Methyltestosteron Nebenwirkungen

Inhalt:

Zusammenfassung der Toxizität:

IDENTIFIKATION: Methyltestosteron ist ein anaboles Steroid.

Herkunft des Stoffes: Natürlich vorkommende anabole Steroide werden im Hoden, im Eierstock und in der Nebenniere über Pregnenolon aus Cholesterin synthetisiert.

Synthetische anabole Steroide basieren auf dem wichtigsten männlichen Hormon Testosteron, das auf drei Arten modifiziert wurde: Alkylierung des 17-Kohlenstoffs. OH-Gruppe.

Methyltestosteron ist weiß oder leicht gelblich-weiß, geruchlos, leicht hygroskopisch, feste Kristalle.

In Wasser praktisch unlöslich.

Indikationen: Die einzigen legitimen therapeutischen Indikationen für anabole Steroide sind: Ersatz männlicher Sexualsteroide bei Männern mit Androgenmangel, z. B. infolge des Verlusts beider Hoden.

MENSCHENEXPOSITION: Hauptrisiken und Zielorgane: Die akute Vergiftung birgt kein ernstes Risiko. Eine chronische Anwendung kann jedoch zu Schäden führen.

Die Hauptrisiken sind die von übermäßigen Androgenen: Menstruationsstörungen und Virilisierung bei Frauen und Impotenz, vorzeitige Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Prostatahypertrophie bei Männern.

Sowohl Männer als auch Frauen können mit oralen Anabolika, die einen substituierten 17-alpha-Kohlenstoff enthalten, Leberschäden erleiden.

Psychiatrische Veränderungen können während der Anwendung oder nach Absetzen dieser Wirkstoffe auftreten.

Zusammenfassung der klinischen Wirkungen: Eine akute Überdosierung kann zu Übelkeit und Magen-Darm-Störungen führen.

Es wird angenommen, dass chronische Einnahme eine Zunahme des Muskelvolumens verursacht und eine Übertreibung der männlichen Eigenschaften und Wirkungen in Bezug auf männliche Hormone verursachen kann.

Anabolika können die sexuelle Funktion beeinflussen.

Sie können auch Herz-Kreislauf- und Leberschäden verursachen.

Akne und Haarausfall treten bei beiden Geschlechtern auf.

Gegenanzeigen: Bekannter oder vermuteter Prostatakrebs oder (bei Männern) Brustkrebs.

Schwangerschaft oder Stillzeit oder bekannte Herz-Kreislauf-Erkrankungen sind eine relative Kontraindikation.

Oral: Anabole Steroide können aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert werden, aber viele Verbindungen werden in der Leber so intensiv im ersten Durchgang metabolisiert, dass sie inaktiv sind.

Diejenigen Verbindungen, in denen die Substitution des 17-Kohlenstoffs die Verbindung vor dem schnellen Leberstoffwechsel schützt, sind oral aktiv.

Es gibt Testosteronpräparate, die sublingual eingenommen werden können.

Parenteral: Die intramuskuläre oder tiefe subkutane Injektion ist der Hauptverabreichungsweg für alle anabolen Steroide mit Ausnahme der oral wirksamen 17-alpha-substituierten Steroide.

Resorption nach Expositionsweg: Die Resorption nach oraler Gabe ist für Testosteron und wahrscheinlich für andere anabole Steroide schnell, es gibt jedoch einen umfassenden First-Pass-Leberstoffwechsel für alle anabolen Steroide mit Ausnahme derjenigen, die an der 17-alpha-Position substituiert sind.

Die Resorptionsrate aus subkutanen oder intramuskulären Depots hängt vom Produkt und seiner Formulierung ab.

Die Absorption ist für fettlösliche Ester wie Cypionat oder Enanthogenat und für ölige Suspensionen langsam.

Verteilung nach Expositionsweg: Die anabolen Steroide sind stark proteingebunden und werden von einem bestimmten Protein, dem Sexualhormon-bindenden Globulin, im Plasma transportiert.

Biologische Halbwertszeit nach Expositionsweg: Der Metabolismus des absorbierten Arzneimittels ist schnell und die Eliminationshalbwertszeit aus dem Plasma ist sehr kurz.

Die Dauer der biologischen Wirkungen wird daher fast ausschließlich von der Resorptionsrate aus subkutanen oder intramuskulären Depots und der ihr vorausgehenden Entesterung bestimmt.

Metabolismus: Freie (entesterte) anabole Androgene werden durch hepatische Mischfunktionsoxidasen metabolisiert.

Eliminierung durch Exposition: Nach Verabreichung von radioaktiv markiertem Testosteron treten etwa 90% der Radioaktivität im Urin und 6% im Stuhl auf.

Wirkungsweise: Toxikodynamik: Die toxischen Wirkungen sind eine Übertreibung der normalen pharmakologischen Wirkungen.

Pharmakodynamik: Anabole Steroide binden an spezifische Rezeptoren, die insbesondere im Fortpflanzungsgewebe, in den Muskeln und im Fett vorhanden sind.

Die anabolen Steroide reduzieren die Stickstoffausscheidung durch Gewebeabbau bei Männern mit Androgenmangel.

Sie sind auch für die normale männliche sexuelle Differenzierung verantwortlich.

Das Verhältnis von anabolen Bodybuilding-Effekten zu androgenen (virilisierenden) Effekten kann unter den Mitgliedern der Klasse unterschiedlich sein, in der Praxis besitzen jedoch alle Wirkstoffe in gewissem Maße beide Eigenschaften.

Es gibt keine eindeutigen Beweise dafür, dass anabole Steroide die sportliche Gesamtleistung steigern.

Vorzeitiger Prostatakrebs wurde nach langfristigem Missbrauch von anabolen Steroiden beschrieben.

Fälle, in denen Leberkrebs mit dem Missbrauch von anabolen Steroiden in Verbindung gebracht wurde, wurden gemeldet.

Teratogenität: Die Einnahme von Androgen durch eine schwangere Mutter kann zur Virilisierung eines weiblichen Fötus führen.

Hauptnachteilige Wirkungen: Die nachteiligen Wirkungen von Anabolika umfassen Gewichtszunahme, Flüssigkeitsretention und abnorme Leberfunktion, gemessen durch biochemische Tests.

Die Verabreichung an Kinder kann einen vorzeitigen Verschluss der Epiphysen verursachen.

Männer können Impotenz und Azoospermie entwickeln.

Frauen sind von Virilisierung bedroht.

Akute Vergiftung: Verschlucken: Übelkeit und Erbrechen können auftreten.

Parenterale Exposition: Es wird erwartet, dass sich die Patienten nach einer akuten Überdosierung schnell erholen, es liegen jedoch nur wenige Daten vor.

Bodybuilder verwenden Dosen, die ein Vielfaches der therapeutischen Standarddosen für diese Verbindungen betragen, leiden jedoch nicht an akuten toxischen Wirkungen.

Chronische Vergiftung: Verschlucken: Leberschäden, die sich in einer Störung der biochemischen Leberfunktion äußern und manchmal schwerwiegend genug sind, um Gelbsucht zu verursachen.

Parenterale Exposition: Virilisierung bei Frauen.

Psychiatrische Störungen können während oder nach längerer Behandlung auftreten.

Bei parenteralen Zubereitungen ist keine Leberschädigung zu erwarten.

Verlauf, Prognose, Todesursache: Bei Patienten mit Symptomen einer akuten Vergiftung ist eine rasche Genesung zu erwarten.

Patienten, die anhaltend hohe Dosen anaboler Steroide missbrauchen, laufen Gefahr, an vorzeitiger Herzkrankheit oder Krebs zu sterben, insbesondere an Prostatakrebs.

Zu den nicht tödlichen, aber dauerhaften Auswirkungen zählen Stimmveränderungen bei Frauen und die Fusion der Epiphysen bei Kindern.

Andere Effekte sind über Wochen oder Monate reversibel.

Systematische Beschreibung der klinischen Auswirkungen: Herz-Kreislauf-Erkrankungen: Die chronische Einnahme hoher Dosen anaboler Steroide kann zu einem Anstieg des Blutdrucks, einer linksventrikulären Hypertrophie und einer vorzeitigen Erkrankung der Herzkranzgefäße führen.

Neurologisch: Zentrales Nervensystem: Ein Schlaganfall wurde bei einem jungen, anabolen Steroidabhängigen beschrieben.

Manie und psychotische Symptome von Halluzinationen und Wahnvorstellungen bei anabolen Steroiden.

Sie beschrieben auch eine Depression nach dem Absetzen von anabolen Steroiden.

Es gibt auch eine erhebliche Debatte über die Auswirkungen von Anabolika auf aggressives Verhalten und kriminelles Verhalten.

Stimmungsschwankungen traten bei normalen Probanden während der aktiven Phase einer Studie, in der Methyltestosteron mit Placebo verglichen wurde, signifikant häufiger auf.

Gastrointestinal: Akute Einnahme großer Dosen kann zu Übelkeit und Magen-Darm-Störungen führen.

Hepatisch: Oral aktive (17-alpha-substituierte) anabole Steroide können Anomalien der Leberfunktion verursachen, die sich in abnormal erhöhter Leberenzymaktivität bei biochemischen Leberfunktionstests und manchmal in offenkundigem Ikterus äußern.

Die histologische Abnormalität der Hepatitis der Peliosis wurde mit der Verwendung von anabolen Steroiden in Verbindung gebracht.

Angiosarkom und ein Fall von hepatozellulärem Karzinom bei einem Anwender von anabolen Steroiden wurden berichtet.

Harnwege: Männer, die große Mengen an Anabolika einnehmen, können eine Prostatahypertrophie entwickeln.

Prostatakarzinom wurde bei jungen Männern beschrieben, die Anabolika missbraucht haben.

Hormonsysteme und Fortpflanzungssysteme: Geringe Dosen anaboler Steroide sollen die Libido steigern, größere Dosen führen jedoch zu Azoospermie und Impotenz.

Hodenatrophie ist ein häufiges klinisches Merkmal des langfristigen Missbrauchs von anabolen Steroiden, und es kann zu Gynäkomastie kommen.

Frauen entwickeln Anzeichen von Virilismus mit verstärktem Gesichtshaar, männlicher Kahlköpfigkeit, Akne, Stimmvertiefung, unregelmäßiger Menstruation und Klitorisvergrößerung.

Dermatologisch: Akne tritt sowohl bei männlichen als auch bei weiblichen Missbrauchern von anabolen Steroiden auf.

Frauen können Anzeichen von Virilismus entwickeln, mit erhöhtem Gesichtshaar und männlicher Kahlköpfigkeit.

Augen, Ohren, Nase und Rachen: Lokale Effekte: Durch anabole Steroide verursachte Veränderungen des Kehlkopfes bei Frauen können zu einer heiseren, tiefen Stimme führen.

Die Änderungen sind irreversibel.

Hämatologisch: Anabole Androgene stimulieren die Erythropoese.

Stoffwechsel: Flüssigkeits- und Elektrolytstörungen: Natrium- und Wassereinlagerungen können auftreten und zu Ödemen führen.

