Dianabol Nebenwirkungen

Zusammenfassung der Toxizität:

IDENTIFIZIERUNG: Dianabol Herkunft des Stoffes: Natürlich vorkommende anabole Steroide werden im Hoden, im Eierstock und in der Nebenniere über Pregnenolon aus Cholesterin synthetisiert.

Synthetische anabole Steroide basieren auf dem wichtigsten männlichen Hormon Testosteron, das auf drei Arten modifiziert wurde: Alkylierung des 17-Kohlenstoffs.

OH-Gruppe und Modifikation des Steroidkerns

Indikationen: Die einzigen legitimen therapeutischen Indikationen für anabole Steroide sind: Ersatz männlicher Geschlechtssteroide bei Männern mit Androgenmangel, beispielsweise infolge des Verlusts beider Hoden

MENSCHENBELASTUNG: Hauptrisiken und Zielorgane: Die akute Vergiftung birgt kein ernstes Risiko. Eine chronische Anwendung kann jedoch zu Schäden führen.

Die Hauptrisiken sind die von übermäßigen Androgenen: Menstruationsstörungen und Virilisierung bei Frauen und Impotenz, vorzeitige Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Prostatahypertrophie bei Männern.

Sowohl Männer als auch Frauen können mit oralen Anabolika, die einen substituierten 17-alpha-Kohlenstoff enthalten, Leberschäden erleiden.

Psychiatrische Veränderungen können während der Anwendung oder nach Absetzen dieser Wirkstoffe auftreten

Zusammenfassung der klinischen Wirkungen: Akute Überdosierung kann zu Übelkeit und Magen-Darm-Störungen führen.

Es wird angenommen, dass chronische Einnahme eine Zunahme des Muskelvolumens verursacht und eine Übertreibung der männlichen Eigenschaften und Wirkungen in Bezug auf männliche Hormone verursachen kann.

 

10 Zitate von Arnold Schwarzenegger

 

 

Anabolika können die sexuelle Funktion beeinflussen.

Sie können auch Herz-Kreislauf- und Leberschäden verursachen.

Akne und Haarausfall treten bei beiden Geschlechtern auf

Gegenanzeigen: Bekannter oder vermuteter Prostatakrebs oder (bei Männern) Brustkrebs.

Schwangerschaft oder Stillzeit und bekannte Herz-Kreislauf-Erkrankungen sind eine relative Kontraindikation.

Oral: Anabole Steroide können aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert werden, aber viele Verbindungen werden in der Leber so intensiv im ersten Durchgang metabolisiert, dass sie inaktiv sind.

Diejenigen Verbindungen, in denen die Substitution des 17-Kohlenstoffs die Verbindung vor dem schnellen Leberstoffwechsel schützt, sind oral aktiv

Parenteral: Die intramuskuläre oder tiefe subkutane Injektion ist der Hauptverabreichungsweg für alle anabolen Steroide mit Ausnahme der oral wirksamen 17-alpha-substituierten Steroide.

Resorption nach Expositionsweg: Die Resorption nach oraler Gabe ist für Testosteron und wahrscheinlich für andere anabole Steroide schnell, es gibt jedoch einen umfassenden First-Pass-Leberstoffwechsel für alle anabolen Steroide mit Ausnahme derjenigen, die an der 17-alpha-Position substituiert sind.

Die Resorptionsrate aus subkutanen oder intramuskulären Depots hängt vom Produkt und seiner Formulierung ab.

Die Absorption ist für fettlösliche Ester wie Cypionat oder Enanthogenat und für ölige Suspensionen langsam

Verteilung nach Expositionsweg: Die anabolen Steroide sind stark proteingebunden und werden von einem bestimmten Protein, dem Sexualhormon-bindenden Globulin, im Plasma transportiert.

Biologische Halbwertszeit nach Expositionsweg: Der Metabolismus des absorbierten Arzneimittels ist schnell und die Eliminationshalbwertszeit aus dem Plasma ist sehr kurz.

Die Dauer der biologischen Wirkungen wird daher fast ausschließlich von der Resorptionsrate aus subkutanen oder intramuskulären Depots und der ihr vorausgehenden Entesterung bestimmt

Stoffwechsel: Freie (entesterte) anabole Androgene werden durch Oxidasen mit gemischter Leberfunktion metabolisiert

Eliminierung durch Expositionsweg: Nach Verabreichung von radioaktiv markiertem Testosteron treten etwa 90% der Radioaktivität im Urin und 6% im Stuhl auf

Wirkungsweise: Toxikodynamik: Die toxischen Wirkungen sind eine Übertreibung der normalen pharmakologischen Wirkungen.

Pharmakodynamik: Anabole Steroide binden an spezifische Rezeptoren, die insbesondere im Fortpflanzungsgewebe, in den Muskeln und im Fett vorhanden sind.

Die anabolen Steroide reduzieren die Stickstoffausscheidung durch Gewebeabbau bei Männern mit Androgenmangel.

Sie sind auch für die normale männliche sexuelle Differenzierung verantwortlich.

Das Verhältnis von anabolen (Bodybuilding-) Effekten zu androgenen (Virilisierungs-) Effekten kann unter den Mitgliedern der Klasse unterschiedlich sein, in der Praxis besitzen jedoch alle Wirkstoffe in gewissem Maße beide Eigenschaften.

Es gibt keine eindeutigen Beweise dafür, dass anabole Steroide die sportliche Gesamtleistung steigern.

Karzinogenität: Anabolika können krebserregend sein.

Sie können das Wachstum von geschlechtshormonabhängigem Gewebe stimulieren, vor allem der Prostata bei Männern.

Vorzeitiger Prostatakrebs wurde nach langfristigem Missbrauch von anabolen Steroiden beschrieben.

Fälle, in denen Leberkrebs mit dem Missbrauch von anabolen Steroiden in Verbindung gebracht wurde, wurden gemeldet.

Dianabol Nebenwirkungen

Dianabol Nebenwirkungen

Teratogenität: Die Einnahme von Androgen durch eine schwangere Mutter kann zur Virilisierung eines weiblichen Fötus führen

Chronische Vergiftung: Verschlucken: Leberschäden, die sich in einer Störung der biochemischen Leberfunktion äußern und manchmal so schwerwiegend sind, dass sie Gelbsucht verursachen.

