Letrozol

Dies ist ein hartnäckiges Gerücht unter den anabolen Steroiden, die die Gemeinschaft nutzen, das in letzter Zeit zu erodieren begonnen hat, aber das Gerücht bleibt bestehen. SERMs dienen dazu, die Wirkung von Östrogen an den Rezeptorstellen im Brustgewebe zu blockieren, indem sie die Rezeptorstellen anstelle von Östrogen besetzen, so dass Östrogen selbst dort seine Wirkung nicht durch Rezeptorstellenbindung entfalten kann. Umgekehrt wirken SERMs auch als Östrogene an Rezeptorstellen anderer Zellen in anderen Bereichen des Körpers (z. B. der Leber bei Nolvadex). SERM senken nicht die zirkulierenden Östrogenspiegel im Blutplasma. Aromataseinhibitoren dienen dazu, die Produktion von Östrogen durch Bindung an das Aromataseenzym, das für die Umwandlung (oder Aromatisierung) von Androgenen in Östrogen verantwortlich ist, zu eliminieren und dieses zu deaktivieren.

Letrozol ist ein nichtsteroidaler und nichtselbstmörderischer Aromataseinhibitor und gehört zur dritten Generation von Aromataseinhibitoren. Letrozol ist mit Arimidex sehr identisch und einer der drei wichtigsten verfügbaren Aromatasehemmer (Arimidex, Aromasin und Letrozol). Der Unterschied zwischen Letrozol und den beiden anderen wichtigen Aromatasehemmern besteht in der Tatsache, dass Letrozol zwar zur Behandlung von weiblichen Brustkrebspatientinnen nach der Menopause eingesetzt wird, jedoch speziell für den sogenannten unbekannten Brustkrebs des Östrogenrezeptors. Dies ist eine Brustkrebserkrankung, bei der die Diagnose anzeigt, dass nicht bekannt ist, ob Östrogen der Schuldige ist oder ob der Brustkrebs durch Östrogen verschlimmert wird oder nicht. Wie bei allen anderen Aromatasehemmern wird Letrozol normalerweise angewendet, nachdem die Erstbehandlung (wie Nolvadex) fehlgeschlagen ist. Unter verschiedenen Umständen muss Letrozol jedoch nur selten als Erstbehandlung angewendet werden.

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Letrozol wurde nach Arimidex, aber vor Aromasin entwickelt und ist mit Abstand der stärkste und wirksamste der drei Aromatasehemmer. Novartis hatte das Medikament hergestellt, nachdem es 1997 für den Verkauf auf dem amerikanischen Markt für verschreibungspflichtige Medikamente zugelassen worden war, und es wurde unter dem Markennamen Femara sowie als separater Markenname Femar in bestimmten anderen ausgewählten Ländern der Welt (meist in einigen Ländern) verkauft in Europa). Wie bei anderen Aromatasehemmern hat es sich nicht nur in Nordamerika, sondern auch in internationalen Regionen, Ländern und Märkten, in denen weit über 70 Länder Letrozol tragen, als äußerst verbreitet und verbreitet erwiesen, wobei der Markenname Femara das ist am beliebtesten und am weitesten verbreitet. Letrozole ist neben den primären Markennamen auch als unzählige andere generische Marken zu finden.

Letrozol (Femara) hat sich auf natürliche Weise bei Athleten, Bodybuildern und Einzelpersonen mit anabolen Steroiden durchgesetzt, wie es bei allen Aromatasehemmern üblich ist. Dies liegt an der Fähigkeit von Letrozol, Östrogene zu kontrollieren und zu reduzieren, die bei Anwendern von anabolen Steroiden, die aromatisierbare anabole Steroide (wie Testosteron, Dianabol, Equipoise usw.) verwenden, bevorzugt wird und die effektiv genutzt werden können, um Kontrollprobleme infolge von Östrogenüberschuss (Völlegefühl, Blutdruck, Gynäkomastie usw.).