Über Insulinresistenz mit einer Abnahme der Glukosetoleranz und Hypercholesterinämie mit einer Abnahme des Lipoproteincholesterins mit hoher Dichte wurde berichtet

Humantoxizität Auszüge:

Bei Männern können während einer Hochdosistherapie mit Androgenen Oligospermie, Azoospermie oder eine verminderte Spermienfunktion oder ein verringertes Ejakulationsvolumen auftreten, was zu einer möglichen Unfruchtbarkeit führen kann, wenn die Spermatogenese durch einen negativen Rückkopplungsmechanismus unterdrückt wird.

Bei mit Androgenen behandelten Frauen kann es zu Amenorrhoe kommen, die die Fruchtbarkeit beeinträchtigt.

Sowohl bei Frauen als auch bei Männern kehrt die Fertilität in der Regel nach Absetzen der Therapie bei Frauen und Dosisreduktion oder Absetzen bei Männern zurück.

Hepatische Neoplasien wurden mit einer langfristigen, hochdosierten Androgentherapie beim Menschen in Verbindung gebracht.

Dieser Effekt ist bei oralen methylierten Androgenen wahrscheinlicher.

Gastrointestinale Wirkungen bei längerer Anwendung hoher Dosen oral wirksamer 17-alpha-Androgene (e.

Eine Hepatitis der Peliosis kann eine lebensbedrohliche oder tödliche Komplikation sein
Methyltestosteron kann bei schwangeren Frauen fötale Schäden verursachen.

Androgene Wirkungen, einschließlich Klitorishypertrophie, labiale Verschmelzung der äußeren Genitalfalte unter Bildung einer skrotalartigen Struktur, abnormale vaginale Entwicklung und Persistenz eines urogenitalen Sinus, traten bei weiblichen Nachkommen von Frauen auf, denen während der Schwangerschaft Androgene verabreicht wurden.

Der Grad der Maskulinisierung hängt von der Menge des der Frau verabreichten Arzneimittels und dem Alter des Fötus ab.

Über Leberpeliosen und Leberneoplasien, einschließlich hepatozellulärer Karzinome, wurde bei Patienten, denen androgene anabole Steroide über einen längeren Zeitraum verabreicht wurden, selten berichtet.

Eine Leberpeliose kann eine lebensbedrohliche oder tödliche Komplikation der Androgentherapie sein
Bei 60 Patienten ohne bestehende Lebererkrankung (42 weibliche Transsexuelle und 18 impotente Männer), die Methyltestosteron 50 mg 3-mal täglich erhielten, wies etwa 1/3 abnorme Leberfunktionstests auf
Ein Bericht von 2 Männern (im Alter von 22 und 40 Jahren) mit psychotischen Episoden nach zwei 8-wöchigen Kursen mit 15 mg / Tag von beiden Patienten sprach gut auf Neuroleptika an und konnte diese Medikamente nach mehreren Wochen dauerhaft absetzen.

Keiner der Patienten berichtete vor der Index-Episode über ernsthafte Psychopathologie.

Beide, die keiner weiteren Steroidexposition ausgesetzt waren, blieben während der Nachbeobachtungszeit von mehr als 2 Jahren psychiatrisch normal.

Es wurde der Schluss gezogen, dass in beiden Fällen anabole Steroide als wahrscheinlicher ursächlicher Faktor auftreten
Zahlreiche kleine Leberadenome und hepatozelluläre Karzinome entwickelten sich bei einem Mann nach 11-jähriger Einnahme von Methyltestosteron
Eine retrospektive epidemiologische Studie über Todesfälle durch hepatisches Angiosarkom in den USA ergab, dass in den Jahren 1964 bis 1974 168 solche Fälle auftraten, von denen 37 mit vorher bekannter Ursache und 4 mit chronischer Anwendung von Anabolika wie Methyltestosteron in Zusammenhang standen
EPIDEMIOLOGIE-STUDIEN / Eine Vergleichsstudie zu Leberfunktionsstörungen bei 42 Patienten, von denen 6 im Mittel 1 Methyltestosteron 50 mg 3-mal täglich erhalten hatten.

In beiden Gruppen, die Methyltestosteron erhielten, wurden hepatische Läsionen gefunden, wobei sich alle Anzeichen einer Toxizität nach Absetzen des Arzneimittels oder Ersetzen durch Testosteron umkehrten.

In der Gruppe, die nur Testosteron erhielt, wurde kein Hinweis auf Hepatotoxizität gefunden
EPIDEMIOLOGIE-STUDIEN / Um die akuten Auswirkungen von anabolen Steroiden auf die Stimmung und das Verhalten bei normalen männlichen Probanden zu bewerten.

Ein 2-wöchiger doppelblinder (Proband und Bewerter) placebokontrollierter Crossover-Versuch mit Methyltestosteron fester Ordnung wurde durchgeführt.

Eine freiwillige Stichprobe von 20 Männern, die frei von Medikamenten, frei von medizinischen und psychiatrischen Erkrankungen waren, nicht am sportlichen Training beteiligt waren und in der Vergangenheit keine anabolen Steroide eingenommen hatten.

Eine sequentielle Studie für jeweils 3 Tage unter den folgenden vier Arzneimittelbedingungen: niedrig dosiertes Methyltestosteron (40 mg / d) als Placebo-Ausgangswert, hoch dosiertes Methyltestosteron (240 mg / d) und Placebo-Entzug.

Stimmungs- und Verhaltensbewertungen wurden bei jedem Arzneimittelzustand durchgeführt und umfassten sowohl subjektive als auch objektive Maßnahmen. Signifikant (p <0.

Eine akute manische Episode wurde bei einem der 20 Probanden beobachtet, was einer Inzidenz von 5% entspricht, selbst unter diesen konservativen Bedingungen.

Ein weiteres Thema wurde hypomanisch.

Baseline-Merkmale, einschließlich familienpsychiatrischer Anamnese oder früheren Drogenmissbrauchs, sagten keine Symptomänderungen voraus.

Dies ist die erste placebokontrollierte prospektive Studie, die die negativen und aktivierenden Stimmungs- und Verhaltenseffekte von anabolen Steroiden zeigt

Arzneimittelwarnungen:

Bei Patienten, die 17-alpha-Alkylandrogene wie Methyltestosteron erhalten, können Testergebnisse zu cholestatischer Hepatitis, Gelbsucht und abnormaler Leberfunktion auftreten.

Diese nachteiligen Auswirkungen auf die Leber können bei relativ geringen Dosen des Arzneimittels auftreten.

Arzneimittelinduzierter Ikterus ist in der Regel nach Absetzen des Arzneimittels reversibel.

Methyltestosteron sollte abgesetzt werden, wenn ein cholestatischer Ikterus oder eine Hepatitis auftritt oder wenn die Leberfunktionstestergebnisse während der Therapie mit dem Arzneimittel abnormal werden, und die Ätiologie dieser Störungen sollte bestimmt werden.

Über Leberpeliosen und Leberneoplasien, einschließlich hepatozellulärer Karzinome, wurde bei Patienten, denen androgene anabole Steroide über einen längeren Zeitraum verabreicht wurden, selten berichtet.

Eine Leberpeliose kann eine lebensbedrohliche oder tödliche Komplikation der Androgentherapie sein
Es ist nicht bekannt, ob Methyltestosteron in die Milch abgegeben wird.

Aufgrund des Potenzials schwerwiegender Nebenwirkungen auf Androgene bei stillenden Säuglingen sollte entschieden werden, ob die Stillzeit abgebrochen wird oder kein Methyltestosteron angewendet wird, wobei die Bedeutung des Arzneimittels für die Frau zu berücksichtigen ist
Methyltestosteron ist bei Männern mit Mammakarzinom oder bekanntem oder vermutetem Prostatakarzinom kontraindiziert.

Einige Hersteller geben an, dass das Medikament auch bei Patienten mit Herz-, Nieren- oder Leberdekompensation kontraindiziert ist.

Wegen des potenziellen Risikos schwerwiegender gesundheitlicher Schäden sollte Methyltestosteron nicht zur Verbesserung der sportlichen Leistung oder des Körpers verwendet werden
Da die Risiken die möglichen Vorteile bei schwangeren Frauen deutlich überwiegen, ist Methyltestosteron bei solchen Frauen kontraindiziert.

Frauen, die während der Einnahme des Arzneimittels schwanger werden, sollten über die potenzielle Gefahr für den Fötus informiert werden
Androgene sollten bei Kindern mit äußerster Vorsicht und nur von Fachleuten angewendet werden, denen die nachteiligen Auswirkungen dieser Arzneimittel auf die Knochenreifung bekannt sind.

Methyltestosteron sollte vorsichtig angewendet werden, um die Pubertät zu stimulieren, und nur bei sorgfältig ausgewählten Männern mit verzögerter Pubertät.

Bei Kindern kann Methyltestosteron die Knochenreifung beschleunigen, ohne einen Ausgleich für das lineare Wachstum zu bewirken.

Dieser nachteilige Effekt kann zu einer Beeinträchtigung der Statur von Erwachsenen führen.

Je jünger das Kind ist, desto größer ist das Risiko, dass Methyltestosteron die endgültige Reife beeinträchtigt.

Wenn Methyltestosteron präpubertären Kindern verabreicht wird (z.

Wenn Methyltestosteron zur Stimulierung der Pubertät bei Männern mit verzögerter Pubertät angewendet werden soll, sollte das potenzielle Therapierisiko mit dem Patienten und seinen Eltern vor der Einleitung des Arzneimittels eingehend besprochen werden
Die mit Methyltestosteron verbundenen Nebenwirkungen ähneln denen anderer synthetischer oder natürlicher Androgene und umfassen Akne, Gynäkomastie und Ödeme.

Wenn vor oder während der Therapie ein Ödem vorliegt, kann die Verabreichung von Diuretika erforderlich sein.

Bei Patienten, die wegen Hypogonadismus behandelt werden, entwickelt sich häufig eine Gynäkomastie, die gelegentlich anhält
Oligospermie und vermindertes Ejakulationsvolumen können bei Männern auftreten, die eine übermäßige Dosierung oder eine längere Verabreichung des Arzneimittels erhalten.

Priapismus oder übermäßige sexuelle Stimulation bei Männern, insbesondere bei geriatrischen Patienten, können ebenfalls auftreten.

Wenn sich während der Methyltestosterontherapie ein Priapismus oder eine übermäßige sexuelle Stimulation entwickelt, sollte das Arzneimittel vorübergehend abgesetzt werden, da dies Anzeichen einer übermäßigen Dosierung sind.

Auch männliche Kahlköpfigkeit kann auftreten
Amenorrhoe und andere Menstruationsstörungen sowie die Hemmung der Gonadotropinsekretion treten häufig bei Frauen auf.

Virilisierung, einschließlich Stimmvertiefung, Hirsutismus und Klitorisvergrößerung, tritt auch häufig bei Frauen auf
Bei Patienten, die Methyltestosteron erhalten, wurde über Hyperkalzämie infolge Osteolyse berichtet, insbesondere bei immobilen Patienten und Patienten mit metastasiertem Mammakarzinom.