Parenterale Exposition: Virilisierung bei Frauen.

Psychiatrische Störungen können während oder nach längerer Behandlung auftreten.

Bei parenteralen Zubereitungen ist keine Leberschädigung zu erwarten.

Verlauf, Prognose, Todesursache: Bei Patienten mit Symptomen einer akuten Vergiftung ist eine rasche Genesung zu erwarten.

Patienten, die anhaltend hohe Dosen anaboler Steroide missbrauchen, laufen Gefahr, an vorzeitiger Herzkrankheit oder Krebs zu sterben, insbesondere an Prostatakrebs.

Zu den nicht tödlichen, aber dauerhaften Auswirkungen zählen Stimmveränderungen bei Frauen und die Verschmelzung der Epiphysen bei Kindern.

Andere Effekte sind über Wochen oder Monate reversibel

Systematische Beschreibung der klinischen Auswirkungen: Herz-Kreislauf-Erkrankungen: Die chronische Einnahme hoher Dosen anaboler Steroide kann zu einem Anstieg des Blutdrucks, einer linksventrikulären Hypertrophie und einer vorzeitigen Erkrankung der Herzkranzgefäße führen.

Neurologisch: Zentrales Nervensystem: Ein Schlaganfall wurde bei einem jungen, anabolen Steroidabhängigen beschrieben.

Manie und psychotische Symptome von Halluzination und Wahn wurden bei anabolen Steroiden beschrieben.

Sie beschrieben auch eine Depression nach dem Absetzen von anabolen Steroiden.

Es gibt auch eine erhebliche Debatte über die Auswirkungen von Anabolika auf aggressives Verhalten und kriminelles Verhalten.

Stimmungsschwankungen traten bei normalen Probanden während der aktiven Phase einer Studie, in der Methyltestosteron mit Placebo verglichen wurde, signifikant häufiger auf

Gastrointestinal: Akute Einnahme großer Dosen kann zu Übelkeit und Magen-Darm-Störungen führen.

Hepatisch: Oral aktive (17-alpha-substituierte) anabole Steroide können Anomalien der Leberfunktion verursachen, die sich in abnormal erhöhter Leberenzymaktivität bei biochemischen Leberfunktionstests und manchmal in offenkundigem Ikterus äußern.

Die histologische Abnormalität der Hepatitis der Peliosis wurde mit der Verwendung von anabolen Steroiden in Verbindung gebracht.

Angiosarkom und ein Fall von hepatozellulärem Karzinom bei einem Anwender von anabolen Steroiden wurden berichtet.

Harnwege: Männer, die große Mengen an Anabolika einnehmen, können eine Prostatahypertrophie entwickeln.

Prostatakarzinom wurde bei jungen Männern beschrieben, die Anabolika missbraucht haben.

Hormonsysteme und Fortpflanzungssysteme: Geringe Dosen anaboler Steroide sollen die Libido steigern, größere Dosen führen jedoch zu Azoospermie und Impotenz.

Hodenatrophie ist ein häufiges klinisches Merkmal des langfristigen Missbrauchs von anabolen Steroiden, und es kann zu Gynäkomastie kommen.

Frauen entwickeln Anzeichen von Virilismus mit verstärktem Gesichtshaar, männlicher Kahlköpfigkeit, Akne, Stimmvertiefung, unregelmäßiger Menstruation und Klitorisvergrößerung.

Dermatologisch: Akne tritt sowohl bei männlichen als auch bei weiblichen Missbrauchern von anabolen Steroiden auf.

Frauen können Anzeichen von Virilismus entwickeln, mit erhöhtem Gesichtshaar und männlicher Kahlköpfigkeit.

Auge, Ohr, Nase, Rachen: Lokale Effekte: Durch anabole Steroide verursachte Veränderungen des Kehlkopfes bei Frauen können zu einer heiseren, tiefen Stimme führen.

Die Änderungen sind irreversibel.

Stoffwechsel: Flüssigkeits- und Elektrolytstörungen: Natrium- und Wassereinlagerungen können auftreten und zu Ödemen führen.

Über Insulinresistenz mit einer Abnahme der Glukosetoleranz und Hypercholesterinämie mit einer Abnahme des Lipoprotein-Cholesterins mit hoher Dichte wurde berichtet

Humantoxizität Auszüge:

FALLMELDUNGEN / Ein 28-jähriger Bodybuilder wurde wegen Gelbsucht eingeliefert.

80 Tage lang, bis zu 3 Wochen vor dem Krankenhausaufenthalt, hatte er mäßig hohe Dosen anaboler Steroide eingenommen: Die körperliche Untersuchung war unauffällig, abgesehen von gelben Verfärbungen der Haut und der Sklera.

Die Bilirubinkonzentration wurde auf 4 erhöht.

Die Leberbiopsie war mit der durch anabole Steroide ausgelösten Cholestase vereinbar.

Obwohl die Steroide abgesetzt worden waren, verschlechterte sich der Allgemeinzustand des Patienten über 7 Wochen.

Das Serumbilirubin stieg auf maximal 77.

Zusätzlich entwickelte sich ein Nierenversagen mit einer Kreatininkonzentration von 4.

Der Zustand des Patienten verbesserte sich gleichzeitig mit der Verabreichung von Ursodesoxycholsäure und die biochemischen Werte erreichten nach einigen Wochen allmählich normale Werte.

Anabolika können zu schwerer Cholestase und akutem Nierenversagen führen.

In diesem Fall bestand eine bemerkenswerte zeitliche Übereinstimmung zwischen der Verabreichung von Ursodesoxycholsäure und der deutlichen klinischen Verbesserung
Fallberichte / Ein Bericht von 2 Männern (im Alter von 22 und 40 Jahren) mit psychotischen Episoden nach zwei 8-wöchigen Kursen von 15 mg / Tag Dianabol Beide Patienten sprachen gut auf Neuroleptika an und konnten diese Medikamente nach mehreren Wochen dauerhaft absetzen.

Keiner der Patienten berichtete vor der Index-Episode über ernsthafte Psychopathologie.

