Nolvadex

Überblick und Geschichte von Nolvadex

Dies ist ein hartnäckiges Gerücht unter den anabolen Steroiden, die die Gemeinschaft nutzen, das in letzter Zeit zu erodieren begonnen hat, aber das Gerücht bleibt bestehen. SERMs dienen dazu, die Wirkung von Östrogen an den Rezeptorstellen im Brustgewebe zu blockieren, indem sie die Rezeptorstellen anstelle von Östrogen besetzen, so dass Östrogen selbst dort seine Wirkung nicht durch Rezeptorstellenbindung entfalten kann. Umgekehrt wirken SERMs auch als Östrogene an Rezeptorstellen anderer Zellen in anderen Bereichen des Körpers (z. B. der Leber bei Nolvadex). SERM senken nicht die zirkulierenden Östrogenspiegel im Blutplasma. Aromataseinhibitoren dienen dazu, die Produktion von Östrogen durch Bindung an das Aromataseenzym, das für die Umwandlung (oder Aromatisierung) von Androgenen in Östrogen verantwortlich ist, zu eliminieren und dieses zu deaktivieren.

Nolvadex ist speziell ein nicht-steroidales SERM, das zur Triphenylethylen-Familie von Verbindungen gehört und sowohl Östrogenagonisten als auch Östrogenantagonisten auf den Körper ausübt. Dies bedeutet, dass Nolvadex zwar die Wirkung von Östrogen auf Zellebene in bestimmten Geweben blockieren kann, jedoch die östrogenen Wirkungen in anderen Bereichen des Körpers verstärken kann. Dies können sowohl positive als auch negative Effekte sein. Nolva zeigt zum Beispiel östrogene Effekte in der Leber, die sich in jeder Hinsicht positiv auswirken, da ihre Auswirkungen hier zu einer positiven Veränderung der Cholesterinprofile führen (was von vielen gewünscht wird). Das Problemfeld von Nolvadex liegt insbesondere im Brustgewebe, wo es als Anti-Östrogen in diesem Bereich wirkt (und zwar in einem sehr starken Bereich).

Hier wird es in der Medizin als Erstbehandlung bei auf Östrogen ansprechenden weiblichen Brustkrebspatientinnen eingesetzt. Es wird sogar bei Frauen angewendet, die keinen Brustkrebs haben, von denen jedoch bekannt ist, dass sie als vorbeugende Maßnahme einer hohen Risikokategorie (aufgrund der Erbgenetik oder auf andere Weise) angehören. Durch seine medizinische Anwendung kann man leicht erkennen, wie eine solche Verbindung das anabole Steroid unter Verwendung von Bodybuilding- und Sportgemeinschaften leicht anziehen würde, da eines der Hauptprobleme unter Anwendern von anabolen Steroiden die durch die Verwendung von aromatisierbarem Stoff verursachten östrogenen Wirkungen sind Androgene (wie Testosteron, Dianabol, Boldenon usw.), insbesondere: Gynäkomastie (die Entwicklung von Brustgewebe). Wenn die Gynäkomastie nicht überprüft wird, kann sie sich entwickeln und über einen reversiblen Punkt hinaus wachsen, wobei die einzige Möglichkeit zur Entfernung die Operation ist.

Nolvadex (Tamox) besitzt eine andere sehr wünschenswerte Wirkung, wie seine Fähigkeit, die zirkulierenden Spiegel von endogenen Gonadotropinen, Luteinisierendem Hormon (LH) und Follikelstimulierendem Hormon (FSH), zu erhöhen und dadurch die endogene Produktion von Testosteron zu erhöhen. Dies ist ein perfektes Beispiel für die gemischten antagonistischen und agonistischen Eigenschaften von Östrogen von Nolvadex. Hier wird die Fähigkeit von Östrogen blockiert, sich an Rezeptoren im Hypothalamus zu binden. Dies führt zu einer Manipulation der negativen Rückkopplungsschleife der HPTA (Hypothalamic Pituitary Testicular Axis) und zu einer erhöhten Produktion von Gonadotropinen (den Hormonen, die den Hoden signalisieren, die Produktion von Testosteron zu starten oder zu steigern). Aus diesem Grund wird Nolvadex in den Wochen nach der Anwendung von anabolen Steroiden als ein unverzichtbarer Bestandteil eines PCT-Programms (Post Cycle Therapy) angesehen, um die Funktion der endogenen Testosteronproduktion wiederherzustellen. Die Auswirkungen von Nolvadex auf diese Aspekte werden in diesem Profil ausführlicher behandelt.