Das Arzneimittel sollte abgesetzt werden, wenn bei Krebspatienten eine Hyperkalzämie auftritt, da dies auf ein Fortschreiten der Metastasen zum Knochen hinweisen kann.

Bei Patienten, die das Arzneimittel erhielten, trat ebenfalls eine Retention von Wasser, Natrium, Chlorid, Kalium und anorganischen Phosphaten auf
Andere mit der Methyltestosterontherapie verbundene Nebenwirkungen sind Übelkeit, Polyzythämie, Kopfschmerzen, Angstzustände, Depressionen, generalisierte Parästhesien und Unterdrückung der Gerinnungsfaktoren II, V, VII und X.

Die Serumcholesterinkonzentration kann während der Androgentherapie ansteigen
Methyltestosteron sollte bei Patienten mit Herz-, Nieren- oder Leberfunktionsstörungen mit Vorsicht angewendet werden, da aufgrund von Natrium- und Wassereinlagerungen Ödeme mit oder ohne Herzinsuffizienz auftreten können.

Wenn während der Methyltestosterontherapie ein Ödem auftritt und dies als schwerwiegende Komplikation angesehen wird, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden.

Die Leberfunktion sollte während der Anwendung von Methyltestosteron regelmäßig überprüft werden
Frauen sollten sorgfältig auf Anzeichen einer Virilisierung überwacht werden (z.

Das Medikament sollte im Allgemeinen abgesetzt werden, wenn eine leichte Virilisierung erkennbar ist, da einige nachteilige androgene Wirkungen (z.

Die Frau und der Arzt können entscheiden, dass eine gewisse Virilisierung während der Behandlung des Mammakarzinoms akzeptabel ist
Männer sollten sorgfältig auf die Entwicklung von Priapismus oder übermäßiger sexueller Stimulation überwacht werden, da dies Anzeichen einer übermäßigen Dosierung sind.

Männer, insbesondere geriatrische Patienten, können übermäßig stimuliert werden.

Wenn Methyltestosteron zur Behandlung des Klimakteriums bei Männern angewendet wird, sollte eine Stimulation vermieden werden, die die nervösen, mentalen und körperlichen Aktivitäten über die kardiovaskulären Fähigkeiten des Patienten hinaus steigert.

Geriatrische Männer haben möglicherweise ein erhöhtes Risiko, während der Androgentherapie eine Prostatahypertrophie und ein Karzinom zu entwickeln
Erwachsene oder jugendliche Männer sollten angewiesen werden, ihrem Arzt zu häufige oder anhaltende Erektionen des Penis zu melden.

Frauen sollten angewiesen werden, Heiserkeit, Akne, Menstruationsänderungen oder das Wachstum von Gesichtshaaren ihrem Arzt mitzuteilen.

Allen Patienten sollte geraten werden, Übelkeit, Erbrechen, Veränderungen der Hautfarbe oder Schwellungen der Knöchel ihrem Arzt mitzuteilen
Die Verwendung von Androgenen zur Vorbeugung einer postpartalen Brustverstopfung wird nicht empfohlen.

Bei vielen Patienten ist eine postpartale Brustverstopfung eine gutartige, selbstlimitierende Erkrankung, die auf Brustunterstützung und milde Analgetika wie Paracetamol und Ibuprofen ansprechen kann.

Es fehlen Belege für die Wirksamkeit von Androgenen bei dieser Indikation.

Androgene werden nicht empfohlen, um die Heilung von Frakturen zu beschleunigen oder die Dauer der postoperativen Rekonvaleszenz zu verkürzen.

Die Verwendung von Androgenen zur Steigerung der sportlichen Leistung ist illegal.

Erhöhte Muskelmasse und Muskelkraft können ausreichen, um die sportliche Leistung zu steigern.

Das Risiko unerwünschter Wirkungen, wie Unterdrückung der Spermatogenese, Hodenatrophie, Menstruationsstörungen, Virilisierung bei Frauen, Hepatis-Peliosis (Leberschaden), Hepatotoxizität, mögliche nachteilige Auswirkungen auf die kardiovaskuläre Gesundheit und die Entwicklung von Leberkrebs, wirkt sich negativ auf den sportlichen Nutzen aus von Androgenen erhalten und deren Verwendung bei Sportlern ungeeignet machen.

Darüber hinaus wurde über Verhaltensstörungen, einschließlich aggressiven oder gewalttätigen Verhaltens, bei supraphysiologisch selbst verabreichten Dosen in der Leichtathletik berichtet.

Vor der Behandlung von männlichen Patienten über 50 Jahren mit Androgenen sollte eine gründliche Untersuchung der Prostata- und Basismessung der prostataspezifischen Antigenserumkonzentration durchgeführt werden, da Androgene ein erhöhtes Risiko für eine Prostatahypertrophie verursachen oder das Wachstum von Okkulten stimulieren können Prostatakarzinom.

Eine regelmäßige Überprüfung der Prostatafunktion sollte auch während des Therapieverlaufs durchgeführt werden.

FDA-Schwangerschaftsrisikokategorie: X / In der Schwangerschaft kontraindiziert.

Studien an Tieren oder Menschen oder Untersuchungs- oder Post-Marketing-Berichte haben positive Hinweise auf fetale Anomalien oder Risiken ergeben, die einen möglichen Nutzen für den Patienten klar überwiegen
Die Verwendung von Androgenen kann den Blutzucker erhöhen oder senken und bei Patienten ohne Diabetes mellitus ein ungünstiges Profil des Lipoprotein-Stoffwechsels erzeugen.

Die Wirkung kann bei oralen Formulierungen oder bei der Verwendung von Androgenen in pharmakologischen Dosen größer sein.

Insulindosen oder Antidiabetika gegen Sulfonylharnstoff müssen möglicherweise angepasst werden, insbesondere wenn eine Hypoglykämie auftritt.

Physiologische Dosen von Androgenen verursachen selten Hypoglykämie oder Hyperglykämie.

Populationen mit besonderem Risiko:

Androgene sind während der Schwangerschaft kontraindiziert.

Studien am Menschen haben gezeigt, dass Androgene eine Maskulinisierung der äußeren Genitalien des weiblichen Fötus verursachen, einschließlich Klitoromegalie, abnormer vaginaler Entwicklung und Verschmelzung von Genitalfalten unter Bildung einer skrotalartigen Struktur.

Der Maskulinisierungsgrad ist dosisabhängig.

Androgene sollten mit Vorsicht bei Kindern und Jugendlichen angewendet werden, die aufgrund eines möglichen vorzeitigen epiphysären Verschlusses bei Männern und Frauen, einer frühzeitigen sexuellen Entwicklung bei präpubertären Männern oder einer Virilisierung bei Frauen noch wachsen.

Die Reifung des Skeletts sollte in Abständen von 6 Monaten mit einem Röntgenbild von Hand und Handgelenk überwacht werden.

Anabole Steroide können die Blutzuckerkonzentration senken.

Anabolika/

Mögliche Expositionswege beim Menschen:

Berufliche Exposition gegenüber 17-Methyltestosteron kann durch Hautkontakt mit dieser Verbindung an Arbeitsplätzen auftreten, an denen 17-Methyltestosteron hergestellt oder verwendet wird (SRC).

Die Exposition der Allgemeinbevölkerung gegenüber dem Medikament kann auf diejenigen begrenzt sein, denen 17-Methyltestosteron (ein Androgen) (SRC) verabreicht wird.

Eine vorsätzliche Exposition des Menschen kann durch die Verwendung von 17-Methyltestosteron als mögliches Arzneimittel zur Leistungssteigerung bei Sportlern verursacht worden sein (1).
Notfallbehandlung:

Notfallbehandlung:

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Die folgende Übersicht *** ANABOLISCHE STEROIDE *** ist für diese HSDB-Datensatzchemikalie relevant

Lebenserhaltung:
In dieser Übersicht wird davon ausgegangen, dass grundlegende lebenserhaltende Maßnahmen ergriffen wurden
Klinische Wirkungen:
ZUSAMMENFASSUNG DER EXPOSITION A) VERWENDUNG: Anabolika sind Verbindungen, die die Muskelmasse erhöhen.

Dazu gehören natürliche Androgene wie Testosteron sowie synthetische Androgene wie Stanozolol und Nandrolon.

Medizinische Indikationen für Testosteron sind Hypogonadismus, verzögerte Pubertät und Brustkrebs bei Frauen.

Verfügbare Formulierungen umfassen Kapseln, transdermale und transbuccale Formulierungen, intramuskuläre Injektionen und subkutane Implantationen.

B) PHARMAKOLOGIE: Endogene Androgene fördern das Wachstum und die Entwicklung der männlichen Geschlechtsorgane sowie die Aufrechterhaltung der sekundären Geschlechtsmerkmale.

Höhere Dosen fördern die Muskelmasse und -stärke und erhöhen die Produktion von Erythropoetin und anschließend die Produktion roter Blutkörperchen.

Darüber hinaus können sie das Wachstum von Gesichts- und Körperhaaren, Kahlheit und gesteigerten Sexualtrieb und Aggression verursachen.

C) TOXIKOLOGIE: Die Toxizität von Anabolika ist auf ihre androgenen und anabolen Prozesse zurückzuführen.

D) EPIDEMIOLOGIE: Da diese Substanzen häufig im Verborgenen verwendet werden, ist es schwierig zu wissen, wie häufig Anabolika verwendet / missbraucht werden.

Es ist jedoch bekannt, dass sie von Profisportlern, Jugendlichen, die Sport treiben, sowie älteren Menschen wegen ihrer "Anti-Aging" -Eigenschaften verwendet wurden.

Eine akute Überdosierung ist äußerst selten.

E) BEI THERAPEUTISCHER ANWENDUNG 1) CHRONISCHE ANWENDUNG: Schwere Akne, Kahlheit, Bluthochdruck und Herzerkrankungen, Kopfschmerzen, Schlaganfälle, Stimmungsschwankungen und aggressives Verhalten, verringerte Spermienzahl, Impotenz, Hodenatrophie, vergrößerte Prostata, was zu Harnproblemen führt, erhöhtes Risiko von Sehnenverletzungen, Arthralgien und Virilisierung bei Frauen (verringerte Brustgröße, vergrößerte Klitoris, vermehrte Gesichts- und Körperbehaarung, vertiefte Stimme und Menstruationsbeschwerden).

SCHWERE WIRKUNGEN: Tiefe Venenthrombosen und Schlaganfälle, extrem aggressives Verhalten, Elektrolytveränderungen, Hepatitis und Leberfunktionsstörungen sowie anaphylaktoide Reaktionen.

LOKALE WIRKUNGEN: Zu den Auswirkungen des transdermalen Systems zählen Juckreiz an der Applikationsstelle (37%) und verbrennungsähnliche Blasen (12%).

In seltenen Fällen können Erytheme, Vesikel, allergische Kontaktdermatitis, Brennen und Verhärtungen an der Applikationsstelle des transdermalen Systems auftreten.

