen . Beachten Sie, dass noch einmal diese Toremifene Seite Auswirkungen sind fast ausschließlich mit Frauen assoziiert und treten bei Männern fast nie auf.

Bei anabolen Steroiden, die Bodybuilder und Sportler verwenden (bei denen es sich in der Regel um fast alle Männer handelt), werden nur sehr wenige negative oder nachteilige Nebenwirkungen berichtet. Dies ist es, was Toremifen bei Anwendern von anabolen Steroiden hoch geschätzt und begehrt macht, da von vielen Anwendern fast keine Inzidenz von Nebenwirkungen berichtet wurde. Einige Anwender berichten möglicherweise über Stimmungsschwankungen (aufgrund der Aktivität von Östrogen als Agonist / Antagonist im Körper) und einen positiven Einfluss auf die Libido (wahrscheinlich aufgrund des positiven Einflusses auf die Testosteronproduktion). Einige Anwender haben auch einen Libidoverlust bei Toremifen gemeldet, der möglicherweise auf die zunehmenden Eigenschaften von SHBG zurückzuführen ist, wodurch weniger aktives freies Testosteron im Körper zirkuliert. Es wurde von vielen Benutzern anekdotisch berichtet, dass Stimmungsschwankungen nur in den ersten Tagen nach der Anwendung anhalten, bevor sie wieder normal werden.

Es besteht tendenziell ein erheblicher Mangel an klinischen Daten in Bezug auf Toremifene insbesondere bei Männern und Anwendern von anabolen Steroiden. Dies liegt daran, dass Toremifen erst etwa 16 Jahre alt ist und die meiste Zeit nur in einem klinischen Umfeld für die Therapie von Brustkrebs bei Frauen angewendet wird. Daher liegen die einzigen aktuellen Daten zu Nebenwirkungen von Toremifen bei männlichen Anwendern von anabolen Steroiden in Form von Einzeldaten und unterschiedlichen Erfahrungen von Anwendern vor.

Verabreichung und Dosierung von Toremifen:

Zur Behandlung von Brustkrebs wird Toremifen in Dosierungen von 60 mg pro Tag angewendet. Sowohl Frauen als auch Männern kann Fareston (Toremifen) verschrieben werden, um die Proliferation von Krebszellen im Brustgewebe zu verhindern. Toremifen wird in der Regel für 1 Jahr verabreicht, dies kann sich jedoch auf 2-3 Jahre erstrecken, wenn keine Remission oder der Rückgang von krebsartigem duktalem und drüsenartigem Krebsgewebe beobachtet wird.

Benutzer von Steroiden und Bodybuilder können Toremifen verwenden, um einer Gynäkomastie vorzubeugen, da es den Östrogenrezeptor (ER) im Brustgewebe blockiert. Wenn auf Testosteron basierende anabole Steroide verabreicht werden, steigen die Östrogenspiegel im Blutkreislauf an, was zum Auftreten von mit Östrorgen verbundenen Nebenwirkungen führt. Toremifen wird mit 30-60 mg pro Tag empfohlen, viele entscheiden sich jedoch für Nolvadex (Tamoxifen Citrate) als billigere und effektivere Alternative.

Der Steroidbenutzer sollte zuerst versuchen, hohe Östrogenspiegel mit einem Aromatasehemmer (AI) zu kontrollieren, nicht Östrogen zu blockieren. Die Blockierung von Östrogen wird als letzter Ausweg der AI-Behandlung angesehen und reicht nicht aus. Wenn mehrere Androgene wie Testosteron Enantahte, Dianabol und Deca-Durabolin verwendet werden, kann eine AI und SERM wie Toremifen erforderlich sein.

Toremifen ist ein wirksames Post-Cycle-Therapie-Mittel (PCT), in vergleichbaren Studien jedoch nicht so wirksam wie Tamoxifen (Nolvadex). Toremifen wird jedoch als SERM der zweiten Generation und als sicherere Alternative zu Nolvadex angesehen, was häufig zu weniger nachteiligen Nebenwirkungen führt. Eine Dosierung von 120 mg für die erste Woche von Toremifen wird empfohlen, gefolgt von 60 mg pro Tag für 5 Wochen als Nachbehandlung bei Symptomen mit niedrigem Testosteronspiegel.

Kaufen Sie Toremifen online, Legalität und Verfügbarkeit:

Toremifencitrat (Fareston) ist ein verschreibungspflichtiges Medikament in den USA, Großbritannien, Kanada und Australien. Das bedeutet, dass es illegal ist, etwas zu besitzen, zu verkehren, zu benutzen oder herzustellen. Das Medikament ist jedoch von forschenden Chemieunternehmen in den USA nur für die Forschung und nicht für den menschlichen Verzehr erhältlich. Dies bedeutet, dass RCs Toremifen häufig in flüssiger Form enthalten. In flüssiger Suspension ist Toremifen in einer Menge von 30 bis 60 mg / ml erhältlich und wird oral verabreicht.