Beide, die keiner weiteren Steroidexposition ausgesetzt waren, blieben während der Nachbeobachtungszeit von mehr als 2 Jahren psychiatrisch normal.

Es wurde der Schluss gezogen, dass in beiden Fällen anabole Steroide als wahrscheinlicher ursächlicher Faktor auftreten
FALLMELDUNGEN / Ein 19-jähriger Mann mit paroxysmaler nächtlicher Hämoglobinurie, der drei Jahre lang mit Histologie behandelt wurde, zeigte, dass es sich um ein gutartiges Leberzelladenom handelte, dessen pathologisches Erscheinungsbild und klinische Erscheinungsform denen der Fälle, bei denen eine Assoziation beobachtet wurde, sehr ähnlich waren empfängnisverhütende Steroide
FALLMELDUNGEN / Zwei präpubertäre Mädchen wurden mit behandelt Dianabol In beiden Fällen wurden die Wachstumsgeschwindigkeit und die Knochenreifung beschleunigt, und es trat eine Hypertrophie der Klitoris und eine Vertiefung der Stimme auf.

Bei einem Mädchen waren alle Symptome mit Ausnahme der tiefen Stimme sechs Jahre nach Absetzen der Behandlung verschwunden.

Bei dem anderen Mädchen ist eine abschließende Bewertung noch nicht möglich.

Die beiden Beobachtungen zeigen, dass Androgene und Anabolika bei perkutaner Anwendung eine ausgeprägte systemische Wirkung haben können.

Die Behandlung mit diesen Verbindungen ist bei Kindern sehr selten angezeigt und sollte auf pädiatrische Endokrinologen beschränkt werden
FALLMELDUNGEN / Chronischer Missbrauch von Anabolika ist weit verbreitet.

Die Hypertrophie des Skelett- und Herzmuskels ist eine bekannte Auswirkung des chronischen Missbrauchs von anabolen Steroiden.

Strukturelle Veränderungen der Blutgefäße sind neue Nebenwirkungen.

Wir berichten über einen Fall eines 32-jährigen Bodybuilders nach langfristiger Anwendung von anabolen Steroiden, die an einem Herzstillstand gestorben sind.

Die Koronarangiographie und die Autopsie zeigten insbesondere ein hypertrophes Herz, strukturelle Veränderungen der Koronararterien, intrakoronare Thrombosen und Myokardinfarkte, ventrikuläre Thrombosen und systemische Embolien

Arzneimittelwarnungen:

Die Verwendung von Anabolika durch Sportler wird nicht empfohlen.

Objektive Beweise sind widersprüchlich und nicht schlüssig, ob diese Medikamente die sportliche Leistung signifikant steigern, indem sie die Muskelkraft steigern.

Von Athleten gemeldete Gewichtszunahmen sind teilweise auf Flüssigkeitsretention zurückzuführen, die eine potenziell gefährliche Nebenwirkung der Steroidtherapie darstellt.

Das Risiko anderer unerwünschter Wirkungen, wie Hodenatrophie und Unterdrückung der Spermatogenese bei Männern
Hepatozelluläres Karzinom wurde selten mit einer hochdosierten Langzeittherapie mit anabolen Steroiden in Verbindung gebracht
Hepatische Neoplasien wurden selten mit einer hochdosierten Langzeittherapie mit anabolen Steroiden in Verbindung gebracht
FDA-Schwangerschaftskategorie X.

In der Schwangerschaft kontraindiziert.

Studien an Tieren und / oder Menschen oder Untersuchungs- oder Post-Marketing-Berichte haben positive Hinweise auf fetale Anomalien oder Risiken ergeben, die den möglichen Nutzen für den Patienten klar überwiegen
Es ist nicht bekannt, ob Anabolika in die Muttermilch übergehen.

Probleme beim Menschen sind nicht dokumentiert.

Frauen, die Anabolika einnehmen, sollten nicht stillen
Anabole Steroide sollten bei Kindern und Jugendlichen mit Vorsicht angewendet werden und nur von Fachleuten, die über ihre Auswirkungen auf die Knochenreifung aufgrund eines möglichen vorzeitigen epiphysären Verschlusses, einer vorzeitigen sexuellen Entwicklung bei Männern und einer Virilisierung bei Frauen informiert sind.

Die Epiphysenreifung kann bei Kindern schneller als das lineare Wachstum beschleunigt werden, und die Wirkung kann nach Absetzen des Arzneimittels noch 6 Monate anhalten
Die Behandlung von geriatrischen männlichen Patienten mit anabolen Steroiden kann ein erhöhtes Risiko für Prostatahyperplasie oder Prostatakarzinom verursachen.

Im Allgemeinen sollte die Auswahl der Dosis bei älteren Patienten vorsichtig sein und in der Regel am unteren Ende des Dosierungsbereichs beginnen. Dies spiegelt die häufigere Abnahme der Leber-, Nieren- oder Herzfunktion sowie die Häufigkeit von Begleiterkrankungen oder anderen Arzneimitteltherapien wider
Außer unter besonderen Umständen sollte es nicht angewendet werden, wenn die folgenden medizinischen Probleme vorliegen: Brustkrebs, verbreitet, bei Frauen mit aktiver Hyperkalzämie
Virilismus (Akne oder fettige Haut.

Hinweis: Eine Vergrößerung der Klitoris, Heiserkeit oder Vertiefung der Stimme sowie unnatürliches Haarwachstum oder unnatürlicher Haarausfall sind in der Regel auch nach sofortigem Absetzen der Therapie nicht umkehrbar.

Die gleichzeitige Anwendung von Östrogenen verhindert nicht die Virilisierung bei Frauen
Virilismus (Akne
Blasenreizbarkeit (häufiger Harndrang)
Nebenwirkungen mit einer selteneren Inzidenz / bei Frauen und Männern Anämie, Eisenmangel (Appetitverlust)
Hyperkalzämie (Depression)
Eine unerklärliche Verdunkelung der Haut / wurde / wird bei präpubertären Männern nur in selteneren Fällen berichtet
Prostatakarzinom oder Prostatahyperplasie (schwieriges oder häufiges Wasserlassen) / wurde nur in seltenen Fällen bei geriatrischen Männern berichtet /
Nebenwirkungen mit seltener Inzidenz / bei längerer Therapie
In 6 Bodybuildern einnehmen Dianabol Abnormale Leberfunktionstests bei 3/6 und 1 zeigten einen leichten Diabetes mit hohem Cholesterinspiegel, Triglyceriden und Harnsäuren
Die Verwendung von androgenen Langzeit-Anabolika deutet darauf hin, dass sie möglicherweise eine Ursache für ein hepatisches Angiosarkom sind
Anabole Steroide werden während der Schwangerschaft nicht empfohlen, da Studien an Tieren gezeigt haben, dass anabole Steroide eine Maskulinisierung des Fötus verursachen.

