Clenbuterol und das Pferd

Clenbuterol ist ein þ2-Agonist Bronchodilatator und ein mukokinetisches Medikament. Bei Verabreichung in der empfohlenen Dosis von 0,8 µg / kg nach 12 Stunden werden Plasmaspiegel erreicht, die die glatten Atemwegsmuskeln entspannen sollten. Der messbare Grad der Bronchodilatation ist jedoch möglicherweise nicht immer klinisch offensichtlich, selbst bei Pferden mit schweren Läufen. Nach einer zehntägigen Behandlung (0,8 µg / kg × 12 h) beträgt die Halbwertszeit der Elimination aus dem Plasma etwa zehn Stunden, und die Plasmaspiegel liegen innerhalb von drei Tagen unter der pharmakologischen Schwelle. Die Ausscheidung von Urin ist länger und unregelmäßig, so dass die Kontrolle des Clenbuterol-Verbrauchs bei Rennpferden eher auf Blut als auf Urinwerten beruhen sollte. 

Einführung

Im Mai 1998 genehmigte die US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA) die Verwendung von Ventipulmin (Clen-Buterol-HCl) -Sirup zur Behandlung von Pferden mit Atemwegsobstruktion, wie sie bei chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen (COPD) auftritt. In anderen Teilen der Welt war Ventipulmin seit vielen Jahren erhältlich, wurde jedoch häufig illegal verwendet, da es in den USA nicht erhältlich war. Wie bei den meisten verbotenen Dingen entwickelte sich eine Mythologie um Ventipulmin und seinen Wirkstoff Clenbuterol. Der Zweck dieses Papiers ist es, über das zu berichten, was über Clenbuterol bekannt ist, damit praktizierende Tierärzte und Rennleiter informierte Entscheidungen treffen können.

Der Wirkstoff in Ventipulmin-Sirup ist Clen-Buterol-Hydrochlorid. Die Association of Racing Commissioners International (ARCI) klassifiziert CLE-Buterol als Agent der Klasse 3. Die Identifizierung von Clenbuterol in Proben nach dem Rennen kann daher zu Sanktionen führen.

Was ist Clenbuterol?

Während der Flucht- und Schreckreaktion“ werden Katecholine (Adrenalin und Noradrenalin) aus den sympathischen Nerven und der Nebenniere freigesetzt. Die Katecholamine aktivieren verschiedene Arten von Adrenozeptoren (a1, a2, þ1, þ2 und þ3), so dass Herzfrequenz und Kontraktilität zunehmen, die Durchblutung der Muskeln zunimmt und sich auf splanchnische Organe reduziert, Glykogenolyse und Lipolyse zunehmen, die Pupillen sterben wird die gastrointestinale Motilität verringert und der Uterus und die Bronchien entspannen sich.

 

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Über die Jahre wurden die physiologischen Wirkungen bestimmt, die durch die Aktivierung spezifischer Adrenozeptoren hervorgerufen wurden. Pharmaunternehmen konnten spezifische Medikamente entwickeln, die spezifische Adrenozeptoren aktivieren (Agonisten) oder blockieren (Antagonisten). Solche Medikamente werden in der Human- und Veterinärpraxis häufig eingesetzt.

Clenbuterol gehört zu einer großen Gruppe von Verbindungen, die selektive are2-adrenerge Agonisten sind. Andere Arzneimittel in dieser Klasse umfassen Albuterol (Salbutamol), Pirbuterol und Fenoterol. Die Selektivität von Arzneimitteln für die activity2-Adrenozeptoraktivität wird durch ihr þ2 / þ1-Verhältnis ausgedrückt. Das Verhältnis þ2 / þ1 für Clenbuterol beträgt 4,0, das gleiche wie für Albuterol, ist jedoch geringer als das für Pirbuterol, für das das Verhältnis 200 beträgt. Wegen seiner mäßigen Selektivität wird Clenbuterol bei niedrigen Dosen bevorzugt

ANMERKUNGEN

aktiviert ates2-Adrenozeptoren, aber bei höheren Dosen beginnt es, þ1-Adrenozeptoren zu aktivieren.