Viele Steroidquellen tragen SERMs, aber Toremifen wird selten mitgeführt. Andere SERMs wie Clomid und Nolvadex befinden sich häufig in den Beständen der Steroidlieferanten. Fareston wird nur von wenigen in Tablettenform angeboten, da es relativ neu und aufgrund seines höheren Preises im Vergleich zu anderen SERMs der 1. Generation ungünstig ist.

Eine 30-Tabletten-Schachtel mit 60 mg pro Tab Fareston kostet etwa 50 bis 100 USD. Im Vergleich zu einer 30-Tabletten-Schachtel mit Nolvadex oder Clomid, die für 40 US-Dollar verkauft wird. Als vorbeugende Maßnahme oder Behandlung gegen Gynäkomastie ist dies dreimal so teuer wie bei anderen wirksamen SERMs.

Die Verwendung von anabolen Steroiden kann häufig schwerwiegende und dauerhafte Nebenwirkungen nach sich ziehen. Dann kann die Beschaffung von Zusatzmedikamenten wie Fareston teuer und problematisch sein. Daher empfehlen wir bei Steroidal.com, unsere Sponsoren zu nutzen, um sichere und qualitativ hochwertige Anabolika ohne die rechtlichen Konsequenzen zu erhalten.

Toremifen Chemische Daten:

Toremifencitrat (AKA Fareston, Acapoden)
Chemischer Name: 2- {4 – [(1Z) -4-Chlor-1,2-diphenyl-but-1-en-1-yl] phenoxy} -N, N-dimethylethanamin
Molekulargewicht:
405,959 g / mol
Formel:
C26H28ClNO
Originalhersteller:
GTx, Inc.
Halbwertzeit:
5 Tage
Erkennungszeit:
Unbekannt
Anabole Bewertung:
N / A
Androgene Bewertung:
N / A

 


Toremifene Referenzen:

Bewertung der Genotoxizität von Tamoxifen in Leber und Niere von F344-gpt-Delta-transgenen Ratten in 3-wöchigen und 13-wöchigen Studien mit wiederholter Gabe. Kawamura Y., Hayashi H., Kurata Y., Hiratsuka K., Masumura K., Nohmi T. Toxicology. 2013 Jul 30. pii: S0300-483X (13) 00193-5. doi: 10.1016 / j.tox.2013.07.014.

In vitro durch Tamoxifen und Toremifen verursachte DNA-Addukte im menschlichen Mikrosomensystem und in Lymphozyten. Hemminki, K., Widlak, P. und Hou, S.-M. (1995). Carcinogenesis, 16, 1661–1664.

Hauptunterschied in der Hepatokarzinogenität und der Fähigkeit zur Bildung von DNA-Addukten zwischen Toremifen und Tamoxifen bei weiblichen Crl: CD (BR) -Ratten. GC Hard, MJ Iatropoulos, K. Jordan, L. Radi, OP Kaltenberg, AR Imondi und GM Williams. Cancer Res., Oktober 1993; 53 (19): 4534 & ndash; 41.

Apoptose bei Toremifen-induzierter Wachstumshemmung von menschlichen Brustkrebszellen in vivo und in vitro. Wärri AM, Huovinen RL, Laine AM, Martikainen PM, Härkönen PL. J Natl Cancer Inst. 1993 Sep 1; 85 (17): 1412 & ndash; 8.

Hormonelle Wirkungen von Toremifen bei Brustkrebspatientinnen. Számel I, Vincze B, Hindy I, Kerpel-Fronius S., Eckhardt S., Mäenpää J., Grönroos M., Kangas L., Sundquist H., Hajba A. J. Steroid Biochem. 1990 Jun 22; 36 (3): 243 & ndash; 7.

Einfluss von Toremifen auf die endokrine Regulation bei Brustkrebspatientinnen. Számel I, Hindy I, Vincze B., Eckhardt S., Kangas L., Hajba A. Eur J. Cancer. 1994; 30A (2): 154 & ndash; 8.

Die Wirkung der Verabreichung eines selektiven Östrogenrezeptormodulators auf die Hypothalamus-Hypophysen-Hoden-Achse bei Männern mit idiopathischer Oligozoospermie. Tsourdi E., Kourtis A., Farmakiotis D., Katsikis I., Salmas M., Panidis D., Fertil Steril. 2009 Apr; 91 (4 Suppl): 1427 & ndash; 30. doi: 10.1016 / j.fertnstert.2008.06.002. Epub 2008 9. August.