Raloxifen

In der anabolen Steroid-Konsumenten- und Bodybuilding-Community kommt es häufig vor, dass beide miteinander verwechselt werden und diesen Antiöstrogenen die falschen (oder entgegengesetzten) Eigenschaften zugewiesen werden. SERMs wirken auf die Östrogenrezeptoren in verschiedenen Geweben des Körpers ein und dienen insbesondere dazu, die Aktivität von Östrogen an der Rezeptorstelle im Brustgewebe zu blockieren (richtig als Östrogen-Antagonismus bezeichnet). Tatsächlich besetzen sie den Östrogenrezeptor (während sie gleichzeitig jedes Östrogen “ausschalten”, das diese Rezeptoren besetzt), und sie verweigern jeglichen Zugang von Östrogen zu diesen Rezeptorstellen. Darüber hinaus können und können SERMs in anderen Geweben des Körpers (nämlich in der Leber) als Östrogenagonisten wirken. Als Östrogenagonist bewirkt das Arzneimittel das Gegenteil der zuvor beschriebenen Wirkung und bindet stattdessen an den Rezeptor und löst in diesen Geweben östrogene Wirkungen aus. Infolgedessen dienen SERM nur dazu, die Wirkungen von Östrogen in bestimmten Geweben zu antagonisieren (oder zu quälen) – sie verringern nicht die Gesamtmenge an Östrogen im Blutplasma im Körper, und daher können einige östrogene Nebenwirkungen nicht durch SERM behoben werden, wie z Wassereinlagerungen und Blähungen.

Auf der anderen Seite deaktivieren Aromatasehemmer die eigentliche Ursache der Östrogenproduktion im Körper, indem sie an das Enzym binden, das für die Umwandlung (Aromatisierung) von Androgenen in Östrogen verantwortlich ist: das Aromataseenzym. Sobald es gehemmt und deaktiviert ist, kann das Aromataseenzym kein Östrogen im Körper produzieren, und somit werden die gesamten zirkulierenden Blutplasmakonzentrationen von Östrogen im Körper effektiv reduziert. Aromatasehemmer können und können die östrogenen Nebenwirkungen beseitigen, die SERMs möglicherweise nicht beseitigen können, wie Blähungen und Wassereinlagerungen.

Insbesondere ist Raloxifen ein nicht-steroidales SERM, das zur Benzothiophen-Familie gehört. Raloxifen ist in seiner Wirkungsweise sehr ähnlich wie Nolvadex (Tamoxifen) und zeigt sowohl Östrogenagonisten- als auch Östrogenantagonisteneffekte in verschiedenen Geweben des Körpers. Insbesondere dient Raloxifen als Östrogen-Antagonist im Brust- und Uterusgewebe und wirkt gleichzeitig als Östrogen-Agonist im Knochengewebe. Raloxifen wird aufgrund seiner östrogenen Aktivität im Knochen in der Medizin zur Vorbeugung von Osteoporose bei Frauen nach der Menopause eingesetzt. Im Gegensatz dazu ist bekannt, dass Nolvadex als Östrogen-Antagonist im Knochen wirkt, was offensichtlich ein Problem für weibliche Brustkrebspatientinnen darstellt, denen die Anwendung von Nolvadex verschrieben wurde. In Anbetracht dieser Eigenschaften ist es daher verständlich, warum Raloxifen gegenüber Nolvadex einige klare Vorteile gezeigt hat und sich als neuartiges Medikament bei der Behandlung verschiedener postmenopausaler Erkrankungen bei weiblichen Patienten bewährt hat.

Eli Lilly and Company entwickelte Raloxifen und Raloxifen (unter dem Handelsnamen Evista) trat 1997 in den verschreibungspflichtigen Markt ein, als es von der FDA zugelassen wurde. Seine anfängliche Verwendung war bei der Behandlung von Osteoporose (aufgrund seiner e-strogenen Wirkungen im Knochengewebe, Erhöhung der Knochendichte bei Patienten). Zehn Jahre später, im Jahr 2007, wurden die zugelassenen Anwendungen von Raloxifen auf die Behandlung von Brustkrebs ausgeweitet. Seitdem ist es ein sehr beliebtes Medikament, das in über 50 Ländern weltweit eingesetzt wird.