Chemische Eigenschaften von Letrozol

Eigenschaften von Letrozol

Letrozols Wirkungen auf die Kontrolle des Östrogenspiegels im Serum sind möglicherweise die stärksten und wirksamsten der drei wichtigsten Aromatasehemmer, wie in Studien festgestellt wurde. Sogar in den mit dem Arzneimittel gelieferten Informationsbroschüren wurde festgestellt, dass bei einer Standardtablettendosis von 2,5 mg der zirkulierende Östrogenspiegel um durchschnittlich 78% gesenkt werden kann. Tatsächliche reale klinische Daten haben jedoch deutlich wirksamere Reduktionen gezeigt (denken Sie daran, dass 78% ein bestimmter Durchschnitt sind). In Studien mit Letrozol wurde eine Verringerung des Serum-Östrogenspiegels um mindestens 98% festgestellt. Letrozol kann das Aromataseenzym so wirksam hemmen und dadurch die Östrogenspiegel senken, dass diese Verbindung typischerweise nur Frauen nach der Menopause verabreicht und / oder angewendet wird, wenn andere Erstlinienbehandlungen für Brustkrebs fehlgeschlagen sind. Dies ist tatsächlich ein allgemeiner Verwendungsaspekt aller drei Hauptaromatasehemmer, da sie alle sehr wirksame Verbindungen zum Zwecke der Östrogenreduktion sind, wobei Letrozol bei weitem am wirksamsten ist.

Arimidex und Letrozol werden beide als nicht-steroidale und nicht-suizide Aromataseinhibitoren klassifiziert, die mit dem Substrat um die Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms konkurrieren. Dies unterscheidet sich stark von Aromasin (Exemestan), einem steroidalen und suizidalen Aromatasehemmer, der als mechanismusbasierter Steroidhemmer fungiert und das Substrat nachahmt. Er wird vom Enzym in ein reaktives Intermediat umgewandelt und führt zur Inaktivierung der Aromatase Enzym. Zum besseren Verständnis bedeutet dies für den Laien, dass die chemische Struktur von Aromasin den traditionellen “Zielen” ähnelt, an die Aromatase bindet (zum Beispiel Testosteron), und dass es das Aromataseenzym im Wesentlichen “täuscht”, um sich daran zu binden, nur um zu werden gesperrt / deaktiviert. Aufgrund der hohen Bindungsstärke bleibt diese Hemmung für das Aromataseenzym bestehen, an das Aromasin gebunden ist. Arimidex und Letrozol, die nicht-suizidale Aromatasehemmer sind, konkurrieren eher mit den traditionellen “Zielen” des Enzyms, als dass ihnen ein dauerhafter Fleck zugesichert wird (was der Vorteil ist, den Aromasin gegenüber den anderen beiden hat).

Wie bei allen Aromatasehemmern üblich, hat Letrozol auch die Fähigkeit gezeigt, die endogene Produktion von LH (Luteinisierendes Hormon), FSH (Follikelstimulierendes Hormon) und folglich die Testosteronspiegel bei Männern zu erhöhen. Dies wird jedoch noch detaillierter behandelt unter dem Abschnitt Letrozoldosen des Profils.

Bodybuilder und Sportler, die anabole Steroide verwenden, bevorzugen normalerweise Aromatasehemmer wie Letrozol, da sie die ansteigenden Östrogenspiegel an der Wurzelursache beseitigen können: Aromatase. Durch die Deaktivierung des Enzyms Aromatase können die supraphysiologischen Spiegel aromatisierbarer Androgene (wie Testosteron, Dianabol, Deca-Durabolin usw.) nicht in Östrogen umgewandelt werden, wodurch das Risiko von Östrogen-bedingten Nebenwirkungen ausgeschlossen wird.

Letrozol Nebenwirkungen

Wenn Sie neugierig auf die möglichen Nebenwirkungen von Letrozol sind, finden Sie diese ausführliche Anleitung hilfreich. Letrozol gehört zu einer Klasse von Arzneimitteln, die als Aromatasehemmer bezeichnet werden. Seine Nebenwirkungen ähneln denen eines anderen beliebten AI (Aromatase Inhibitor), der als Arimidex bekannt ist. Schwäche und Müdigkeit sind die beiden Hauptnebeneffekte, denen Benutzer von Letrozol am häufigsten ausgesetzt sind. Dieses Medikament wird zur Behandlung von Unfruchtbarkeit eingesetzt. Es ist auch eine beliebte Wahl bei Bodybuildern oder anderen, die anabole Steroide verwenden, um Muskeln aufzubauen.