Clenbuterol ist lipidlöslicher als andere þ2-Agonisten wie Albuterol und verleiht ihm die folgenden Eigenschaften. Es wird aus dem Darm gut resorbiert. Beispielsweise beträgt die orale Bioverfügbarkeit von Clenbuterol beim Menschen 80–90% und von Albuterol 40–50%. Clenbuterol passiert die Blut-Hirn-Schranke besser als weniger fettlösliche soluble2-Agonisten wie Albuterol. Die höhere Lipidlöslichkeit führt auch zu einer Anreicherung von Clenbuterol in Geweben mit hohem Lipidgehalt wie Fettdepots und Leber.

Pharmakologische Aktivität

Die wichtigste Wirkung von Clenbuterol und anderen þ2-Agonisten in der Lunge ist die Lockerung der glatten Atemwegsmuskulatur. Aus diesem Grund werden solche Arzneimittel häufig zur Linderung von Bronchospasmus bei menschlichem Asthma und ähnlichen Erkrankungen bei Tieren verwendet. Wenn diese Wirkstoffe an to2-Adrenozeptoren binden, aktivieren sie die Adenylylcyclase, was zu einer Erhöhung der intrazellulären Konzentration des cyclischen Adenosinmonophosphats (cAMP) und der Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) führt. Im Tracheobronchialbaum und in der Gebärmutter hemmen þ2-Agonisten, cAMP und PKA die Kontraktion der glatten Muskulatur, indem sie K öffnen+Kanäle und durch Herunterregulierung der Kinaseaktivität der leichten Kette von Myosin.

Die pharmakologische Aktivität von Clenbuterol auf die glatte Muskulatur der Atemwege von Pferden wurde in vitro definiert.1,2Die Arzneimittelkonzentration, die die Hälfte des maximalen Effekts ausübt, wird als EC bezeichnet50. Die EG50für Clenbuterol wurde mit 2,1 nM angegeben (95% -Konfidenzintervall, 0,9 – 6,8 nM)2und 5,7 nM.1Diese Konzentrationen stimmen gut mit den Plasmakonzentrationen (1,6 bis 2,7 nM) überein, die während der zweimal täglichen oralen Behandlung mit 0,8 µg / kg Cen- buterol erhalten wurden.3In vitro ist 0,1 nM die niedrigste Konzentration, bei der Clenbuterol eine messbare Wirkung auf die glatte Atemwegsmuskulatur hat und die maximale Wirkung bei 100 nM erreicht wird.1,2

In vivo wurde die bronchodilatatorische Wirkung von Clenbuterol durch Messungen der Lungenfunktion und durch klinische Beobachtungen der Atemanstrengung nachgewiesen. Die am häufigsten berichteten Messungen der Lungenfunktion sind Lungenwiderstand, dynamische Compliance und Veränderung des Pleuradrucks. Der Lungenwiderstand ist ein Maß für den Grad der Verstopfung der Luftwege und liegt im Bereich von nur 0,25 cm H2O / l / s bei einem normalen Pferd bis zu mehr als 3,0 cm H2O / l / s bei einem Pferd mit schweren Hieben. Die dynamische Compliance gibt die Funktion der peripheren Atemwege an und reicht von 2,0 l / cm H2O bei normalen Pferden bis zu 0,1 l / cm H2O in schweren Stürmen. Die Änderung des Pleuradrucks zeigt an, wie viel Kraft das Pferd zum Atmen benötigt. Ruhende normale Pferde entwickeln eine Veränderung des Pleuradrucks von etwa 10 cm H2O Bei jedem Atemzug während der Befragung können Pferde einen Druck von mehr als 75 cm H entwickeln2O.