Nutzen-Risiko muss sorgfältig abgewogen werden

Populationen mit besonderem Risiko:

Anabole Steroide sollten bei Kindern und Jugendlichen mit Vorsicht angewendet werden und nur von Fachleuten, die über ihre Auswirkungen auf die Knochenreifung aufgrund eines möglichen vorzeitigen epiphysären Verschlusses, einer vorzeitigen sexuellen Entwicklung bei Männern und einer Virilisierung bei Frauen informiert sind.

Die Epiphysenreifung kann bei Kindern schneller als das lineare Wachstum beschleunigt werden, und die Wirkung kann nach Absetzen des Arzneimittels noch 6 Monate anhalten
Anabole Steroide werden während der Schwangerschaft nicht empfohlen, da Studien an Tieren gezeigt haben, dass anabole Steroide eine Maskulinisierung des Fötus verursachen.

Nutzen-Risiko muss sorgfältig abgewogen werden
Anabole Steroide können die Blutzuckerkonzentration senken

Mögliche Expositionswege beim Menschen:

Berufliche Exposition gegenüber Dianabol Dianabol SRC).

Die Exposition der Allgemeinbevölkerung gegenüber der Droge kann auf die Einnahme beschränkt sein Dianabol SRC).

Eine vorsätzliche Exposition von Menschen ist möglicherweise von aufgetreten Dianabol

 

Tiertoxizitätsstudien:

Auszüge aus der nichtmenschlichen Toxizität:

LABORTIERE: Subchronische oder prächronische Exposition / Die Wirkung verschiedener Dosen und Zeitpunkte von Es wurde festgestellt, dass die Veränderungen auch eine gestörte Rhythmizität der RNA- und Glykogensynthese durch die Leber mit sich bringen
LABORTIERE: Entwicklungstoxizität oder Reproduktionstoxizität / Tägliche orale Dosis von 0.

Die Behandlung der Weibchen verringerte den Anteil der Weibchen in ihren Würfen
LABORTIERE: Entwicklungstoxizität oder Reproduktionstoxizität / In der vorliegenden Studie wurden die Auswirkungen einer chronischen Exposition gegenüber drei einzelnen anabol-androgenen Steroiden (AAS), Stanozolol (0), verglichen Dianabol Weibliche Ratten erhielten 30 Tage lang tägliche Injektionen von AAS (postnataler Tag [PN] 21-51).

Ratten, die die höchste Dosis von jedem AAS (5 mg / kg) erhielten, zeigten eine Vaginalöffnung in einem jüngeren Alter als Ratten, die das Ölvehikel erhielten.

Der Tag des ersten vaginalen Östrus war bei Ratten, die Stanozolol (5 mg / kg) oder 17α-Methyltestosteron (0) erhielten, verzögert Dianabol Bei der höchsten Dosis (5 mg / kg) reduzierte jedes der AAS das Auftreten einer regelmäßigen Östruszyklizität während der Behandlungsdauer.

Die gleichzeitige Verabreichung des Androgenrezeptorantagonisten Flutamid (10 mg / kg, zweimal täglich) (bei PN21-51) kehrte die Wirkung von 17α-Methyltestosteron (5 mg / kg) auf die Vaginalöffnung um.

Die Verabreichung von Flutamid beseitigte auch die Wirkungen von Stanozolol (5 mg / kg) und 17α-Methyltestosteron (5 mg / kg) am Tag des ersten Vaginalöstrus.

Im Gegensatz dazu erhalten Ratten Flutamid und Dianabol Die vorliegenden Ergebnisse deuten darauf hin, dass die chronische Exposition gegenüber AAS während der Entwicklung schädliche Auswirkungen auf die weibliche neuroendokrine Achse hat und dass diese Effekte über mehrere Mechanismen vermittelt zu sein scheinen
GENOTOXIZITÄT / Metandrostenolon Dies wurde aus den Wochen 3, 4 und 5 mit erhöhter Letalität vor der Implantation und aus den Wochen 3, 5 und 6 mit embryonaler Letalität nach der Implantation nach Beginn des Experiments festgestellt

Stoffwechsel / Metaboliten:

Der Phase I- und Phase II-Metabolismus des anabolen Steroids Dianabol In der Phase-I-Studie wurden Metaboliten durch Festphasenextraktion aus dem Urin isoliert, durch säurekatalysierte Methanolyse dekonjugiert und in ihre O-Methyloxim-Trimethylsilyl-Derivate umgewandelt.

Die GC-MS-Analyse ergab, dass die wichtigsten Stoffwechselprozesse die sequentielle Reduktion des A-Rings und die Hydroxylierung an C6 und C16 sind.

In der Phase-II-Studie wurden unkonjugierte, beta-glucuronidierte und sulfatierte Metaboliten fraktioniert und dekonjugiert, wobei eine Kombination aus Flüssig-Flüssig-Extraktion, Enzymhydrolyse, Festphasenextraktion und säurekatalysierter Methanolyse verwendet wurde.

Die Derivatisierung mit anschließender GC-MS-Analyse ergab eine weitgehende Konjugation sowohl an Glucuronsäure als auch an Schwefelsäure, wobei nur ein geringer Anteil der Metaboliten in nicht konjugierter Form vorkam.

McKinney AR et al.

J. Chromatogr B. Biomed. Sci. Appl. 765 (1): 71-9 (2001)] PubMed Abstract Nach oraler Verabreichung von Dianabol Größere Mengen in den Fäzes und 2 Komponenten ausgeschieden, die als 17α-Methyl-5β-androstan-3β, 17β-diol und 17α-Methyl-5β-androstan-3β, 17β-diol identifiziert wurden.