Chemische Eigenschaften von Nolvadex

Nolvadex (Tamoxifen) ist ein nichtsteroidaler selektiver Östrogenrezeptor-Modulator (SERM), der sowohl gemischte agonistische als auch antagonistische Eigenschaften in Bezug auf Östrogen in verschiedenen Bereichen des Körpers besitzt. Nolvadex gehört zu einer Familie von Verbindungen, die als Triphenylethylenverbindungen bekannt sind, zu denen auch Clomid (Clomifencitrat) gehört, und ist mit Nolvadex eine sehr eng verwandte Verbindung.

Eigenschaften von Nolvadex

Es wurde bereits festgestellt, dass Nolvadex als SERM nicht die zirkulierenden Östrogenspiegel im Körper senkt, sondern dazu dient, die Rezeptorstellen im Brustgewebe zu besetzen, so dass Östrogen selbst aufgrund der stärkeren Bindungsstärke von Nolvadex nicht an diese Rezeptoren binden kann . In Laienausdrücken wirkt Nolvadex im Wesentlichen als “falsches” Östrogen, das an den Rezeptorstellen im Brustgewebe als Platzhalter fungiert. Infolgedessen kann Östrogen die Gentranskription in den Zellen dort nicht aktivieren, um eine Gynäkomastie zu formulieren, und vorhandenes Östrogen, das bereits an Rezeptorstellen gebunden ist, wird im Wesentlichen von Nolvadex aus den Rezeptorstellen “herausgedrängt”, das dann stattdessen die Rezeptorstelle besetzt .

Dies ist eine vielversprechende Nachricht für anabole Steroide, die Personen verwenden, die die Gynäkomastie im Frühstadium eliminieren und umkehren möchten, sowie für Personen, die sehr empfindlich auf die Gynäkomastienebenwirkungen eines Anstiegs der Östrogenspiegel reagieren und Nolvadex als vorbeugende Maßnahme einsetzen möchten . Dies ist der Hauptzweck und die Hauptfunktion von Nolvadex und der wichtigste erwünschte Effekt, für den das anabole Steroid bei Bodybuildern und Sportlern eingesetzt wird. Nolvadex dient jedoch nicht dazu, andere östrogene Nebenwirkungen zu blockieren oder zu verringern, da es nur dazu dient, die östrogene Aktivität im Bereich des Brustgewebes zu blockieren (wenn es um schwerwiegende östrogene Nebenwirkungen geht). Nolvadex dient weder zur Reduzierung von Völlegefühl, Wasserretention, Blutdruckanstieg (als Folge von Wasserretention) noch zur Bildung von Akne – all dies sind Nebenwirkungen, die auf einen Anstieg der Östrogenspiegel im Blutplasma zurückzuführen sind.

Nolvadex Nebenwirkungen

Nolvadex ist ein Wirkstoff, der von der überwiegenden Mehrheit der Anwender recht gut vertragen wird, obwohl einige potenzielle Nebenwirkungen zu beachten sind. Aufgrund des Unterschieds in der Androgen- und Östrogenrezeptorproliferation zwischen Zellen im männlichen und weiblichen Körper kann Nolvadex bei Männern und Frauen sehr unterschiedliche Wirkungen und Erfahrungen hervorrufen. Aus diesem Grund gibt es mehr negative Erfahrungen mit Nolvadex-Nebenwirkungen bei Frauen als bei Männern. Dies ist jedoch eine andere Geschichte als bei Bodybuildern und Sportlern, die Nolvadex als Hilfsstoff für die Anwendung von anabolen Steroiden verwenden.

Die offizielle Rezeptdokumentation für Nebenwirkungen von Nolvadex in Bezug auf die Anwendung als Medikament zur Behandlung von Brustkrebs bei Frauen umfasst: Hitzewallungen, vaginaler Juckreiz, Magenverstimmung, Kopfschmerzen, Schwindel, Knochen- und Gelenkschmerzen sowie Ödeme. Geringere und seltenere Nebenwirkungen können sein: Cholesterinveränderungen, veränderte Anzahl weißer Blutkörperchen, veränderte Thrombozytenzahl, Hautausschläge, Veränderungen der Gebärmutterschleimhaut, tiefe Venenthrombose und Lungenembolie. Dies sind Nolvadex-Nebenwirkungen, die mit der Anwendung bei Frauen verbunden sind. Sie wurden offiziell in klinischen Studien nachgewiesen und sind in der Packungsbeilage des verschreibungspflichtigen Arzneimittels selbst enthalten.