Komplikationen bei der transbuccalen Verabreichung umfassen Zahnfleischödeme, Zahnfleisch- oder Mundreizungen, Zahnfleischschmerzen und -empfindlichkeit sowie Geschmacksperversionen.

F) BEI GIFTIGKEIT / EXPOSITION 1) Eine Toxizität aufgrund einer akuten Überdosierung ist unwahrscheinlich.

REPRODUKTIV A) Methandrostenolon B) Die Verabreichung von anabolen Steroiden während der Schwangerschaft kann zu einer Maskulinisierung des Sinus urogenitalis und zu einer Hypertrophie der Klitoris führen.

Über vorzeitige Knochenreifung und vermindertes Geburtsgewicht wurde berichtet.

Testosteron ist bei Frauen kontraindiziert, die schwanger sind oder während der Einnahme schwanger werden können.

Aufgrund des Potenzials schwerwiegender nachteiliger Auswirkungen auf das Kind durch die Exposition gegenüber Testosteron ist das Stillen kontraindiziert.

C) Danazol, veresterte Östrogene / MethylTESTOSTERon und Testosteron werden als FDA-Schwangerschaftskategorie X eingestuft.

KARZINOGENITÄT A) Über tödliche und gutartige Hepatome, Adenokarzinome der Prostata und des Sigmas, Wilms-Tumor, hepatisches Angiosarkom und akute myeloische Leukämie wurde bei anabolen Steroiden berichtet.

Der Zusammenhang zwischen Malignomen und Missbrauch ist nicht eindeutig geklärt
Labor:
A) Überwachen Sie die Vitalfunktionen, insbesondere den Blutdruck.

Überwachen Sie das EKG bei Patienten mit Herzsymptomen oder schwerem Bluthochdruck.

B) Überwachen Sie Leberenzyme, Serumelektrolyte, Blutzucker, Hämoglobin und Hämatokrit.

C) PÄDIATRISCH: Machen Sie lange Knochenaufnahmen, um den vorzeitigen Abschluss der Epiphyse in Fällen zu dokumentieren, in denen Kinder / Jugendliche chronisch anabole Steroide verwendet haben.

D) Eine Gaschromatographie-Massenspektrometrieanalyse für den spezifischen Nachweis / die spezifischen Spiegel von anabolen Steroiden kann durchgeführt werden, ist jedoch nicht ohne weiteres verfügbar und klinisch nicht nützlich
Behandlungsübersicht:
ORALE / PARENTERALE EXPOSITION A) MANAGEMENT EINER MINDESTEN BIS MODERATIVEN TOXIZITÄT 1) Eine akute Toxizität dieser Verbindungen ist äußerst selten, mit Ausnahme möglicherweise lokaler Effekte bei transdermaler und transbuccaler Verabreichung.

In Bezug auf die Pflege bei chronischem Gebrauch wäre die sofortigste Behandlung die Beendigung der Benutzung und dann die unterstützende Pflege bei assoziierten Symptomen.

B) HANDHABUNG VON SCHWEREN GIFTIGKEITEN 1) Akute Toxizität durch die Verwendung von anabolen Steroiden wird nicht erwartet, und die Hauptstütze der Behandlung wäre die Einstellung der Verwendung und die unterstützende Behandlung von Symptomen.

Extreme Aggressionen können eine Behandlung mit Benzodiazepinen und Antipsychotika erforderlich machen.

C) DEKONTAMINATION 1) PRÄHOSPITAL: Bei dieser Exposition spielt die Dekontamination des Krankenhauses keine Rolle.

KRANKENHAUS: Im Allgemeinen ist eine Dekontamination für diese Überdosierung nicht angezeigt.

Aktivkohle kann für eine akute Überdosierung mit signifikanten Co-Ingestionen in Betracht gezogen werden, wenn der Patient wach und kooperativ ist und die Ingestion relativ jung war.

Die Verwendung von Spülung, Volldarmspülung oder Mehrfachdosen von Holzkohle spielt keine Rolle.

D) AIRWAY-MANAGEMENT 1) Sorgen Sie für ausreichende Belüftung und führen Sie bei Patienten mit schwerwiegender Herztoxizität frühzeitig eine endotracheale Intubation durch.

E) ANTIDOTE 1) Es gibt kein spezifisches Antidot für anabole Steroide.

F) Drogenentzug 1) Ähnlich wie bei anderen Wirkstoffen geeignete Entgiftungs- und Erholungstherapie.

G) Aggressives Verhalten 1) Mit iv Benzodiazepinen oder Antipsychotika behandeln.

H) VERBESSERTE ELIMINIERUNG 1) Dialyse, Hämoperfusion, Harnalkalisierung oder Mehrfachdosis-Aktivkohle für die Verwendung von anabolen Steroiden spielen keine Rolle.

I) PATIENTENentsORGUNG 1) HAUSKRITERIEN: Patienten mit unbeabsichtigter Exposition können zu Hause überwacht und bei Bedarf von ihrem Hausarzt überwacht werden.

BEOBACHTUNGSKRITERIEN: Patienten mit erheblichen nachteiligen Auswirkungen sollten zur Behandlung ihrer Symptome zu einer Gesundheitseinrichtung geschickt und erst nach Behandlung oder Lösung der Symptome nach Hause geschickt werden.

AUFNAHMEKRITERIEN: Patienten mit schwerwiegenden Nebenwirkungen (z. B. Schlaganfällen) sollten aufgenommen werden. Abhängig von der Schwere ihrer Symptome kann eine Aufnahme auf die Intensivstation erforderlich sein.

Kriterien für die Entlassung sind die Lösung oder Behandlung ihrer Symptome.

KONSULTATIONSKRITERIEN: Der entsprechende Berater sollte bei Bedarf angerufen werden (z. B. Neurologe für Schlaganfälle usw.).

Wenden Sie sich an einen medizinischen Toxikologen oder ein Giftzentrum, um Hilfe bei der Behandlung von Patienten mit schwerer Toxizität oder bei Patienten mit unklarer Diagnose zu erhalten.

J) STÖRFÄLLE 1) Akute Toxizität ist selten, aber der Einsatz von anabolen Steroiden kann verpasst werden, wenn nicht angenommen wird, dass viele Menschen sie heimlich anwenden, und es kann Probleme bei der Qualitätskontrolle illegaler Produkte sowie ein erhöhtes Infektionsrisiko (z. B. bakteriell) geben Endokarditis, HIV) durch intravenöse Anwendung und / oder gemeinsame Nutzung von Nadeln.

K) PHARMAKOKINETIK 1) Die Wirkdauer hängt von der Formulierung und dem Aufnahmeweg ab.

Testosterongel hält normalerweise 24 bis 48 Stunden an, während die Cypionat- und Enanthogenester nach einer intramuskulären Injektion eine Dauer von bis zu 4 Wochen haben.

Die transdermale Absorption beträgt ungefähr 10% einer verabreichten Dosis.

Testosteron besteht zu 98% aus Protein, das sowohl an Sexualhormon-bindendes Globulin als auch an Albumin gebunden ist.

Anabole Steroide werden in der Leber metabolisiert, und die Eliminationshalbwertszeit kann zwischen 10 Minuten und Wochen variieren.

Die Ausscheidung erfolgt in erster Linie über den Urin (90%) mit einer geringfügigen fäkalen Ausscheidung.

L) VORAUSSETZUNGSBEDINGUNGEN 1) Zu den Kontraindikationen für die Anwendung von Anabolika zählen Patienten mit Brust- oder Prostatakrebs, Nephritis, Herz-Nieren-Versagen, Lebererkrankungen mit beeinträchtigter Bilirubinausscheidung und Schwangerschaft.

Patienten mit gutartiger Prostatahyperplasie, ödematösen Zuständen und Schlafapnoe können sich verschlimmernde Symptome aufweisen.

Bei älteren Menschen sollten anabole Steroide mit großer Vorsicht angewendet werden, da ein höheres Risiko für Prostatahyperplasie, Prostatakrebs, Flüssigkeitsretention und Transaminitis besteht.

Bei Kindern können anabole Steroide die Knochenreifung beschleunigen, ohne das lineare Wachstum zu kompensieren.

M) DIFFERENZIELLE DIAGNOSE 1) Die Differenzialdiagnose für einige der Nebenwirkungen von anabolen Steroiden (z. B. Schlaganfall) kann sehr groß sein.

Es gibt jedoch einige bösartige Erkrankungen, die Steroidhormone absondern und die Verwendung von anabolen Steroiden imitieren können.

PARENTERALE EXPOSITION A) Es wird erwartet, dass eine Überdosierung von parenteralen anabolen Steroiden die gleichen Auswirkungen hat wie eine Überdosierung der oralen Formulierung.

Weitere Informationen finden Sie unter MÜNDLICHE EXPOSITION
Toxizitätsbereich:
A) TOXIZITÄT: Eine toxische Dosis wurde nicht ermittelt.

B) THERAPEUTISCHE DOSIERUNG: ERWACHSENE: Variiert je nach Medikament und Indikation.

FLUOXYMESTERON: 2.

METHYLTESTOSTERON: 10 bis 50 mg oral täglich bei Männern mit Androgenmangel.

OXANDROLONE: 2.

TESTOSTERON: Transdermales Pflaster, 2 bis 6 mg / Tag.

Topisches Gel (1%), 5 bis 10 g einmal täglich.

Topisches Gel (1.

Nasengel, dreimal täglich 11 mg (MAX-Dosis: 33 mg).

IM (Testosteron Cypionate und Enanthate), 50 bis 400 mg IM alle 2 bis 4 Wochen.

PEDIATRIC: Variiert je nach Medikament und Indikation.

FLUOXYMESTERON: 2.

METHYLTESTOSTERON: 10 bis 50 mg oral täglich.

OXANDROLONE: Kleiner als oder gleich 0.

TESTOSTERON (transdermal): Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht untersucht.

TESTOSTERON CYPIONATE (12 Jahre und älter): 50 bis 400 mg IM alle 2 bis 4 Wochen.

TESTOSTERONENANTHAT: 50 bis 400 mg IM alle 2 bis 4 Wochen

 

Gegenmittel und Notfallbehandlung:

Grundbehandlung: Etablieren Sie einen patentierten Atemweg.

Bei Bedarf absaugen.

Achten Sie auf Anzeichen von Ateminsuffizienz und unterstützen Sie bei Bedarf die Beatmung.

Sauerstoff mit einer Atemschutzmaske bei 10 bis 15 l / min verabreichen.

Auf Lungenödem überwachen und bei Bedarf behandeln.

Auf Schock überwachen und bei Bedarf behandeln.

Krampfanfälle antizipieren und bei Bedarf behandeln.

Bei Augenkontamination die Augen sofort mit Wasser spülen.

Jedes Auge während des Transports kontinuierlich mit normaler Kochsalzlösung spülen.

Verwenden Sie keine Emetika.

Bei Verschlucken Mund ausspülen und 5 ml / kg bis zu 200 ml Wasser zur Verdünnung verabreichen, wenn der Patient schlucken kann, einen starken Würgereflex hat und nicht sabbert.