Letrozol hat die Fähigkeit, bestimmte Nebenwirkungen, die mit anabolen Steroiden verbunden sind, zu reduzieren. Beispielsweise können Männer, die Nebenwirkungen der Feminisierung vermeiden möchten (wie Gynäkomastie), feststellen, dass dieses Medikament wirksam ist. Das Medikament unterdrückt die Produktion von Östrogen und dies hilft, Feminisierungsprobleme bei Steroidkonsumenten in Schach zu halten.

Anwender von anabolen Steroiden, die auch Letrozol verwenden, neigen dazu, die Nebenwirkungen von Letrozol zu umgehen, vorausgesetzt, die Unterdrückung von Östrogen geht nicht zu weit. Es gibt jedoch Ausnahmen. Zum Beispiel kann ein Bodybuilder, der vor einem Wettkampf einen harten Vorbereitungszyklus durchführt, eine strenge Diät einhalten und intensiv trainieren. Diese Art von Bodybuilder ist möglicherweise anfälliger für Nebenwirkungen von Letrozol. Da strenge Diäten und hartes Training auch dazu neigen, Müdigkeit und Schwäche zu verursachen, ist es für Bodybuilder manchmal schwierig zu wissen, ob ihre Nebenwirkungen durch Letrozol oder ihren aktuellen Lebensstil oder beides verursacht werden.

Andere mögliche Nebenwirkungen, die mit diesem Medikament verbunden sind, sind Hitzewallungen, Kopfschmerzen, Depressionen, Gelenkschmerzen und Kopfschmerzen.

Außerdem verringert dieses Medikament manchmal den Mineralgehalt in den Knochen. Dies kann das Risiko erhöhen, dass der Letrozol-Anwender Osteoporose entwickelt. Benutzer von anabolen Steroiden, die auch Letrozol verwenden, sind tendenziell einem geringeren Risiko ausgesetzt, da viele Steroide den Mineralgehalt in den Knochen erhöhen. Ein anaboles Steroid, das den Mineralgehalt im Knochen erhöht, ist Nandrolon.

Einige Menschen reagieren negativ auf Letrozol, andere nicht. Jeder ist anders und jeder reagiert individuell auf Medikamente. Denken Sie daran, wenn Sie sich für Letrozol entscheiden oder nicht. Wenn Sie das Medikament ausprobieren und nicht gut darauf reagieren, sollten Sie wissen, dass es andere Medikamente gibt, die dem gleichen Zweck dienen. Eine alternative Medikation könnte für Ihr System erträglicher sein.

Die letzte Nebenwirkung, die mit Letrozol verbunden ist, sind Cholesterinprobleme. Insbesondere kann eine Abnahme des HDL-Cholesterinspiegels durch die Verwendung des Medikaments ausgelöst werden. Bei alleiniger Anwendung scheint dieses KI-Medikament keine signifikanten statistischen Auswirkungen zu haben. Bei Anwendung mit Anabolika kann es jedoch zu Cholesterinproblemen kommen. Viele anabole Steroide können sich negativ auf den Cholesterinspiegel auswirken. Bei gleichzeitiger Anwendung von anabolen Steroiden kann sich das Risiko von Cholesterinproblemen verschärfen.

Statistiken aus klinischen Studien belegen einen geringen negativen Einfluss bei der Verabreichung therapeutischer Dosen von Testosteron. Wenn jedoch Testosteron und Letrozol zusammen angewendet werden, kann die Kombination von Medikamenten den HDL-Cholesterinspiegel um bis zu ein Viertel senken. Dies ist ein ziemlicher Unterdrückungssprung und etwas, mit dem man sich befassen muss.

Wenn Testosteron in einer „überphysiologischen“ Menge verabreicht wird, kann mit einer minimalen Unterdrückung des HDL gerechnet werden. Wenn die gleiche Dosierung zusammen mit einem Aromatasehemmer angewendet wird, kann eine HDL-Unterdrückung von 20% (oder mehr) auftreten.

Da das Risiko negativer Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Cholesterin besteht, insbesondere wenn auch anabole Steroide verwendet werden, ist es wichtig, dass Menschen, die Letrozol einnehmen, eine Lebensweise einnehmen, die einen gesunden Cholesterinspiegel fördert. Zum Beispiel ist es vorteilhaft, eine Diät zu wählen, die gesättigte Fette und einfachen Zucker minimiert. Auch das Hinzufügen von mehr Omega-Fettsäuren zu einer täglichen Diät wird hilfreich sein. Sie können diese Omega-3-Fettsäuren durch Nahrungsergänzungsmittel oder durch Ihre Ernährung erhalten. Eine Ergänzung kann ein bequemer Weg sein, um zu bekommen, was Sie brauchen.