Die oben aufgeführten Nebenwirkungen von Nolvadex sind für männliche Anwender praktisch unbedenklich, da die überwiegende Mehrheit dieser Nebenwirkungen Berichten zufolge bei Männern so gut wie nie aufgetreten ist.

Es gibt jedoch einen anhaltenden und langjährigen Mythos, dass Nolvadex – wenn es zusammen mit Verbindungen wie Trenbolon oder Nandrolon (Deca-Durabolin) angewendet wird – die Progesteronrezeptoren hochreguliert und deren Empfindlichkeit für diese Verbindungen erhöht. Das, was angeblich resultiert, ist eine Zunahme der mit Progestin zusammenhängenden Nebenwirkungen durch die Verwendung von Trenbolon, Deca oder verwandten 19-Nor-Verbindungen (aufgrund der Tatsache, dass sie an und für sich Progestine sind). Dieser Mythos ist einfach nicht wahr.

Der Ursprung dieses Nolvadex-Nebenwirkungsmythos liegt in verschiedenen Studien der Vergangenheit begründet, die gezeigt haben, dass Nolvadex Progesteronrezeptoren hochreguliert – bei Frauen. Ein weiterer Grund für diesen Mythos ist die Tatsache, dass mehrere Studien in der Vergangenheit auch gezeigt haben, dass Nolvadex als Östrogen-Antagonist im Brustgewebe wirkt und dabei auch die Progesteron-Rezeptoren herunterreguliert (dies liegt am Progesteron-Rezeptor) Aktivität ist eng mit der Aktivität des Östrogenrezeptors verknüpft. Diese Studien haben gezeigt, dass dies natürlich bei normalen gesunden Menschen vorkommt, bei Brustkrebspatientinnen jedoch zu einer Hochregulation des Progesteronrezeptors führt. Leider haben viele in der Bodybuilding-Community diese speziellen Studien aus dem Zusammenhang heraus gelesen und die Annahme getroffen, dass alle normalen gesunden Menschen auf die gleiche Weise reagieren. Es ist nicht wahr.

Dosierung und Verabreichung von Nolvadex

Nolvadex (Tamoxifen) wird medizinisch zur Behandlung von 6 verschiedenen Arten von Brustkrebs bei Frauen eingesetzt. Die verschreibungspflichtige Dosierung und Verabreichung von Nolvadex erfordert in diesen Fällen eine zweimal tägliche Einnahme von 10 – 20 mg, jeweils morgens und abends.

Nolvadex für Gynäkomastie

In der Welt des Bodybuildings und der Leistungssteigerung wird Nolvadex hauptsächlich und häufig als Hilfsmittel zur Bekämpfung, Verringerung und / oder Verhinderung der Entwicklung von Gynäkomastie eingesetzt. Dies ist normalerweise besonders dann der Fall, wenn in einem Zyklus ein besonders moderates oder aromatisierbares anabolisches Steroid verwendet wird. Die Dosierung von Nolvadex beträgt in diesem Fall ca. 10 – 30 mg pro Tag. Die übliche Dosierung von Nolvadex beträgt 20 mg pro Tag. Es ist sehr wichtig zu verstehen, dass höhere und höhere Dosierungen von Nolvadex, die über 20 – 40 mg pro Tag liegen, trotz häufiger Missverständnisse keine größere oder schnellere Wirkung auf die Reduzierung oder Vorbeugung von Gynäkomastie haben.

Nolvadex für die Post-Cycle-Therapie (PCT)

Der andere Hauptzweck von Nolvadex bei Bodybuildern und Sportlern ist die Fähigkeit, die männliche Produktion von endogenem Testosteron zu stimulieren und zu steigern, wie zahlreiche Studien belegen. Dies geschieht, indem auf die Hypophyse und die Hypothalamusdrüse im Gehirn eingewirkt wird und ein Anstieg der Produktion von FSH (Follikelstimulierendes Hormon) und LH (Luteinisierendes Hormon) signalisiert wird, die dann den Hoden signalisieren, Testosteron zu produzieren. In diesem Fall wird Nolvadex normalerweise während der PCT verabreicht, dh unmittelbar nachdem der Zyklus der anabolen Steroide abgeschlossen ist und alle anabolen Steroide aus dem System des Patienten entfernt wurden.