Stahl JW, Schlunegger UP.

Can J Pharm Sci 14 (2): 50 (1979)] Monoschichtkulturen von Rinderhepatozyten wurden verwendet, um die Biotransformation von Rinderhepatozyten nach Inkubation mit zu untersuchen. Die Proben wurden mit Dekonjugationsenzymen behandelt und mit Diethylether extrahiert.

Die gebildeten Metaboliten wurden in ihre Trimethylsilylether-Derivate umgewandelt.

Unter Verwendung von Gaschromatographie-Massenspektrometrie mit Elektronenstoß und chemischer Ionisation wurden mehrere Metaboliten identifiziert.

Nach 24-stündiger Inkubation mit Rinderhepatozyten wurden 83% der Ausgangsverbindung in ihre Metaboliten umgewandelt.

Der gefundene Hauptmetabolit war 6-beta-Hydroxymethandienon mit einer Ausbeute von 24%.

Diese Verbindung wurde nach Vergleich mit einer authentischen Probe von 6-beta-Hydroxymethandienon identifiziert, die chemisch synthetisiert wurde.

Hooijerink D et al.

Analyst 123 (12): 2637-41 (1998)] PubMed Abstract Die Expression des Cytochrom P450IIIA4-Gens in der Saccharomyces cerevisiae-Hefe unter Verwendung des Shuttle-Vektors pYeDP1-8 / 2 wurde durchgeführt.

Die aus den transformierten Hefezellen isolierte mikrosomale Fraktion wurde für die Biotransformation des anabolen Steroidhormons verwendet. Dianabol Die mikrosomalen Oxidationsprodukte wurden mittels HPLC und zweidimensionaler DC analysiert.

Es konnte gezeigt werden, dass Mikrosomen der Hefen, die humanes Cytochrom P450IIIA4 exprimieren, das katalysieren Dianabol Ein identisches Produkt wird über eine Reaktion gebildet, die durch menschliche Lebermikrosomen katalysiert wird.

Die Verwendung des heterologischen Systems der Expression von Cytochrom P450IIIA4 hat es möglich gemacht, seine Rolle in zu bestimmen Dianabol Das experimentelle System simuliert die erste Phase der Wirkstoff-Biotransformation in Leberzellen.

Krynetskii Elu et al.

Biokhimiia 59 (2): 282 & ndash; 7 (1994)] PubMed Abstract Dianabol Dianabol Langzeitanwendung von Dianabol Belichtung von Dianabol D-Ring der Dianabol Die gleichen sauren Bedingungen führten zur Addition eines Hydroxyls an die 6-Position des B-Rings entweder der Retropinacol-Umlagerungsprodukte oder der nativen Dianabol Hydroxylierung von nativem Dianabol Es wurde jedoch kein Hinweis auf eine endogene Retropinacol-Umlagerung gefunden.

Silylierungsmittel allein können die Bildung kleiner Mengen von 6-beta-17-beta-Dihydroxy-17-alpha-methyl-1,4-androstadien-3-on induzieren.

Diskrepanzen zwischen zuvor veröffentlichten Berichten über Dianabol Harrison LM et al.

J Steroid Biochem 36 (5): 407-14 (1990)] PubMed Abstract Dianabol Dianabol C-16 Hydroxylierte und dihydroxylierte Metaboliten wurden bisher noch nicht beschrieben Dianabol Beim Kaninchen wurden keine Hinweise auf eine Epimerisierung an der C-17-Position beobachtet.

Templeton JF et al.

Eur J Drug Metab Pharmacokinet 9 (3): 229 & ndash; 33 (1984)] PubMed Abstract

Aufnahme, Verteilung & Ausscheidung:

Es ist nicht bekannt, ob Anabolika in die Muttermilch übergehen
Nach oraler Gabe von

Wirkmechanismus:

Anabole Steroide kehren katabolische Prozesse und ein negatives Stickstoffgleichgewicht um, indem sie den Proteinanabolismus fördern und den Appetit anregen, wenn gleichzeitig ausreichend Kalorien und Proteine aufgenommen werden
Dianabol Die Art der Herzreaktionen auf Androgen scheint von den vorherrschenden experimentellen Bedingungen abzuhängen.

Die Proteinsynthese wurde bei der kastrierten Ratte gehemmt und durch anschließende Behandlung mit Androgen stimuliert.

Unter den Bedingungen des induzierten Überwachsens der Ventrikel führten Androgene zu einer Abschwächung der Auswirkungen der Aortenverengung auf die Ventrikelmasse und den Blutdruck, was geringere Änderungen der Proteinsynthese und Proteolyse mit sich brachte.

Konzentrationen von Testosteronrezeptoren im ventrikulären Cytosol zeigten ferner, dass das Myokard während der präpubertären Phase der Lebensspanne empfindlicher auf die Androgenwirkung reagiert.

Änderungen in Menge und Eigenschaften der Rezeptoren zeigten, dass sie funktionell sind und auf Kastration, Aortenverengung und Verabreichung der Androgene ansprechen.

Die Androgene beeinflussten das Herzproteingleichgewicht, indem sie den Einbau von radioaktiv markierter Aminosäure in das Protein in vivo stimulierten.

Sie schienen auch proteolytische Prozesse zu beeinflussen, an denen lysosomale Hydrolaseaktivitäten beteiligt waren, aber ihre Wirkungen waren abhängig von der inneren Umgebung entweder stimulierend oder hemmend.

Das Herz ist ein Zielorgan für verschiedene Hormone, einschließlich Androgen, und unsere Ergebnisse bestätigen die Vorstellung, dass die Hormonwirkung allein und in Verbindung mit anderen endokrinen Substanzen untersucht werden muss
Die Auswirkungen der Behandlung von Gruppen von Ratten mit vier verschiedenen anabolen androgenen Steroiden (Testosteron, Nandrolon, Dianabol HT) – und Dopamin (DA) -Neuronen in verschiedenen Hirnregionen wurden untersucht.

Das AAS wurde sechsmal im Abstand von einer Woche injiziert und die Ratten wurden 2 Tage nach der letzten Injektion getötet.