Außerdem nehmen einige Leute, die Letrozol verwenden, Cholesterin-Antioxidans-Ergänzungen und finden sie nützlich. Wenn Sie Letrozol einnehmen möchten (oder bereits anwenden), sollten Sie Cardio-Training in Ihren Lebensstil integrieren.

Da die Cholesterinprobleme ein Risiko darstellen, bevorzugen einige Benutzer von Anabolika SERMs, um östrogene Nebenwirkungen in Schach zu halten. Während SERMs nicht immer alles lösen, funktionieren sie für viele Menschen gut. Wenn ein Aromatasehemmer benötigt wird, kann eine Tagesdosis von etwa zehn Milligramm Nolvadex zusammen mit einer KI ausreichen, um den Cholesterinspiegel optimal zu halten. SERM fördern einen normalen Cholesterinspiegel.

Letrozol-Verabreichung und Verwendungen

Die meisten Frauen, denen Letrozol zur Behandlung von Brustkrebs verschrieben wird, nehmen zweieinhalb Milligramm pro Tag ein. Diese Dosen sind sehr wirksam und werden normalerweise eingenommen, bis die Brustkrebserkrankungen verschwunden sind. Geht eine Patientin mit Brustkrebs in eine Remission, wird sie auf Nolvadex (von Letrozole) umgestellt, um ein Wiederauftreten derselben Krankheit zu verhindern. Die Wahrscheinlichkeit von Schwäche und Müdigkeit bei dieser Dosierung ist recht hoch.

Benutzer von Anabolika nehmen normalerweise niedrigere Dosen ein, wie etwa ein halbes bis ein Milligramm des Arzneimittels pro Tag. Männer, bei denen „Mannbrüste“ (Gynäkomastie) auftreten, die mit dem Konsum von Anabolika in Verbindung gebracht werden, nehmen manchmal höhere Dosen ein, wie z. B. zweieinhalb Milligramm pro Tag. Diese höhere Dosis erhöht jedoch das Risiko von Nebenwirkungen.

Dieses Medikament ist unter der Marke Femara erhältlich. Femara vermarktet es weltweit in praktischer Tablettenform. Sie benötigen ein Rezept, um es zu erhalten. Es ist auch illegal über den Schwarzmarkt zugänglich. Chemische Forschungslabors verkaufen möglicherweise Letrozol, ebenso wie Lieferanten von anabolen Steroiden (unterirdische Labors). Wenn Sie dieses Medikament in Tablettenform bei einem Steroidhändler kaufen, verstoßen Sie definitiv gegen das amerikanische Recht.

Es gibt viele Aromatasehemmer auf dem Markt, von denen Arimidex der beliebteste und bekannteste ist. Allerdings bevorzugen viele Menschen Letrozol. Manchmal experimentieren Menschen zu unterschiedlichen Zeiten mit beiden, um herauszufinden, was für sie am besten funktioniert.

Letrozol (AKA Femara)
Chemischer Name: 4,4 ‘- ((1H-1,2,4-Triazol-1-yl) methylen) dibenzonitril
Molekulargewicht:
285,303 g / mol
Formel:
C17H11N5
Originalhersteller:
Novartis
Halbwertzeit:
2 – 4 tage
Erkennungszeit:
2 Wochen
Anabole Bewertung:
N / A
Androgene Bewertung:
N / A

 

Letrozol Referenzen:

Aromatasehemmer bei fortgeschrittenem Brustkrebs. Mouridsen HT. Semin Oncol. 2004 Dec; 31 (6 Suppl 12): 3-8.

Aromatasehemmung: Umsetzung in einen erfolgreichen therapeutischen Ansatz. Geisler J, Lønning PE. Clin Cancer Res. 2005 Apr 15; 11 (8): 2809 & ndash; 21.

Update zur Verwendung von Aromatasehemmern bei Brustkrebs. Brueggemeier RW. Expertenmeinung Pharmacother. 2006 Oct; 7 (14): 1919-30.