Clenbuterol und das Pferd

Clenbuterol und das Pferd

Bei normalen Pferden verringerte ein einziger intravenöser Clenbuterol-Bolus (0,8 µg / kg) den Lungenwiderstand von 0,38 auf 0,25 cm H2O / l / s innerhalb von zehn Minuten. Diese sehr geringe Abnahme hielt mindestens 3 Stunden an.4Bei Pferden mit Atemwegserkrankungen hat sich gezeigt, dass Clen-Buterol den Lungenwiderstand und die Atemarbeit verringert.5die Änderung des Pleuradrucks verringern,6und Verbesserung der klinischen Anzeichen einer Atemwegsobstruktion.7Die Wirkung von Cen- buterol in den Atemwegen ist nicht auf Bronchodilatation beschränkt. Clenbuterol erhöht die Ziliarschlagfrequenz und verbessert daher die Atemwegsschleimhaut-Clearance-Rate bei Pferden mit und ohne COPD.8

Im kardiovaskulären System folgt auf die Verabreichung eines Clenbuterol-Bolus (0,8 mg / kg, iv) an normale Pferde fast sofort eine Blutdrucksenkung. Dem Blutdruckabfall folgt ein Reflexanstieg der Herzfrequenz und des pulmonalen arteriellen Drucks. Alle diese Änderungen dauern weniger als 2 Minuten.4Vermutlich ist der Abfall des systemischen Blutdrucks auf vasodilatatorische Effekte der Boluskonzentration zurückzuführen. Die vasodilatatorische Wirkung wurde auch im Bronchialkreislauf, einem systemischen Gefäßbett, nachgewiesen.9Die þ2-Agonisten haben

Einige entzündungshemmende Aktivität. Sie können die Freisetzung von Mediatoren aus Mastzellen verringern und die Erhöhung der Gefäßpermeabilität hemmen, die bei allergischen Entzündungen auftritt. Diese Veränderungen wurden bei der Verabreichung von Clenbuterol an Ratten nachgewiesen10Die klinische Bedeutung solcher Maßnahmen ist jedoch zweifelhaft.

Injizierbares Clenbuterol wird in der geburtshilflichen Praxis angewendet, um eine Kontraktion der Gebärmutter bei Rindern zu verhindern. Durch die Entspannung des Uterusmuskels kann Clenbuterol verwendet werden, um den Beginn der Wehen zu verzögern oder die Uterusreparatur nach einem Kaiserschnitt zu erleichtern.

Die þ2-Agonisten erleichtern die Lipolyse und erhöhen die Stickstoffretention. Diese Eigenschaften haben zu ihrer Verwendung als Trennmittel geführt. Wenn Aufteilungsmittel an wachsende Tiere verfüttert werden, fördern sie die Bildung von Muskeln über die Ablagerung von Fett.

Die Fütterung von Clenbuterol an Rinder, Schafe, Schweine und Geflügel führt zu einer Karkasse mit weniger Fett und mehr Muskeln. Die zur Aufteilung verwendeten Dosen sind entweder viel größer als die zur Bronchodilatation verwendeten oder die Behandlungszeiten sind lang. Beispielsweise betrug die Dosis, die für die Aufteilung in Ochsen verwendet wurde, 98 Tage lang 30 & mgr; g / kg.11Bei jungen wachsenden weiblichen Ratten erhöhte sich die Muskelmasse 15 Tage lang um 10 µg / kg / Tag, während bei männlichen Ratten 200 µg / kg / Tag die Proteinakkretionsrate innerhalb von 4 Tagen erhöhte.12Es gibt keine veröffentlichten Informationen über die verteilende Wirkung von Clenbuterol bei Pferden.