Gemessen wurden HT und sein Metabolit 5-Hydroxyindolessigsäure (5-HIAA), DA und seine Metaboliten 3,4-Dihydroxyphenylessigsäure (DOPAC) und Homovanillinsäure (HVA).

Die Auswirkung auf die DA- und 5-HT-Syntheserate wurde als Akkumulation von 3,4-Dihydroxyphenylalanin (DOPA) bzw. 5-Hydroxytryptophan (5-HTP) nach Hemmung der Aminosäuredecarboxylase mit NSD-1015 analysiert ( 3-Hydroxybenzylhydrazindihydrochlorid).

Zusätzlich wurde die Monoaminoxidase (MAO) -Aktivität im Hypothalamus analysiert.

Das DOPAC + HVA / DA-Verhältnis war im Striatum in allen Behandlungsgruppen erhöht.

Die Syntheserate von DA war jedoch nur in der EU signifikant erhöht Dianabol Das 5-HIAA / 5-HT-Verhältnis war in allen Behandlungsgruppen im Hippocampus, in der frontalen Kortikalis in der Region erhöht Dianabol Die HT-Syntheserate wurde durch die AAS-Behandlungen nicht beeinflusst.

Die MAO-A-Aktivität war bei den mit Oxymetholon behandelten Ratten erhöht, während die anderen Behandlungsgruppen nicht betroffen waren.

Die MAO-B-Aktivität wurde nicht geändert.

Die Ergebnisse deuten darauf hin, dass relativ hohe Dosen von AAS den dopaminergen und 5-Hydroxytryptaminergen Metabolismus im männlichen Rattengehirn erhöhen, was wahrscheinlich auf einen erhöhten Umsatz in diesen monaminergen Systemen zurückzuführen ist
Langzeitbehandlung von weiblichen Ratten mit dem anabolen Steroidhormon Dianabol Diese Filamente mit einem Durchmesser von 70 – 110 A bilden ein charakteristisches Netzwerk auf der Z-Ebene des Sarkomers, das die Z-Bänder entweder umgibt oder durchdringt, und scheinen sich in die Kernmembran einzufügen.

Das T-System wird von den Filamenten begleitet, die an die Stelle der Kupplungen angrenzen.

Hier sind sie an subsarkolemmale elektronendichte Flecken gebunden, bei denen es sich um Vorläufermaterial der Z-Linie handeln kann.

Die Filamente können als Zytoskelett fungieren, um den Kontraktionsmechanismus passiv zu unterstützen und den Austausch von Nukleosarkolemmen und Nukleomyofibrillen zu vermitteln

Wechselwirkungen:

Die gerinnungshemmenden Wirkungen von Cumarin- oder Indandion-Derivaten oder entzündungshemmenden Analgetika, nichtsteroidalen oder Salicylaten, in therapeutischen Dosen können bei gleichzeitiger Anwendung mit anabolen Steroiden, insbesondere 17-alpha-alkylierten Verbindungen, aufgrund einer verminderten Konzentration des Prokoagulationsfaktors, hervorgerufen durch die Veränderung von, erhöht sein Synthese oder Katabolismus des Prokoagulationsfaktors und erhöhte Rezeptoraffinität für das Antikoagulans
Die gleichzeitige Anwendung von Antidiabetika, Sulfonylharnstoff oder Insulin mit anabolen Steroiden kann die Blutzuckerkonzentration senken
Die gleichzeitige Anwendung von Corticosteroiden, Glucocorticoid, insbesondere mit signifikanter Mineralocorticoidaktivität, verlängertem therapeutischem Corticotropin oder natriumhaltigen Medikamenten oder Nahrungsmitteln mit anabolen Steroiden kann die Möglichkeit eines Ödems erhöhen
Die gleichzeitige Anwendung von hepatotoxischen Medikamenten mit anabolen Steroiden kann zu einer erhöhten Inzidenz von Hepatotoxizität führen
Die gleichzeitige Anwendung von Anabolika mit Somatrem oder Somatropin kann die Reifung der Epiphysen beschleunigen
Pharmakologie:

Therapeutische Verwendungen:

Anabolika
Eine doppelblinde, randomisierte Parallelstudie mit zwei Kompartimenten wurde im Vergleich durchgeführt Dianabol Die Studiendauer betrug 24 Monate.

Zu den abhängigen Parametern gehörte Gesamtkörpercalcium (TBCa), gemessen durch Neutronenaktivierungsanalyse: Knochenmineralgehalt des Radius (BMC), gemessen durch Photonenabsorptiometrie.

TBK), gemessen durch Gesamtkörperzählung.

Eine signifikante Zunahme der TBK trat in der behandelten Gruppe auf, hauptsächlich in den ersten 6 Monaten.

TBK blieb ziemlich konstant.

Es traten keine signifikanten Veränderungen der Knochenmasse auf, mit Ausnahme der 6 – Mo – TBCa – Messung, die um 11 Gramm für die erhöht wurde Dianabol Andere Hinweise deuten auch darauf hin, dass anabole Steroide bei Osteoporose möglicherweise nicht zu einer dauerhaften Entkopplung von Knochenbildung und Knochenresorption führen.

Ob Dianabol
VET: Oral, um die Stickstoffretention zu erhöhen und die Serumproteinwerte zu erhöhen, um die Gewebereparatur zu unterstützen und die Heilungszeit nach Operationen, Verbrennungen oder Hauttransplantationen zu verkürzen.

Auch in geriatrischen Zuständen, Schwächung und nach chronischen Infektionen.

Als Hilfe bei der Calciumretention bei seniler, kortikosteroidinduzierter oder idiopathischer Osteoporose

Arzneimittelwarnungen:

Die Verwendung von Anabolika durch Sportler wird nicht empfohlen.

Objektive Beweise sind widersprüchlich und nicht schlüssig, ob diese Medikamente die sportliche Leistung signifikant steigern, indem sie die Muskelkraft steigern.

Von Athleten gemeldete Gewichtszunahmen sind teilweise auf Flüssigkeitsretention zurückzuführen, die eine potenziell gefährliche Nebenwirkung der Steroidtherapie darstellt.