Decken Sie Verbrennungen der Haut nach der Dekontamination mit trockenen, sterilen Verbänden ab.

Gift A und B /
Fortgeschrittene Behandlung: Erwägen Sie eine orotracheale oder nasotracheale Intubation zur Atemwegskontrolle bei bewusstlosen Patienten mit schwerem Lungenödem oder Atemstillstand.

Überdruckbeatmungstechniken mit einer Beutelventilmaskenvorrichtung können vorteilhaft sein.

Überwachen Sie den Herzrhythmus und behandeln Sie Arrhythmien nach Bedarf.

Starten Sie eine IV mit D5W / SRP: “Offenhalten”, minimale Durchflussrate.

Verwenden Sie laktierte Ringer, wenn Anzeichen von Hypovolämie vorliegen.

Achten Sie auf Anzeichen von Flüssigkeitsüberladung.

Erwägen Sie eine medikamentöse Therapie bei Lungenödemen.

Bei Hypotonie mit Anzeichen von Hypovolämie Flüssigkeit vorsichtig verabreichen.

Achten Sie auf Anzeichen von Flüssigkeitsüberladung.

Krampfanfälle mit Diazepam (Valium) behandeln.

Verwenden Sie Proparacainhydrochlorid zur Unterstützung der Augenspülung.

Gift A und B /
Tiertoxizitätsstudien:

Zusammenfassung der Toxizität:

IDENTIFIKATION: Methyltestosteron ist ein anaboles Steroid.

Herkunft des Stoffes: Natürlich vorkommende anabole Steroide werden im Hoden, im Eierstock und in der Nebenniere über Pregnenolon aus Cholesterin synthetisiert.

Synthetische anabole Steroide basieren auf dem wichtigsten männlichen Hormon Testosteron, das auf drei Arten modifiziert wurde: Alkylierung des 17-Kohlenstoffs.

OH-Gruppe.

Methyltestosteron ist weiß oder leicht gelblich-weiß, geruchlos, leicht hygroskopisch, feste Kristalle.

In Wasser praktisch unlöslich.

Indikationen: Die einzigen legitimen therapeutischen Indikationen für anabole Steroide sind: Ersatz männlicher Sexualsteroide bei Männern mit Androgenmangel, z. B. infolge des Verlusts beider Hoden.

MENSCHENEXPOSITION: Hauptrisiken und Zielorgane: Die akute Vergiftung birgt kein ernstes Risiko. Eine chronische Anwendung kann jedoch zu Schäden führen.

Die Hauptrisiken sind die von übermäßigen Androgenen: Menstruationsstörungen und Virilisierung bei Frauen und Impotenz, vorzeitige Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Prostatahypertrophie bei Männern.

Sowohl Männer als auch Frauen können mit oralen Anabolika, die einen substituierten 17-alpha-Kohlenstoff enthalten, Leberschäden erleiden.

Psychiatrische Veränderungen können während der Anwendung oder nach Absetzen dieser Wirkstoffe auftreten.

Zusammenfassung der klinischen Wirkungen: Eine akute Überdosierung kann zu Übelkeit und Magen-Darm-Störungen führen.

Es wird angenommen, dass chronische Einnahme eine Zunahme des Muskelvolumens verursacht und eine Übertreibung der männlichen Eigenschaften und Wirkungen in Bezug auf männliche Hormone verursachen kann.

Anabolika können die sexuelle Funktion beeinflussen.

Sie können auch Herz-Kreislauf- und Leberschäden verursachen.

Akne und Haarausfall treten bei beiden Geschlechtern auf.

Gegenanzeigen: Bekannter oder vermuteter Prostatakrebs oder (bei Männern) Brustkrebs.

Schwangerschaft oder Stillzeit oder bekannte Herz-Kreislauf-Erkrankungen sind eine relative Kontraindikation.

Oral: Anabole Steroide können aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert werden, aber viele Verbindungen werden in der Leber so intensiv im ersten Durchgang metabolisiert, dass sie inaktiv sind.

Diejenigen Verbindungen, in denen die Substitution des 17-Kohlenstoffs die Verbindung vor dem schnellen Leberstoffwechsel schützt, sind oral aktiv.

Es gibt Testosteronpräparate, die sublingual eingenommen werden können.

Parenteral: Die intramuskuläre oder tiefe subkutane Injektion ist der Hauptverabreichungsweg für alle anabolen Steroide mit Ausnahme der oral wirksamen 17-alpha-substituierten Steroide.

Resorption nach Expositionsweg: Die Resorption nach oraler Gabe ist für Testosteron und wahrscheinlich für andere anabole Steroide schnell, es gibt jedoch einen umfassenden First-Pass-Leberstoffwechsel für alle anabolen Steroide mit Ausnahme derjenigen, die an der 17-alpha-Position substituiert sind.

Die Resorptionsrate aus subkutanen oder intramuskulären Depots hängt vom Produkt und seiner Formulierung ab.

Die Absorption ist für fettlösliche Ester wie Cypionat oder Enanthogenat und für ölige Suspensionen langsam.

Verteilung nach Expositionsweg: Die anabolen Steroide sind stark proteingebunden und werden von einem bestimmten Protein, dem Sexualhormon-bindenden Globulin, im Plasma transportiert.

Biologische Halbwertszeit nach Expositionsweg: Der Metabolismus des absorbierten Arzneimittels ist schnell und die Eliminationshalbwertszeit aus dem Plasma ist sehr kurz.

Die Dauer der biologischen Wirkungen wird daher fast ausschließlich von der Resorptionsrate aus subkutanen oder intramuskulären Depots und der ihr vorausgehenden Entesterung bestimmt.

Metabolismus: Freie (entesterte) anabole Androgene werden durch hepatische Mischfunktionsoxidasen metabolisiert.

Eliminierung durch Exposition: Nach Verabreichung von radioaktiv markiertem Testosteron treten etwa 90% der Radioaktivität im Urin und 6% im Stuhl auf.

Wirkungsweise: Toxikodynamik: Die toxischen Wirkungen sind eine Übertreibung der normalen pharmakologischen Wirkungen.

Pharmakodynamik: Anabole Steroide binden an spezifische Rezeptoren, die insbesondere im Fortpflanzungsgewebe, in den Muskeln und im Fett vorhanden sind.

Die anabolen Steroide reduzieren die Stickstoffausscheidung durch Gewebeabbau bei Männern mit Androgenmangel.

Sie sind auch für die normale männliche sexuelle Differenzierung verantwortlich.

Das Verhältnis von anabolen Bodybuilding-Effekten zu androgenen (virilisierenden) Effekten kann unter den Mitgliedern der Klasse unterschiedlich sein, in der Praxis besitzen jedoch alle Wirkstoffe in gewissem Maße beide Eigenschaften.

Es gibt keine eindeutigen Beweise dafür, dass anabole Steroide die sportliche Gesamtleistung steigern.

Vorzeitiger Prostatakrebs wurde nach langfristigem Missbrauch von anabolen Steroiden beschrieben.

Fälle, in denen Leberkrebs mit dem Missbrauch von anabolen Steroiden in Verbindung gebracht wurde, wurden gemeldet.

Teratogenität: Die Einnahme von Androgen durch eine schwangere Mutter kann zur Virilisierung eines weiblichen Fötus führen.

Hauptnachteilige Wirkungen: Die nachteiligen Wirkungen von Anabolika umfassen Gewichtszunahme, Flüssigkeitsretention und abnorme Leberfunktion, gemessen durch biochemische Tests.

Die Verabreichung an Kinder kann einen vorzeitigen Verschluss der Epiphysen verursachen.

Männer können Impotenz und Azoospermie entwickeln.

Frauen sind von Virilisierung bedroht.

Akute Vergiftung: Verschlucken: Übelkeit und Erbrechen können auftreten.

Parenterale Exposition: Es wird erwartet, dass sich die Patienten nach einer akuten Überdosierung schnell erholen, es liegen jedoch nur wenige Daten vor.

Bodybuilder verwenden Dosen, die ein Vielfaches der therapeutischen Standarddosen für diese Verbindungen betragen, leiden jedoch nicht an akuten toxischen Wirkungen.

Chronische Vergiftung: Verschlucken: Leberschäden, die sich in einer Störung der biochemischen Leberfunktion äußern und manchmal schwerwiegend genug sind, um Gelbsucht zu verursachen.

Parenterale Exposition: Virilisierung bei Frauen.

Psychiatrische Störungen können während oder nach längerer Behandlung auftreten.

Bei parenteralen Zubereitungen ist keine Leberschädigung zu erwarten.

Verlauf, Prognose, Todesursache: Bei Patienten mit Symptomen einer akuten Vergiftung ist eine rasche Genesung zu erwarten.

Patienten, die anhaltend hohe Dosen anaboler Steroide missbrauchen, laufen Gefahr, an vorzeitiger Herzkrankheit oder Krebs zu sterben, insbesondere an Prostatakrebs.

Zu den nicht tödlichen, aber dauerhaften Auswirkungen zählen Stimmveränderungen bei Frauen und die Fusion der Epiphysen bei Kindern.

Andere Effekte sind über Wochen oder Monate reversibel.

Systematische Beschreibung der klinischen Auswirkungen: Herz-Kreislauf-Erkrankungen: Die chronische Einnahme hoher Dosen anaboler Steroide kann zu einem Anstieg des Blutdrucks, einer linksventrikulären Hypertrophie und einer vorzeitigen Erkrankung der Herzkranzgefäße führen.

Neurologisch: Zentrales Nervensystem: Ein Schlaganfall wurde bei einem jungen, anabolen Steroidabhängigen beschrieben.

Manie und psychotische Symptome von Halluzinationen und Wahnvorstellungen bei anabolen Steroiden.

Sie beschrieben auch eine Depression nach dem Absetzen von anabolen Steroiden.

Es gibt auch eine erhebliche Debatte über die Auswirkungen von Anabolika auf aggressives Verhalten und kriminelles Verhalten.

Stimmungsschwankungen traten bei normalen Probanden während der aktiven Phase einer Studie, in der Methyltestosteron mit Placebo verglichen wurde, signifikant häufiger auf.

Gastrointestinal: Akute Einnahme großer Dosen kann zu Übelkeit und Magen-Darm-Störungen führen.

Hepatisch: Oral aktive (17-alpha-substituierte) anabole Steroide können Anomalien der Leberfunktion verursachen, die sich in abnormal erhöhter Leberenzymaktivität bei biochemischen Leberfunktionstests und manchmal in offenkundigem Ikterus äußern.

Die histologische Abnormalität der Hepatitis der Peliosis wurde mit der Verwendung von anabolen Steroiden in Verbindung gebracht.

Angiosarkom und ein Fall von hepatozellulärem Karzinom bei einem Anwender von anabolen Steroiden wurden berichtet.

Harnwege: Männer, die große Mengen an Anabolika einnehmen, können eine Prostatahypertrophie entwickeln.

Prostatakarzinom wurde bei jungen Männern beschrieben, die Anabolika missbraucht haben.