Therapeutische Anwendungen und Wirksamkeit

Bei Pferden wird Clenbuterol hauptsächlich als Bronchodilatator eingesetzt. Heaves, die schwere Form der COPD, ist eine Krankheit, bei der Bronchospasmus eine Hauptursache für Atemwegsobstruktion ist. Die Wirksamkeit von Clenbuterol wurde daher am häufigsten bei diesem Syndrom getestet. Denac und Pfister5

verabreicht Clenbuterol IV bei Pferden mit Atemwegserkrankungen und erzielte eine Verringerung der Arbeit der Atmung und des Widerstands. Sasse6verabreichte Clenbuterol (0,8 mg / kg, iv) an Pferde, die an COPD erkrankt waren, und maß die Änderung des Pleuradrucks drei Stunden später. Clenbuterol senkte die Pleuradruckänderung (ein Maß für den Schweregrad der Atemwegsobstruktion) signifikant von 35,5 auf 25,2 cm H2O (SEM = 2,9). In der Praxis hätten diese Pferde vor der Behandlung mäßige Anzeichen von Hieben. Nach der Behandlung wären ihre Anzeichen etwas geringer, aber nicht verschwunden.

Eine große klinische Studie mit Clenbuterolsirup wurde von Erichsen et al.7Diese Forscher verwendeten einen Score basierend auf klinischen Anzeichen von Atemnot und verabreichten inkrementelle orale Dosen von Clenbuterol von 0,8 bis 3,2

µg / kg q 12 h. 25% der Pferde reagierten auf die niedrigste Dosis, und insgesamt verbesserten sich 75% von 239 Pferden mit einer der inkrementellen Dosen. Während der 30-tägigen Testphase wurden weiterhin Verbesserungen erzielt. Im Gegensatz zu diesen Beobachtungen zur Wirksamkeit von Clenbuterol haben Traub-Dargatz et al.13konnten keinen klinischen Nutzen des Arzneimittels (0,4 mg / Pferd, 12 h) bei COPD-betroffenen Tieren nachweisen. Es ist erwähnenswert, dass in keiner der Studien zur Wirksamkeit von Clenbuterol die Forscher in Bezug auf die Behandlung blind waren und nur in der Studie von Erichsen et al.7gab es einen Versuch, eine Dosisreaktion auf das Medikament zu bestimmen.

Die unterschiedlichen Beobachtungen zur Wirksamkeit von Clenbuterol bei Pferden mit COPD können verstanden werden, wenn man a) die Beziehung zwischen Lungenfunktion und klinischen Symptomen und b) die Pharmakologie von Clenbuterol berücksichtigt. Bei COPD-erkrankten Pferden mit schwerer Atemwegsobstruktion können messbare Verbesserungen der Lungenfunktion auftreten, ohne dass eine klinische Verbesserung erkennbar ist.14Wenn Clenbuterol intravenös verabreicht wurde und seine Wirkung kurz danach gemessen wurde, dh wenn die Plasmakonzentrationen hoch waren, war die Verbesserung der Lungenfunktion signifikant.6Die Änderung des Pleuradrucks nach der Behandlung (25,2 cm H2O) würde immer noch ausreichen, um mit Anzeichen einer Atemwegsobstruktion in Verbindung gebracht zu werden.14Die orale Gabe führt wahrscheinlich zu niedrigeren Spitzenkonzentrationen von Clenbuterol als die intravenöse Gabe. Nach oraler Gabe ist daher eine geringere Verbesserung der Lungenfunktion und eine noch schwierigere Erkennung allein anhand der klinischen Symptome zu erwarten. Daher der negative Bericht von Traub-Dargatz et al.13und die Notwendigkeit inkrementeller Dosen, um eine endgültige klinische Wirkung zu erzielen.7

Es besteht kein Zweifel, dass Clenbuterol ein Bronchodi-lator und ein mukokinetisches Medikament ist, aus dem Darm absorbiert wird und Blutkonzentrationen erreicht3in einem Bereich, der die glatte Muskulatur der Atemwege entspannen kann.1,2Es ist daher logisch, Clenbuterol zur Linderung von Atemwegsobstruktionen aufgrund von Bronchospasmus und Schleimansammlung zu verwenden. Das offensichtlichste Beispiel hierfür ist COPD. Bronchospasmus und Schleimansammlung können in unterschiedlichem Maße auftreten, wenn die Atemwege

sind gereizt und entzündet. Aus diesem Grund kann Clenbuterol bei Pferden, die Rauch eingeatmet haben, an unspezifischen Atemwegsentzündungen leiden oder sich von einer Lungenentzündung erholen, Linderung verschaffen.