Das Risiko anderer unerwünschter Wirkungen, wie Hodenatrophie und Unterdrückung der Spermatogenese bei Männern
Hepatozelluläres Karzinom wurde selten mit einer hochdosierten Langzeittherapie mit anabolen Steroiden in Verbindung gebracht
Hepatische Neoplasien wurden selten mit einer hochdosierten Langzeittherapie mit anabolen Steroiden in Verbindung gebracht
FDA-Schwangerschaftskategorie X.

In der Schwangerschaft kontraindiziert.

Studien an Tieren und / oder Menschen oder Untersuchungs- oder Post-Marketing-Berichte haben positive Hinweise auf fetale Anomalien oder Risiken ergeben, die den möglichen Nutzen für den Patienten klar überwiegen
Es ist nicht bekannt, ob Anabolika in die Muttermilch übergehen.

Probleme beim Menschen sind nicht dokumentiert.

Frauen, die Anabolika einnehmen, sollten nicht stillen
Anabole Steroide sollten bei Kindern und Jugendlichen mit Vorsicht angewendet werden und nur von Fachleuten, die über ihre Auswirkungen auf die Knochenreifung aufgrund eines möglichen vorzeitigen epiphysären Verschlusses, einer vorzeitigen sexuellen Entwicklung bei Männern und einer Virilisierung bei Frauen informiert sind.

Die Epiphysenreifung kann bei Kindern schneller als das lineare Wachstum beschleunigt werden, und die Wirkung kann nach Absetzen des Arzneimittels noch 6 Monate anhalten
Die Behandlung von geriatrischen männlichen Patienten mit anabolen Steroiden kann ein erhöhtes Risiko für Prostatahyperplasie oder Prostatakarzinom verursachen.

Im Allgemeinen sollte die Auswahl der Dosis bei älteren Patienten vorsichtig sein und in der Regel am unteren Ende des Dosierungsbereichs beginnen. Dies spiegelt die häufigere Abnahme der Leber-, Nieren- oder Herzfunktion sowie die Häufigkeit von Begleiterkrankungen oder anderen Arzneimitteltherapien wider
Außer unter besonderen Umständen sollte es nicht angewendet werden, wenn die folgenden medizinischen Probleme vorliegen: Brustkrebs, verbreitet, bei Frauen mit aktiver Hyperkalzämie
Virilismus (Akne oder fettige Haut.

Hinweis: Eine Vergrößerung der Klitoris, Heiserkeit oder Vertiefung der Stimme sowie unnatürliches Haarwachstum oder unnatürlicher Haarausfall sind in der Regel auch nach sofortigem Absetzen der Therapie nicht umkehrbar.

Die gleichzeitige Anwendung von Östrogenen verhindert nicht die Virilisierung bei Frauen
Virilismus (Akne
Blasenreizbarkeit (häufiger Harndrang)
Nebenwirkungen mit einer selteneren Inzidenz / bei Frauen und Männern Anämie, Eisenmangel (Appetitverlust)
Hyperkalzämie (Depression)
Eine unerklärliche Verdunkelung der Haut / wurde / wird bei präpubertären Männern nur in selteneren Fällen berichtet
Prostatakarzinom oder Prostatahyperplasie (schwieriges oder häufiges Wasserlassen) / wurde nur in seltenen Fällen bei geriatrischen Männern berichtet /
Nebenwirkungen mit seltener Inzidenz / bei längerer Therapie
Bei 6 Bodybuildern, die Abnormale Leberfunktionstests (3/6) durchführten, und bei 1 Patienten trat ein leichter Diabetes mit hohem Cholesterinspiegel, Triglyceriden und Harnsäuren auf
Die Verwendung von androgenen Langzeit-Anabolika deutet darauf hin, dass sie möglicherweise eine Ursache für ein hepatisches Angiosarkom sind
Anabole Steroide werden während der Schwangerschaft nicht empfohlen, da Studien an Tieren gezeigt haben, dass anabole Steroide eine Maskulinisierung des Fötus verursachen.

Nutzen-Risiko muss sorgfältig abgewogen werden

Wechselwirkungen:

Die gerinnungshemmenden Wirkungen von Cumarin- oder Indandion-Derivaten oder entzündungshemmenden Analgetika, nichtsteroidalen oder Salicylaten, in therapeutischen Dosen können bei gleichzeitiger Anwendung mit anabolen Steroiden, insbesondere 17-alpha-alkylierten Verbindungen, aufgrund einer verminderten Konzentration des Prokoagulationsfaktors, hervorgerufen durch die Veränderung von, erhöht sein Synthese oder Katabolismus des Prokoagulationsfaktors und erhöhte Rezeptoraffinität für das Antikoagulans
Die gleichzeitige Anwendung von Antidiabetika, Sulfonylharnstoff oder Insulin mit anabolen Steroiden kann die Blutzuckerkonzentration senken
Die gleichzeitige Anwendung von Corticosteroiden, Glucocorticoid, insbesondere mit signifikanter Mineralocorticoidaktivität, verlängertem therapeutischem Corticotropin oder natriumhaltigen Medikamenten oder Nahrungsmitteln mit anabolen Steroiden kann die Möglichkeit eines Ödems erhöhen
Die gleichzeitige Anwendung von hepatotoxischen Medikamenten mit anabolen Steroiden kann zu einer erhöhten Inzidenz von Hepatotoxizität führen
Die gleichzeitige Anwendung von Anabolika mit Somatrem oder Somatropin kann die Reifung der Epiphysen beschleunigen
Umweltverhalten und Exposition:

Umweltverhalten / Expositionszusammenfassung:

Methandrostenolon Bei Freisetzung in die Luft ein geschätzter Dampfdruck von 1.

X 10 & supmin; & sup8; mm Hg bei 25ºC zeigt die Partikelphase an Methandrostenolon Bei Freisetzung in den Boden Koc von 2.100.

Es wird nicht erwartet, dass die Verflüchtigung von Wasser oder feuchten Bodenoberflächen ein wichtiger Schicksalsprozess ist, der auf einer geschätzten Henry-Konstante von 2 basiert.

X10-9 atm mit m / mol Methandrostenolon Daten zum biologischen Abbau lagen nicht vor.

Wenn in Wasser freigesetzt, Koc.

Ein geschätzter BCF von 100 deutet darauf hin, dass das Potenzial für eine Biokonzentration in Wasserorganismen hoch ist.