Hormonsysteme und Fortpflanzungssysteme: Geringe Dosen anaboler Steroide sollen die Libido steigern, größere Dosen führen jedoch zu Azoospermie und Impotenz.

Hodenatrophie ist ein häufiges klinisches Merkmal des langfristigen Missbrauchs von anabolen Steroiden, und es kann zu Gynäkomastie kommen.

Frauen entwickeln Anzeichen von Virilismus mit verstärktem Gesichtshaar, männlicher Kahlköpfigkeit, Akne, Stimmvertiefung, unregelmäßiger Menstruation und Klitorisvergrößerung.

Dermatologisch: Akne tritt sowohl bei männlichen als auch bei weiblichen Missbrauchern von anabolen Steroiden auf.

Frauen können Anzeichen von Virilismus entwickeln, mit erhöhtem Gesichtshaar und männlicher Kahlköpfigkeit.

Augen, Ohren, Nase und Rachen: Lokale Effekte: Durch anabole Steroide verursachte Veränderungen des Kehlkopfes bei Frauen können zu einer heiseren, tiefen Stimme führen.

Die Änderungen sind irreversibel.

Hämatologisch: Anabole Androgene stimulieren die Erythropoese.

Stoffwechsel: Flüssigkeits- und Elektrolytstörungen: Natrium- und Wassereinlagerungen können auftreten und zu Ödemen führen.

Über Insulinresistenz mit einer Abnahme der Glukosetoleranz und Hypercholesterinämie mit einer Abnahme des Lipoproteincholesterins mit hoher Dichte wurde berichtet

Auszüge aus der nichtmenschlichen Toxizität:

LABORTIERE: Akute Exposition / Die Auswirkungen der Verabreichung von Methyltestosteron (100 mg / kg über vier Tage) auf das hepatische mikrosomale Arzneimittelmetabolisierungssystem alter männlicher Ratten wurden untersucht.

Altersbedingte Abnahmen des Cytochrom-p450-Gehalts an Cytochrom-c-Reduktase-Aktivität und Benzphetamin-N-Demethylase-Aktivität wurden durch die Methyltestosteron-Behandlung nicht beeinflusst.

Die Verabreichung der durch Androgen induzierten Nitroanisol-O-Demethylase- und Anilinhydroxylase-Aktivitäten führte zu einer Wiederherstellung der Werte, die bei jungen erwachsenen Tieren gefunden wurden
LABORTIERE: Chronische Exposition oder Karzinogenität / Methyltestosteron, über 40 Wochen nach subkutanen Injektionen von 0 kontinuierlich über die Nahrung (300 ppm) verabreicht.

L Maisöl induzierte bei 35 Wochen alten männlichen F344 / Crj-Ratten keine Tumoren oder Läsionen.

Die Zugabe von 3,2′-Dimethyl-4-aminobiphenyl (50 mg / kg Körpergewicht) zum Maisöl führte bei 13% (4/32) der Ratten zu Prostatakarzinomen und bei 22% zu atypischer Hyperplasie ( 7/32).

Die allein gegebene Inzidenz von Prostatakarzinomen und atypischer Hyperplasie für 3,2′-Dimethyl-4-aminobiphenyl betrug 6.

Bei den 30 Maisölvehikel-Kontrollratten wurde keine Art von Läsion gefunden.

Von den anderen bei der Autopsie untersuchten Organen wurde für diese Gruppe ein Tumor in der Präputialdrüse gemeldet.

Autopsien und histologische Untersuchungen wurden an allen Ratten durchgeführt, die nach 60 Wochen tot oder sterbend befunden oder getötet wurden
LABORTIERE: Entwicklungstoxizität oder Reproduktionstoxizität / In der vorliegenden Studie wurden die Auswirkungen einer chronischen Exposition gegenüber drei einzelnen anabol-androgenen Steroiden (AAS), Stanozolol, verglichen (0 weibliche Ratten erhielten 30 Tage lang tägliche Injektionen von AAS (postnataler Tag [PN] 21-51) ).

Ratten, die die höchste Dosis von jedem AAS (5 mg / kg) erhielten, zeigten eine Vaginalöffnung in einem jüngeren Alter als Ratten, die das Ölvehikel erhielten.

Der Tag des ersten vaginalen Östrus war bei Ratten, die Stanozolol (5 mg / kg) oder 17α-Methyltestosteron (0) erhielten, verzögert. Bei der höchsten Dosis (5 mg / kg) verringerte jedes der AAS die Inzidenz regelmäßiger östrischer Zyklen während des Behandlungszeitraums .

Die gleichzeitige Verabreichung des Androgenrezeptorantagonisten Flutamid (10 mg / kg, zweimal täglich) (bei PN21-51) kehrte die Wirkung von 17α-Methyltestosteron (5 mg / kg) auf die Vaginalöffnung um.

Die Verabreichung von Flutamid beseitigte auch die Wirkungen von Stanozolol (5 mg / kg) und 17α-Methyltestosteron (5 mg / kg) am Tag des ersten Vaginalöstrus.

Im Gegensatz dazu zeigten Ratten, die Flutamid und AAS erhielten, dass die chronische Exposition gegenüber AAS während der Entwicklung schädliche Auswirkungen auf die weibliche neuroendokrine Achse hat und dass diese Auswirkungen über mehrere Mechanismen vermittelt zu sein scheinen
LABORTIERE: Entwicklungstoxizität oder Reproduktionstoxizität / WENN METHYLTESTOSTERON ORAL BEI MÄNNLICHEN RATTEN BEI 26 WOCHEN IN VERBINDUNG GESTELLT WORDEN IST

RATTEN, DIE HÖCHSTE DOSIERUNGSWERTE ERHALTEN, WURDEN WÄHREND DER 13-WOCH-WIEDERHERSTELLUNGSZEIT KEINE NACHWEISE FÜR EINE WIEDERHERSTELLUNG DER SPERMATOGENESE ANGEZEIGT
LABORTIERE: Entwicklungstoxizität oder Reproduktionstoxizität / Inhalation von Methyltestosteron bei Ratten (0
LABORTIERE: Entwicklungstoxizität oder Reproduktionstoxizität / BEOBACHTUNGEN ZEIGEN, DASS BEI DER INJEKTION IV AN DEN TAGEN 17-20 DER GESTATION EINE VIRILISIERUNG DURCH METHYLTESTOSTERON IN DER DRITTEN GENERATION HERGESTELLT WERDEN KANN
LABORTIERE: Entwicklungstoxizität oder Reproduktionstoxizität / Bei oraler Verabreichung von Methyltestosteron an Beagle-Hunde in Dosierungen von 2, 4 und 6 mg / kg / Tag über 27 Wochen wurde eine Hepatotoxizität induziert, die durch eine Vergrößerung der periportalen Hepatozyten und das Vorhandensein von Hämosiderin in den Hepatozyten gekennzeichnet war Makrophagen.

Nachweis einer Erholung über einen Zeitraum von 13 Wochen
SONSTIGE ANGABEN ZUR TOXIZITÄT / Methyltestosteron von 1, 1.

Hohe Dosen verdeckten die Geschlechtsfärbung bei Männern und verursachten atypische Gonopodien bei Frauen und Männern.

Eileiter, Ductus communis und Sinus urogenitalis nicht vorhanden

Werte für die nicht humane Toxizität:

LD50 Maus ip 430 mg / kg
Stoffwechsel / Pharmakokinetik:

Stoffwechsel / Metaboliten:

Die chemische Gesellschaft.

Fremdstoffstoffwechsel bei Säugetieren.

Band 2: Eine Überprüfung der Literatur zwischen 1970 und 1971 veröffentlicht.

London: Die chemische Gesellschaft, 1972.

PEER ÜBERPRÜFT **

Aufnahme, Verteilung & Ausscheidung:

Resorbiert aus Mundschleimhaut und Magen-Darm-Trakt
Sublinguales Methyltestosteron wird schneller resorbiert und seine Bioverfügbarkeit ist doppelt so hoch wie die von oral verabreichtem Medikament beim Menschen
Es ist nicht bekannt, ob Methyltestosteron in die Milch abgegeben wird

Wechselwirkungen:

Kurz- oder langfristige chronische Verabreichung von Methyltestosteron.

NADPH-Cytochrom-c-Reduktase
Es wurde berichtet, dass Methyltestosteron die Plasmakonzentration von Cyclosporin erhöht und das Risiko einer Nephrotoxizität erhöhen kann
Die metabolischen Wirkungen von Androgenen können die Blutglukosekonzentration und den Insulinbedarf bei Patienten mit Diabetes senken
Methyltestosteron kann die Wirkung oraler Antikoagulanzien verstärken und bei einigen Patienten zu Blutungen führen.

Wenn bei Patienten, die orale Antikoagulantien erhalten, eine Methyltestosterontherapie eingeleitet wird, kann eine Dosisreduktion des Antikoagulans erforderlich sein, um eine übermäßige hypoprothrombinämische Reaktion zu verhindern.

Patienten, die orale Antikoagulanzien erhalten, sollten auch nach Absetzen der Androgentherapie engmaschig überwacht werden
Pharmakologie:

Therapeutische Verwendungen:

Anabolika.

Androgene, synthetisch.

Antineoplastische Mittel, hormonell
Androgene sind vor allem bei Männern als Ersatztherapie angezeigt, wenn angeborene oder erworbene endogene Androgenabwesenheit oder -mangel mit primärem hypogonadalem oder sekundärem Hypogonadismus assoziiert sind.

Primärer Hypogonadismus umfasst Erkrankungen wie Hodenversagen aufgrund von Kryptorchismus, bilateraler Torsion, Orchitis oder Hodensyndrom.

Hypogonadotroper Hypogonadismus (sekundärer Hypogonadismus) umfasst einen Mangel an Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH).

Eine Dosisanpassung ist erforderlich, um den individuellen klinischen Anforderungen für Änderungen des Lebens wie Pubertätsinduktion, Entwicklung sekundärer sexueller Merkmale, Impotenz aufgrund von Hodenversagen oder Unfruchtbarkeit aufgrund von Oligospermie Rechnung zu tragen.

Androgene.

In der US-Produktkennzeichnung enthalten /
Ein 6-monatiger oder kürzerer Verlauf eines Androgens ist angezeigt für die Einleitung der Pubertät bei Patienten mit familiärer verzögerter Pubertät, einem Zustand, der durch spontane, nicht pathologische, spät einsetzende Pubertät gekennzeichnet ist, wenn der Patient nicht auf eine psychologische Behandlung anspricht.

Androgene.

In der US-Produktkennzeichnung enthalten /
Androgene werden zur Behandlung von konstitutionellen Wachstumsverzögerungen eingesetzt.

Sie gelten jedoch für die meisten Patienten nicht mehr als Behandlung der Wahl.

Androgene.

NICHT in der US-Produktkennzeichnung enthalten /
Die Verwendung von Androgenen zur Vorbeugung einer postpartalen Brustverstopfung wird nicht empfohlen.

Bei vielen Patienten ist eine postpartale Brustverstopfung eine gutartige, selbstlimitierende Erkrankung, die auf Brustunterstützung und milde Analgetika wie Paracetamol und Ibuprofen ansprechen kann.