Bodybuilder und Benutzer von anabolen Steroiden sind von der Verwendung von Raloxifen wegen seiner Natur als Antiöstrogen im Kampf gegen Östrogen-bedingte Nebenwirkungen angezogen, die normalerweise durch die Verwendung von aromatisierbaren Androgenen verursacht werden, die zu hohen Blutplasmaspiegeln von Östrogen führen der Körper. Eine häufige östrogene Nebenwirkung ist die Entstehung einer Gynäkomastie. Insbesondere im Bereich der Gynäkomastie hat Raloxifen tatsächlich eine vielversprechendere Wirksamkeit gezeigt als Nolvadex (Tamoxifen).

Wie bei allen SERMs und Antiöstrogenen üblich, hat Raloxifen auch bei Männern einen erheblichen Nutzen bei der Stimulierung der körpereigenen natürlichen Testosteronproduktion gezeigt, da Studien gezeigt haben, dass der Serumtestosteronspiegel von 120 mg Raloxifen pro Tag um 20% ansteigt.

Chemische Eigenschaften von Raloxifen

Raloxifen (Evista) ist ein nichtsteroidaler selektiver Östrogenrezeptor-Modulator (SERM), der sowohl gemischte agonistische als auch antagonistische Eigenschaften in Bezug auf Östrogen in verschiedenen Bereichen des Körpers besitzt. Raloxifen gehört zu einer Familie von Verbindungen, die als Benzothiophenverbindungen bekannt sind. Andere SERMs wie Clomid (Clomifencitrat) und Nolvadex sind ebenfalls SERMs, gehören jedoch zur Familie der Triphenylethylenverbindungen. Obwohl Raloxifen nicht zur selben Familie von Verbindungen gehört, ist es in der Tat eine sehr eng verwandte Verbindung zu Nolvadex und Clomid.

Eigenschaften von Raloxifen

Wie bereits festgestellt, handelt es sich bei Raloxifen um ein SERM, und obwohl es ein Antiöstrogen ist, wird es den Gesamtblutplasmaspiegel von Östrogen im Körper nicht senken. Es dient stattdessen dazu, die Wirkungen von Östrogen am Östrogenrezeptor in bestimmten Geweben des Körpers (Brustgewebe) zu blockieren, während es die östrogenen Wirkungen in anderen Geweben (Knochen- und Uterusgewebe) fördert. Es ist daher wirksam bei der Vorbeugung und / oder Behandlung von Gynäkomastie.

Raloxifen dient auch als Östrogenantagonist am Hypothalamus und stimuliert die Gonadotropinproduktion (LH und FSH) aus der Hypophyse, was letztendlich zu einem Anstieg des endogenen Testosteronspiegels führt.

Raloxifenhydrochlorid (AKA Evista)
Chemischer Name:
[6-Hydroxy-2- (4-hydroxyphenyl) benzothiophen-3-yl] – [4- [2- (1-piperidyl) ethoxy] phenyl] methanon
Molekulargewicht: 473,584 g / mol oder
Formel: C28H27NO4S
Originalhersteller: Eli Lilly und Co.
Halbwertzeit:
27,7 Stunden
Erkennungszeit:
Derzeit unbekannt
Anabole Bewertung:
N / A
Androgene Bewertung:
N / A

 


Raloxifen Referenzen:

“FDA genehmigt neue Verwendungen für Evista” (Pressemitteilung). US Food and Drug Administration. 2007-09-14. Abgerufen 2007-09-15.

Günstige Wirkungen von Raloxifen und Tamoxifen bei der Behandlung der pubertären Gynäkomastie. Lawrence SE, Faught et al. J. Pediatr. 2004 Jul; 145 (1): 71 & ndash; 6.

Auswirkungen von Raloxifen auf Gonadotropine, Sexualhormone, Knochenumsatz und Lipide bei gesunden älteren Männern. Eur J Endocrinol. 2004 Apr; 150 (4): 539 & ndash; 46