Es ist wichtig zu wissen, dass Bronchodilatatoren keine Krankheit heilen. Sie lindern symptomatisch. Die Behandlung von COPD erfordert eine Verringerung der Staubbelastung, der das Pferd ausgesetzt istfünfzehnin Kombination mit der Verwendung eines starken Corticosteroids wie Dexamethason.16

Ventipulmin Sirup und Pferde

Ventipulmin Sirup ist die einzige Form von Clenbuterol, die für Pferde in den Vereinigten Staaten erhältlich ist, und ist der erste þ2-Agonist, der für die Verwendung in Pferden in diesem Land zugelassen ist. In Europa, Australien, Kanada und Südamerika ist Ventipulmin seit bis zu fünfzehn Jahren in vielen Formen erhältlich. In diesen Ländern wird Ventipulmin in einer Dosis von 0,8 µg / kg je 12 h verabreicht. Es wird als Ergänzung zu anderen Behandlungen verwendet, die Atemwegsentzündungen reduzieren, z. B.

Corticosteroidverabreichung oder Antigenvermeidung durch Umweltmodifikation. In den USA verlangte die FDA einen Wirksamkeitsnachweis, wenn diese anderen Behandlungen fehlen. Dies erforderte bei vielen Pferden eine Dosis von mehr als 0,8 µg / kg.7 Daher empfiehlt das Etikett für Ventipulmin in den USA ein variables Dosierungsschema.

Obwohl Ventipulmin Sirup mit bis zu 3,2 µg / kg verabreicht werden kann, muss diese Dosis mit Vorsicht angewendet werden. Die anfängliche Gabe dieser hohen Dosis führt zu Nebenwirkungen wie Schwitzen, Zittern, Tachykardie und Erregung. Wenn die Dosierung schrittweise wie auf dem Etikett empfohlen angepasst wird, entwickelt sich eine Toleranz gegenüber Nebenwirkungen.

Das Etikett gibt an, dass Ventipulmin-Sirup für die Behandlung von Pferden mit Atemwegsverstopfung indiziert istwie COPD.Daher ist die Indikation nicht auf Pferde mit Hieben beschränkt, sondern das Medikament kann bei jedem Tier angewendet werden, bei dem der Tierarzt eine Atemwegsobstruktion als Folge von Entzündungen, Bronchospasmen und Schleimansammlungen beurteilt. Eine entzündliche Atemwegserkrankung von Rennpferden im Training würde in diese Kategorie fallen.

Die unerwünschten Wirkungen von Ventipulmin sind mit denen anderer þ2-Agonisten vergleichbar. Diese Wirkstoffe sind nur für selective2-Adrenozeptoren selektiv, aktivieren jedoch used1-Adrenozeptoren, wenn sie in ausreichend hohen Dosen angewendet werden. Die Aktivierung von þ1-Adrenozeptoren führt zu Tachykardie, Erregung und Schwitzen. Wenn ein Pferd Anzeichen einer Überdosierung von þ2-Agonisten aufweist, sollte es in einem ruhigen Stall belassen werden, bis die Anzeichen vorüber sind, in der Regel in ein bis zwei Stunden. Nachfolgende Dosen sollten verringert werden. Wegen der möglichen Tachykardie wird Ventipulmin Sirup nicht zur Anwendung bei Pferden mit Herzerkrankungen empfohlen. Ventipulmin Sirup sollte nicht bei Kurzzeitstuten angewendet werden, da es die Kontraktion der Gebärmutter verhindert und den Beginn der Wehen verzögern kann.