Bei dieser Anwendung 20 – 40 mg Nolvadex pro Tag über einen Zeitraum von ca. 4 – 6 Wochen. Studien haben gezeigt, dass ein Wagnis von mehr als 20 – 40 mg pro Tag keine signifikant größere Menge an Testosteronproduktion erzeugt. Nolvadex ist normalerweise auch in der Verabreichung von mindestens einer oder zwei anderen Testosteron-stimulierenden Verbindungen während der PCT (wie einem Aromatasehemmer, normalerweise Aromasin und / oder HCG) enthalten, um seine Wirkung auf die Förderung der ordnungsgemäßen HPTA-Funktion nach dem Abschluss von zu verstärken Ein Zyklus.

Die Verwendung von Nolvadex während eines Zyklus wirkt der Testosteronunterdrückung bei der Verwendung von anabolen Steroiden nicht entgegen und hält die endogene Testosteronproduktion nicht aufrecht, während unterdrückende Verbindungen verwendet werden. Es wird daher nicht empfohlen, dies zu tun, da dies eine Verschwendung von Produkt und Geld wäre.

Nolvadex hat eine extrem lange Halbwertszeit für eine orale Verbindung von ungefähr 5 bis 7 Tagen, und einige Studien belegen eine Dauer von bis zu 14 Tagen. Es sollte daher nicht erforderlich sein, die Dosierungen über den Tag aufzuteilen, und es ist sicher, sie mit der Nahrung oder auf nüchternen Magen einzunehmen.

Nolvadex Legalität

Nolvadex ist in der überwiegenden Mehrheit der Welt eine weitgehend unkontrollierte Substanz. Insbesondere in Kanada und den USA handelt es sich um ein verschreibungspflichtiges Produkt, das jedoch keine kontrollierte Substanz ist und daher legal ist oder gehört, gekauft und besitzt, obwohl es hier nicht rezeptfrei erhältlich ist. In Großbritannien ist die Legalität von Nolvadex dieselbe. In vielen Ländern Osteuropas, Asiens und des Nahen Ostens ist Nolvadex häufig frei verkäuflich.

Wie man Nolvadex kauft

Nolvadex ist ein sehr einfach zu erwerbendes Produkt und in vielen verschiedenen Formen erhältlich. Da es ein Muss für die Verwendung von anabolen Steroiden ist, sollten Quellen dieses Produkt sowohl im pharmazeutischen Format als auch im UGL-Format (Underground Lab) haben. Nolvadex in pharmazeutischer Qualität ist etwas teurer als das unterirdisch hergestellte Produkt, aber es ist im Allgemeinen zunächst ein sehr billiges und erschwingliches Produkt. Die meisten persönlichen Quellen von Fitnessfachhändlern, Internetquellen und Versandhändlern werden es haben. Eine weitere Neuerung ist die Existenz von so genannten Research Grade (oder Research Chemical) -Produkten. Dies sind normalerweise Produkte auf Flüssigkeitsbasis, die mit einer Tropf- oder Oralspritze oder einer Sprühpumpe dosiert werden. Es handelt sich um Produkte, die online legal als nicht von der FDA zugelassene Produkte verkauft werden und nur für Forschungs- und Laborzwecke bestimmt sind.

Nolvadex für pharmazeutische Zwecke kann für nur 0,77 bis 2,15 US-Dollar pro 20-mg-Tablette eingesetzt werden. Underground (UGL) Nolvadex ist im Bereich von 0,50 bis 1,85 US-Dollar pro 20-mg-Tablette erhältlich. Produkte für Forschungszwecke können hinsichtlich Konzentration und Dosierung variieren, da sie überwiegend in flüssigem Format hergestellt werden. Die in einer 30-ml-Flasche enthaltenen 20 mg / ml sind jedoch in der Regel der Durchschnitt. Der Preis liegt zwischen 45 und 75 USD pro Flasche.

 

Nolvadex Chemische Daten:

Tamoxifen Citrat (AKA Nolvadex)
Chemischer Name: (Z) -2- [4- (1,2-Diphenylbut-1-enyl) phenoxy] -N, N-dimethylethanamin
Molekulargewicht:
371,515 g / mol oder 563,638 g / mol (Citrat-Salz)
Formel:
C26H29NO
Originalhersteller:
HIER
Halbwertzeit:
5 – 7 Tage (einige Berichte dauern bis zu 14 Tage)
Erkennungszeit:
2 Monate
Anabole Bewertung:
N / A
Androgene Bewertung:
N / A