Es wird nicht erwartet, dass die Hydrolyse ein wichtiger Umweltschicksalsprozess ist, da dieser Verbindung funktionelle Gruppen fehlen, die unter Umweltbedingungen hydrolysieren.

Berufliche Exposition gegenüber der Droge Die Exposition der Allgemeinbevölkerung gegenüber der Droge kann auf die Personen beschränkt sein, die eine vorsätzliche Exposition von Menschen aufgrund eines möglichen Karzinoms (SRC) eingenommen haben.

Mögliche Expositionswege beim Menschen:

Berufliche Exposition gegenüber SRC).

Die Exposition der Allgemeinbevölkerung gegenüber der Droge kann auf die Personen beschränkt sein, die SRC einnehmen.

Eine vorsätzliche Exposition von Menschen ist möglicherweise von aufgetreten

Künstliche Verschmutzungsquellen:

Methandrostenolon SRC)

Umweltschicksal:

TERRESTRIAL FATE: Basierend auf einem Klassifizierungsschema (1) gibt ein geschätzter Koc-Wert von 2.100 (SRC), der aus einer Strukturschätzungsmethode (2) ermittelt wurde, diesen SRC an.

Verflüchtigung von SRC) bei einer geschätzten Henry-Konstante von 2.

X10-9 atm-cu m / mol (SRC) unter Verwendung eines Fragmentkonstanten-Schätzverfahrens (3) Methandrostenolon SRC) basierend auf einem geschätzten Dampfdruck von 1.

X 10 & supmin; & sup8; mm Hg (SRC), bestimmt nach einer Fragmentkonstantenmethode (4).

Daten zum biologischen Abbau waren nicht verfügbar (SRC, 2005)
AQUATISCHES SCHICKSAL: Basierend auf einem Klassifizierungsschema (1) gibt ein geschätzter Koc-Wert von 2.100 (SRC), der aus einer Strukturschätzmethode (2) bestimmt wurde, diesen SRC an.

Eine Verflüchtigung von Wasseroberflächen wird aufgrund einer geschätzten Henry-Konstante von 2 nicht erwartet (3).

X10-9 atm-cu m / mol (SRC), entwickelt unter Verwendung einer Fragmentkonstanten-Schätzmethode (4).

Gemäß einem Klassifizierungsschema (5) wird ein geschätzter BCF von 100 (SRC) aus einem geschätzten log Kow von 3 ermittelt.

SRC).

Daten zum biologischen Abbau waren nicht verfügbar (SRC, 2005)
ATMOSPHÄRISCHES SCHICKSAL: Nach einem Modell der Gas- / Partikelverteilung von halbflüchtigen organischen Verbindungen in der Atmosphäre (1) wird ein Hg-Wert von 10 bis 8 mm bei 25 ° C (SRC) erwartet, der anhand einer Fragmentkonstantenmethode (2) bestimmt wurde ausschließlich in der Partikelphase in der Umgebungsatmosphäre.

Partikelphasen-SRC) Methandrostenolon SRC)

Umweltbedingter abiotischer Abbau:

Methandrostenolon Methandrostenolon SRC)

Umweltbiokonzentration:

Ein geschätzter BCF von 100 wurde für SRC berechnet, wobei ein geschätzter log Kow von 3 verwendet wurde.

Gemäß einem Klassifizierungsschema (3) weist dieser BCF auf ein hohes Biokonzentrationspotential in Wasserorganismen hin (SRC), sofern die Verbindung nicht vom Organismus metabolisiert wird (SRC).

Bodenadsorption / Mobilität:

Unter Verwendung einer Strukturschätzungsmethode basierend auf molekularen Konnektivitätsindizes (1), dem Koc von SRC).

Nach einem Klassifizierungsschema (2) legt dieser geschätzte Koc-Wert dies nahe

Verflüchtigung aus Wasser / Boden:

Die Henry-Konstante für X10-9 atm-cu m / mol (SRC) unter Verwendung einer Fragmentkonstanten-Schätzmethode (1).

Diese Henry-Konstante gibt an, dass SRC) und Wasseroberflächen (2) Methandrostenolon SRC) basierend auf einem geschätzten Dampfdruck von 1.

X 10-8 mm Hg (SRC), bestimmt nach der Fragmentkonstantenmethode (3)
Umweltstandards und Vorschriften:

FDA-Anforderungen:

Die Listen geregelter Stoffe sind in § 202 des Gesetzes über geregelte Stoffe (21 U.

Anhang III besteht aus den in diesem Abschnitt aufgeführten Arzneimitteln und anderen Substanzen, unabhängig davon, welcher offizielle Name, gebräuchliche oder übliche Name, chemische Name oder Markenname angegeben ist.

 

10 Berühmte Bodybuilder Zitate

 

 

Sofern nicht ausdrücklich anders angegeben oder nicht in einem anderen Schema aufgeführt, alle Materialien, Verbindungen, Gemische oder Zubereitungen, die eine beliebige Menge der folgenden Substanzen enthalten, einschließlich ihrer Salze, Isomere und Isomersalze, sofern das Vorhandensein solcher Isomersalze innerhalb des spezifischen Zeitraums möglich ist chemische Bezeichnung.

DEA-Code Nr .: 4000.

Medikamentenklasse: Anabolika
Chemische / physikalische Eigenschaften:

Molekularformel:

C20-H28-O2

Farbe / Form:

Kristalle aus Aceton und Äther
WEISSE KRISTALLE ODER WEISSES KRISTALLINES PULVER

Geruch:

GERUCHLOS

Dianabol Nebenwirkungen Einzelnachweise

  1. https://www.drugs.com/international/metandienone.html
  2. https://books.google.com.tr/books?id=0vXTBwAAQBAJ&pg=PA781&redir_esc=y#v=onepage&q&f=false
  3. https://archives.drugabuse.gov/nida-research-monograph-index
  4. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2079979/
  5. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16804957/
  6. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19429460/
  7. https://www.nydailynews.com/sports/football/dianabol-widely-steroid-turns-50-year-article-1.292864
  8. https://www.espn.com/espn/otl/news/story?id=3866837

 

Siehe Auch :

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