Auswirkungen von Clenbuterol auf die Leistung von Pferden

Da es sich um einen Bronchodilatator und ein Repartitionierungsmittel handelt, gab es große Bedenken hinsichtlich der Fähigkeit von Clen-Buterol, die Leistung zu verbessern. Das Ausmaß der Bronchodilatation bei normalen Pferden ist sehr gering. Bei gesunden menschlichen Athleten ist eine durch einen dil2-Agonisten induzierte messbare Erweiterung der Atemwege nicht mit einer Verbesserung des Sauerstoffverbrauchs verbunden.17,18Ebenso führt die intravenöse Verabreichung von Clenbuterol an Vollblutpferde 30 Minuten vor dem Training auf einem Laufband nicht zu einer Verbesserung des Sauerstoffverbrauchs oder der Herz-Kreislauf-Funktion.19Aufgrund der geringeren Plasmakonzentration ist es noch unwahrscheinlicher, dass die orale Verabreichung den Sauerstoffverbrauch beeinflusst. Dies ist in der Tat der Fall.

Kallings et al.3fanden keinen Effekt einer 10-tägigen oralen Behandlung mit Cen- buterol auf die Anreicherung von Laktat mit Sauerstoff bei Pferden von Standardbred, die auf einem Laufband trainierten.

Wie oben ausgeführt, liegen keine Daten zur Verteilungswirkung von Clenbuterol bei Pferden vor. Selbst wenn bei der therapeutischen Dosis eine gewisse Neuaufteilung auftrat, gibt es keinen Hinweis darauf, dass die erhöhte Muskelmasse mit einer erhöhten Trainingsfähigkeit verbunden ist. In der Tat waren bei mit Clenbuterol behandelten Mäusen die Leistungsmessungen verringert, obwohl die Muskelmasse durch Clenbuterol erhöht wurde.20

Elimination von Clenbuterol aus Pferdeplasma

Bei zweimal täglicher oraler Verabreichung von 0,8 µg / kg Clenbuterol liegen die Plasmakonzentrationen im Durchschnitt bei 350 pg / ml und können 750 pg / ml erreichen (Mittelwert ± 2 SD). Nach Beendigung der Verabreichung wird Clenbuterol mit einer Halbwertszeit von 10,4 h (SD = 2,25) aus dem Blut entfernt.3Wenn ein Pferd zwei Standardabweichungen über dem Mittelwert liegt, beträgt seine Plasmakonzentration während der Verabreichung 750 pg / ml und seine Eliminationshalbwertszeit 14,9 Stunden. In fünf Halbwertszeiten, ungefähr 75 Stunden, wird die Plasmakonzentration in diesem Pferd sein

23 pg / ml. Diese theoretische Berechnung wurde durch Beobachtungen in 14 Warmblutarten bestätigt, die 10 Tage lang behandelt wurden.21Bei diesen Tieren lagen die Plasmakonzentrationen alle am dritten Tag des Entzugs unter der Bestimmungsgrenze (50 pg / ml). Jüngste Daten, die unter Verwendung eines empfindlicheren Assays erhalten wurden, zeigten Serumkonzentrationen von weniger als 30 pg / ml nach 48 h und weniger als 10 pg / ml nach 72 h nach Beendigung der Verabreichung.ein

Auszahlungszeiten

Zum Zeitpunkt des Schreibens (April 2000) variieren die Vorschriften in Bezug auf Clenbuterol bei Rennpferden stark von Staat zu Staat und reichen von einem dreitägigen Entzug bis zu einer Nulltoleranz für das Medikament im Urin, basierend auf einer sehr empfindlichen Nachweismethode. Die American Horse Shows Association und die American Quarter Horse Association gewähren einen 24-Stunden-Widerruf, solange Cen- buterol als Medikament deklariert ist und Federation Equestre Internationale keine Toleranz hat.