Es fehlen Belege für die Wirksamkeit von Androgenen bei dieser Indikation.

Androgene werden nicht empfohlen, um die Heilung von Frakturen zu beschleunigen oder die Dauer der postoperativen Rekonvaleszenz zu verkürzen.

Arzneimittelwarnungen:

Bei Patienten, die 17-alpha-Alkylandrogene wie Methyltestosteron erhalten, können Testergebnisse zu cholestatischer Hepatitis, Gelbsucht und abnormaler Leberfunktion auftreten.

Diese nachteiligen Auswirkungen auf die Leber können bei relativ geringen Dosen des Arzneimittels auftreten.

Arzneimittelinduzierter Ikterus ist in der Regel nach Absetzen des Arzneimittels reversibel.

Methyltestosteron sollte abgesetzt werden, wenn ein cholestatischer Ikterus oder eine Hepatitis auftritt oder wenn die Leberfunktionstestergebnisse während der Therapie mit dem Arzneimittel abnormal werden, und die Ätiologie dieser Störungen sollte bestimmt werden.

Über Leberpeliosen und Leberneoplasien, einschließlich hepatozellulärer Karzinome, wurde bei Patienten, denen androgene anabole Steroide über einen längeren Zeitraum verabreicht wurden, selten berichtet.

Eine Leberpeliose kann eine lebensbedrohliche oder tödliche Komplikation der Androgentherapie sein
Es ist nicht bekannt, ob Methyltestosteron in die Milch abgegeben wird.

Aufgrund des Potenzials schwerwiegender Nebenwirkungen auf Androgene bei stillenden Säuglingen sollte entschieden werden, ob die Stillzeit abgebrochen wird oder kein Methyltestosteron angewendet wird, wobei die Bedeutung des Arzneimittels für die Frau zu berücksichtigen ist
Methyltestosteron ist bei Männern mit Mammakarzinom oder bekanntem oder vermutetem Prostatakarzinom kontraindiziert.

Einige Hersteller geben an, dass das Medikament auch bei Patienten mit Herz-, Nieren- oder Leberdekompensation kontraindiziert ist.

Wegen des potenziellen Risikos schwerwiegender gesundheitlicher Schäden sollte Methyltestosteron nicht zur Verbesserung der sportlichen Leistung oder des Körpers verwendet werden
Da die Risiken die möglichen Vorteile bei schwangeren Frauen deutlich überwiegen, ist Methyltestosteron bei solchen Frauen kontraindiziert.

Frauen, die während der Einnahme des Arzneimittels schwanger werden, sollten über die potenzielle Gefahr für den Fötus informiert werden
Androgene sollten bei Kindern mit äußerster Vorsicht und nur von Fachleuten angewendet werden, denen die nachteiligen Auswirkungen dieser Arzneimittel auf die Knochenreifung bekannt sind.

Methyltestosteron sollte vorsichtig angewendet werden, um die Pubertät zu stimulieren, und nur bei sorgfältig ausgewählten Männern mit verzögerter Pubertät.

Bei Kindern kann Methyltestosteron die Knochenreifung beschleunigen, ohne einen Ausgleich für das lineare Wachstum zu bewirken.

Dieser nachteilige Effekt kann zu einer Beeinträchtigung der Statur von Erwachsenen führen.

Je jünger das Kind ist, desto größer ist das Risiko, dass Methyltestosteron die endgültige Reife beeinträchtigt.

Wenn Methyltestosteron präpubertären Kindern verabreicht wird (z.

Wenn Methyltestosteron zur Stimulierung der Pubertät bei Männern mit verzögerter Pubertät angewendet werden soll, sollte das potenzielle Therapierisiko mit dem Patienten und seinen Eltern vor der Einleitung des Arzneimittels eingehend besprochen werden
Die mit Methyltestosteron verbundenen Nebenwirkungen ähneln denen anderer synthetischer oder natürlicher Androgene und umfassen Akne, Gynäkomastie und Ödeme.

Wenn vor oder während der Therapie ein Ödem vorliegt, kann die Verabreichung von Diuretika erforderlich sein.

Bei Patienten, die wegen Hypogonadismus behandelt werden, entwickelt sich häufig eine Gynäkomastie, die gelegentlich anhält
Oligospermie und vermindertes Ejakulationsvolumen können bei Männern auftreten, die eine übermäßige Dosierung oder eine längere Verabreichung des Arzneimittels erhalten.

Priapismus oder übermäßige sexuelle Stimulation bei Männern, insbesondere bei geriatrischen Patienten, können ebenfalls auftreten.

Wenn sich während der Methyltestosterontherapie ein Priapismus oder eine übermäßige sexuelle Stimulation entwickelt, sollte das Arzneimittel vorübergehend abgesetzt werden, da dies Anzeichen einer übermäßigen Dosierung sind.

Auch männliche Kahlköpfigkeit kann auftreten
Amenorrhoe und andere Menstruationsstörungen sowie die Hemmung der Gonadotropinsekretion treten häufig bei Frauen auf.

Virilisierung, einschließlich Stimmvertiefung, Hirsutismus und Klitorisvergrößerung, tritt auch häufig bei Frauen auf
Bei Patienten, die Methyltestosteron erhalten, wurde über Hyperkalzämie infolge Osteolyse berichtet, insbesondere bei immobilen Patienten und Patienten mit metastasiertem Mammakarzinom.

Das Arzneimittel sollte abgesetzt werden, wenn bei Krebspatienten eine Hyperkalzämie auftritt, da dies auf ein Fortschreiten der Metastasen zum Knochen hinweisen kann.

Bei Patienten, die das Arzneimittel erhielten, trat ebenfalls eine Retention von Wasser, Natrium, Chlorid, Kalium und anorganischen Phosphaten auf
Andere mit der Methyltestosterontherapie verbundene Nebenwirkungen sind Übelkeit, Polyzythämie, Kopfschmerzen, Angstzustände, Depressionen, generalisierte Parästhesien und Unterdrückung der Gerinnungsfaktoren II, V, VII und X.

Die Serumcholesterinkonzentration kann während der Androgentherapie ansteigen
Methyltestosteron sollte bei Patienten mit Herz-, Nieren- oder Leberfunktionsstörungen mit Vorsicht angewendet werden, da aufgrund von Natrium- und Wassereinlagerungen Ödeme mit oder ohne Herzinsuffizienz auftreten können.

Wenn während der Methyltestosterontherapie ein Ödem auftritt und dies als schwerwiegende Komplikation angesehen wird, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden.

Die Leberfunktion sollte während der Anwendung von Methyltestosteron regelmäßig überprüft werden
Frauen sollten sorgfältig auf Anzeichen einer Virilisierung überwacht werden (z.

Das Medikament sollte im Allgemeinen abgesetzt werden, wenn eine leichte Virilisierung erkennbar ist, da einige nachteilige androgene Wirkungen (z.

Die Frau und der Arzt können entscheiden, dass eine gewisse Virilisierung während der Behandlung des Mammakarzinoms akzeptabel ist
Männer sollten sorgfältig auf die Entwicklung von Priapismus oder übermäßiger sexueller Stimulation überwacht werden, da dies Anzeichen einer übermäßigen Dosierung sind.

Männer, insbesondere geriatrische Patienten, können übermäßig stimuliert werden.

Wenn Methyltestosteron zur Behandlung des Klimakteriums bei Männern angewendet wird, sollte eine Stimulation vermieden werden, die die nervösen, mentalen und körperlichen Aktivitäten über die kardiovaskulären Fähigkeiten des Patienten hinaus steigert.

Geriatrische Männer haben möglicherweise ein erhöhtes Risiko, während der Androgentherapie eine Prostatahypertrophie und ein Karzinom zu entwickeln
Erwachsene oder jugendliche Männer sollten angewiesen werden, ihrem Arzt zu häufige oder anhaltende Erektionen des Penis zu melden.

Frauen sollten angewiesen werden, Heiserkeit, Akne, Menstruationsänderungen oder das Wachstum von Gesichtshaaren ihrem Arzt mitzuteilen.

Allen Patienten sollte geraten werden, Übelkeit, Erbrechen, Veränderungen der Hautfarbe oder Schwellungen der Knöchel ihrem Arzt mitzuteilen
Die Verwendung von Androgenen zur Vorbeugung einer postpartalen Brustverstopfung wird nicht empfohlen.

Bei vielen Patienten ist eine postpartale Brustverstopfung eine gutartige, selbstlimitierende Erkrankung, die auf Brustunterstützung und milde Analgetika wie Paracetamol und Ibuprofen ansprechen kann.

Es fehlen Belege für die Wirksamkeit von Androgenen bei dieser Indikation.

Androgene werden nicht empfohlen, um die Heilung von Frakturen zu beschleunigen oder die Dauer der postoperativen Rekonvaleszenz zu verkürzen.

Die Verwendung von Androgenen zur Steigerung der sportlichen Leistung ist illegal.

Erhöhte Muskelmasse und Muskelkraft können ausreichen, um die sportliche Leistung zu steigern.

Das Risiko unerwünschter Wirkungen, wie Unterdrückung der Spermatogenese, Hodenatrophie, Menstruationsstörungen, Virilisierung bei Frauen, Hepatis-Peliosis (Leberschaden), Hepatotoxizität, mögliche nachteilige Auswirkungen auf die kardiovaskuläre Gesundheit und die Entwicklung von Leberkrebs, wirkt sich negativ auf den sportlichen Nutzen aus von Androgenen erhalten und deren Verwendung bei Sportlern ungeeignet machen.

Darüber hinaus wurde über Verhaltensstörungen, einschließlich aggressiven oder gewalttätigen Verhaltens, bei supraphysiologisch selbst verabreichten Dosen in der Leichtathletik berichtet.

Vor der Behandlung von männlichen Patienten über 50 Jahren mit Androgenen sollte eine gründliche Untersuchung der Prostata- und Basismessung der prostataspezifischen Antigenserumkonzentration durchgeführt werden, da Androgene ein erhöhtes Risiko für eine Prostatahypertrophie verursachen oder das Wachstum von Okkulten stimulieren können Prostatakarzinom.

Eine regelmäßige Überprüfung der Prostatafunktion sollte auch während des Therapieverlaufs durchgeführt werden.

FDA-Schwangerschaftsrisikokategorie: X / In der Schwangerschaft kontraindiziert.

Studien an Tieren oder Menschen oder Untersuchungs- oder Post-Marketing-Berichte haben positive Hinweise auf fetale Anomalien oder Risiken ergeben, die einen möglichen Nutzen für den Patienten klar überwiegen
Die Verwendung von Androgenen kann den Blutzucker erhöhen oder senken und bei Patienten ohne Diabetes mellitus ein ungünstiges Profil des Lipoprotein-Stoffwechsels erzeugen.

Die Wirkung kann bei oralen Formulierungen oder bei der Verwendung von Androgenen in pharmakologischen Dosen größer sein.

Insulindosen oder Antidiabetika gegen Sulfonylharnstoff müssen möglicherweise angepasst werden, insbesondere wenn eine Hypoglykämie auftritt.