Die Schwellenkonzentration von Clenbuterol, um eine bronchodilatatorische Wirkung zu erzielen, beträgt 0,1 nM (31,5 pg / ml).1

Offensichtlich liegt die Plasmakonzentration des Arzneimittels 72 Stunden nach dem Ende einer 10-tägigen oralen Verabreichung der üblichen Dosis unter diesem Wert. Man kann mit Sicherheit schlussfolgern, dass Clenbuterol zu diesem Zeitpunkt keine pharmakologische Wirkung auf þ2-Adrenozeptoren hat und daher die Entzugszeit von 72 h in Kanada und Kanada verwendet

Mehrere Staaten haben eine solide wissenschaftliche Grundlage.

Das Problem bei der Regulation von Clenbuterol ergibt sich ausschließlich aus der Verwendung sehr empfindlicher Nachweismethoden in Urinproben. Nach einer 10-tägigen Verabreichung kann Clenbuterol über einen längeren Zeitraum in Urinproben nachgewiesen werden. Je nach Nachweisgrenze können 13 Tage lang positive Urinproben auftreten21oder längereinund Pferde können während dieser Zeit von negativ nach positiv und wieder zurück wechseln. Bei der Verwendung von Blutproben tritt kein derartiges Problem auf.

Intratracheale Injektion von Clenbuterol

Die Empfindlichkeit der Urintests für Clenbuterol wurde zum Teil aufgrund von Berichten erhöht, denen zufolge Clenbuterol direkt in die Schleimhaut injiziert wurde. Wir haben kürzlich die Wirkung einer solchen Verabreichung untersucht. In einer Crossover-Studie verglichen wir die Wirkung von 90 µg Clenbuterol oder einer äquivalenten Menge Kochsalzlösung, die in die Luftröhre von Pferden injiziert wurde, die von Hieben betroffen waren. Die Lungenfunktion verbesserte sich nach den intratrachealen Injektionen leicht, es gab jedoch keinen Unterschied zwischen den Kochsalz- oder Clenbuterol-Injektionen.

Zwei und vier Stunden nach der Injektion war die Lungenfunktion nach der Clenbuterol-Injektion eher schlechter als besser. In der gleichen Studie konnten wir auch keinen Effekt der intratracealen Injektion auf die Herzfrequenz oder die Erregung nachweisen.22Die Besorgnis über die Auswirkungen der intratrachealen Injektion scheint daher unbegründet zu sein, insbesondere wenn sie 2 bis 4 Stunden vor einem Rennen auftritt. Neuere empfindliche Messungen der Clenbuterol-Serumkonzentrationen machen es außerdem einfach, eine solche Injektion zu erkennen, wenn sie unmittelbar vor einem Rennen auftritt.

 

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Was müssen wir wissen?

Die Pharmakokinetik von Clenbuterol und seine therapeutische Wirksamkeit wurden bei der üblichen Dosis von 0,8 µg / kg ermittelt. Studien zur Clen-Buterol-Elimination haben gezeigt, dass es viel einfacher sein wird, die Anwendung dieses Arzneimittels durch die Verwendung von Blut anstelle von Urinspiegeln zu regulieren. Einer der Diskussionspunkte könnte die pharmakologische In-vivo-Schwelle sein, die ich aus In-vitro-Daten abgeleitet habe. Die Festlegung eines solchen Schwellenwerts erfordert jedoch umfangreiche Studien, und das Ergebnis liegt höchstwahrscheinlich über meiner Schätzung von 31 pg / ml, die mit einer Wartezeit von 72 Stunden erreicht wird.

Clenbuterol und das Pferd Verweise und Fußnoten

  1. https://www.fda.gov/animalveterinary/products/approvedanimaldrugproducts/foiadrugsummaries/ucm054881.htm
  2. http://www.inchem.org/documents/jecfa/jecmono/v38je02.htm
  3. https://books.google.ca/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA543#v=onepage&q&f=false
  4. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21142283/
  5. https://www.noahcompendium.co.uk/
  6. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21142283/
  7. http://news.bbc.co.uk/sport2/hi/athletics/1960281.stm

 

Siehe Auch :

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