Physiologische Dosen von Androgenen verursachen selten Hypoglykämie oder Hyperglykämie.

Wechselwirkungen:

Kurz- oder langfristige chronische Verabreichung von Methyltestosteron.

NADPH-Cytochrom-c-Reduktase
Es wurde berichtet, dass Methyltestosteron die Plasmakonzentration von Cyclosporin erhöht und das Risiko einer Nephrotoxizität erhöhen kann
Die metabolischen Wirkungen von Androgenen können die Blutglukosekonzentration und den Insulinbedarf bei Patienten mit Diabetes senken
Methyltestosteron kann die Wirkung oraler Antikoagulanzien verstärken und bei einigen Patienten zu Blutungen führen.

Wenn bei Patienten, die orale Antikoagulantien erhalten, eine Methyltestosterontherapie eingeleitet wird, kann eine Dosisreduktion des Antikoagulans erforderlich sein, um eine übermäßige hypoprothrombinämische Reaktion zu verhindern.

Patienten, die orale Antikoagulanzien erhalten, sollten auch nach Absetzen der Androgentherapie engmaschig überwacht werden
Umweltverhalten und Exposition:

Umweltverhalten / Expositionszusammenfassung:

Die Produktion und Verwendung von Methyltestosteron als Androgen und die mögliche Verwendung als Arzneimittel zur Leistungssteigerung bei Sportlern können dazu führen, dass Methyltestosteron durch verschiedene Abfallströme in die Umwelt freigesetzt wird.

Bei Freisetzung in die Luft ein geschätzter Dampfdruck von 1.

X10-8 mm Hg bei 25 ° C zeigt an, dass 17-Methyltestosteron nur in der Partikelphase in der Atmosphäre vorhanden ist.

Partikelförmiges 17-Methyltestosteron wird durch nasse und trockene Abscheidung aus der Atmosphäre entfernt.

Methyltestosteron absorbiert kein Licht bei Wellenlängen> 290 nm und ist daher voraussichtlich nicht für eine direkte Photolyse anfällig.

Es wird erwartet, dass 17-Methyltestosteron, wenn es in den Boden freigesetzt wird, eine geringe Mobilität aufweist, basierend auf einem geschätzten Koc von 1.600.

Es wird nicht erwartet, dass die Verflüchtigung von Wasser und feuchten Bodenoberflächen ein wichtiger Schicksalsprozess ist, der auf einer geschätzten Henry-Konstante von 4 basiert.

X10-9 atm mit m / mol.

Es ist nicht zu erwarten, dass sich Methyltestosteron aufgrund seines Dampfdrucks von trockenen Bodenoberflächen verflüchtigt.

Daten zum biologischen Abbau lagen nicht vor.

Bei Freisetzung in Wasser wird erwartet, dass 17-Methyltestosteron an suspendierten Feststoffen und Sedimenten adsorbiert, basierend auf dem geschätzten Koc.

Ein geschätzter BCF von 77 deutet darauf hin, dass das Potenzial für eine Biokonzentration in Wasserorganismen moderat ist.

Es wird nicht erwartet, dass die Hydrolyse ein wichtiger Umweltschicksalsprozess ist, da dieser Verbindung funktionelle Gruppen fehlen, die unter Umweltbedingungen hydrolysieren.

Berufliche Exposition gegenüber 17-Methyltestosteron kann durch Hautkontakt mit dieser Verbindung an Arbeitsplätzen auftreten, an denen 17-Methyltestosteron hergestellt oder verwendet wird.

Die Exposition der Allgemeinbevölkerung gegenüber dem Medikament kann auf diejenigen begrenzt sein, denen 17-Methyltestosteron (ein Androgen) verabreicht wird.

Eine vorsätzliche Exposition des Menschen könnte durch die mögliche Verwendung von 17-Methyltestosteron als leistungssteigerndes Medikament bei Sportlern verursacht worden sein.

SRC)

Mögliche Expositionswege beim Menschen:

Berufliche Exposition gegenüber 17-Methyltestosteron kann durch Hautkontakt mit dieser Verbindung an Arbeitsplätzen auftreten, an denen 17-Methyltestosteron hergestellt oder verwendet wird (SRC).

Die Exposition der Allgemeinbevölkerung gegenüber dem Medikament kann auf diejenigen begrenzt sein, denen 17-Methyltestosteron (ein Androgen) (SRC) verabreicht wird.

Eine vorsätzliche Exposition des Menschen kann durch die Verwendung von 17-Methyltestosteron als mögliches Arzneimittel zur Leistungssteigerung bei Sportlern verursacht worden sein (1).

Künstliche Verschmutzungsquellen:

Die Produktion und Verwendung von Methyltestosteron als Androgen (1) und die mögliche Verwendung als Arzneimittel zur Leistungssteigerung bei Sportlern (2) können dazu führen, dass Methyltestosteron durch verschiedene Abfallströme (SRC) in die Umwelt freigesetzt wird.

Umweltschicksal:

TERRESTRIAL FATE: Basierend auf einem Klassifizierungsschema (1) ein geschätzter Koc-Wert von 1.600 (SRC), bestimmt aus einem log Kow von 3.

SRC).

Die Verflüchtigung von 17-Methyltestosteron aus feuchten Bodenoberflächen wird bei einer geschätzten Henry-Konstante von 4 voraussichtlich kein wichtiger Schicksalsprozess sein.

X 10 & supmin; & sup9; atm-cu m / mol (SRC) unter Verwendung eines Fragmentkonstanten-Schätzverfahrens (4).

Es wird nicht erwartet, dass sich Methyltestosteron aufgrund eines geschätzten Dampfdrucks von 1 von trockenen Bodenoberflächen (SRC) verflüchtigt.

X 10 & supmin; & sup8; mm Hg (SRC), bestimmt nach der Fragmentkonstantenmethode (5).

Daten zum biologischen Abbau waren nicht verfügbar (SRC, 2005)
AQUATISCHES SCHICKSAL: Basierend auf einem Klassifizierungsschema (1) ein geschätzter Koc-Wert von 1.600 (SRC), bestimmt aus einem log Kow von 3.

SRC).

Eine Verflüchtigung von Wasseroberflächen wird aufgrund einer geschätzten Henry-Konstante von 4 nicht erwartet (3).

X10-9 atm-cu m / mol (SRC), entwickelt unter Verwendung einer Fragmentkonstanten-Schätzmethode (4).

Gemäß einem Klassifizierungsschema (5) weist ein geschätzter BCF von 77 (SRC) aus log Kow (2) und einer von der Regression abgeleiteten Gleichung (6) darauf hin, dass das Potenzial für eine Biokonzentration in Wasserorganismen moderat ist (SRC).

Daten zum biologischen Abbau waren nicht verfügbar (SRC, 2005)
ATMOSPHÄRISCHES SCHICKSAL: Nach einem Modell der Gas- / Partikelverteilung von schwerflüchtigen organischen Verbindungen in der Atmosphäre (1) hat 17-Methyltestosteron einen geschätzten Dampfdruck von 1.

X 10 & supmin; & sup8; mm Hg bei 25ºC (SRC), bestimmt nach der Fragmentkonstantenmethode (2), liegt nur in der Partikelphase in der Atmosphäre vor.

Partikelförmiges 17-Methyltestosteron kann durch Nass- und Trockenabscheidung (SRC) aus der Luft entfernt werden.

Methyltestosteron absorbiert nicht bei Wellenlängen> 290 nm (3) und ist daher voraussichtlich nicht anfällig für direkte Photolyse (SRC).

Umweltbedingter abiotischer Abbau:

Es ist nicht zu erwarten, dass Methyltestosteron in der Umwelt hydrolysiert, da keine hydrolysierbaren funktionellen Gruppen vorliegen (1).

Methyltestosteron absorbiert kein Licht bei Wellenlängen> 290 nm (2) und ist daher voraussichtlich nicht anfällig für direkte Photolyse (SRC).

Umweltbiokonzentration:

Ein geschätzter BCF von 77 wurde für 17-Methyltestosteron (SRC) unter Verwendung eines log Kow von 3 berechnet.

Gemäß einem Klassifizierungsschema (3) legt dieser BCF nahe, dass das Potenzial für eine Biokonzentration in Wasserorganismen moderat ist (SRC), sofern die Verbindung nicht vom Organismus metabolisiert wird (SRC).

Bodenadsorption / Mobilität:

Der Koc von 17-Methyltestosteron wird unter Verwendung eines log Kow von 3 auf 1.600 (SRC) geschätzt.

Gemäß einem Klassifizierungsschema (3) lässt dieser geschätzte Koc-Wert vermuten, dass 17-Methyltestosteron eine geringe Mobilität im Boden aufweist

Verflüchtigung aus Wasser / Boden:

Die Henry-Konstante für 17-Methyltestosteron wird auf 4 geschätzt.

X 10 & supmin; & sup9; atm-cu m / mol (SRC) unter Verwendung eines Fragmentkonstanten-Schätzverfahrens (1).

Diese Henry-Konstante weist darauf hin, dass erwartet wird, dass 17-Methyltestosteron von feuchten Böden (SRC) und Wasseroberflächen (2) im Wesentlichen nichtflüchtig ist.

Es wird nicht erwartet, dass sich Methyltestosteron aufgrund eines geschätzten Dampfdrucks von 1 von trockenen Bodenoberflächen (SRC) verflüchtigt.

X 10-8 mm Hg (SRC), bestimmt nach der Fragmentkonstantenmethode (3)
Umweltstandards und Vorschriften:

FDA-Anforderungen:

In der Liste der zugelassenen Arzneimittel mit therapeutischer Äquivalenzbewertung sind die derzeit in Verkehr gebrachten verschreibungspflichtigen Arzneimittel, einschließlich Methyltestosteron, aufgeführt, die auf der Grundlage der Sicherheit und Wirksamkeit der FDA gemäß Abschnitt 505 des Bundesgesetzes über Lebensmittel, Arzneimittel und Kosmetika zugelassen sind
Die Listen geregelter Stoffe sind in § 202 des Gesetzes über geregelte Stoffe (21 U.

Anhang III besteht aus den in diesem Abschnitt aufgeführten Arzneimitteln und anderen Substanzen, unabhängig davon, welcher offizielle Name, gebräuchliche oder übliche Name, chemische Name oder Markenname angegeben ist.

Sofern nicht ausdrücklich anders angegeben oder nicht in einem anderen Schema aufgeführt, alle Materialien, Verbindungen, Gemische oder Zubereitungen, die eine beliebige Menge der folgenden Substanzen enthalten, einschließlich ihrer Salze, Isomere und Isomersalze, sofern das Vorhandensein solcher Isomersalze innerhalb des spezifischen Zeitraums möglich ist chemische Bezeichnung.

DEA-Code Nr .: 4000.

Medikamentenklasse: Anabolika
Chemische / physikalische Eigenschaften:

Molekularformel:

C20-H30-O2

Farbe / Form:

Kristalle aus Hexan
Weiße oder cremeweiße Kristalle oder kristallines Pulver

Geruch:

Geruchlos