Aromasin

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Überblick und Geschichte von Aromasin

Es gibt ein grobes Missverständnis, das die anabole Steroid-Konsumenten- und Bodybuilding-Community jahrelang verewigt hat, aber die Klärung ist in letzter Zeit in den letzten 10 – 15 Jahren viel besser geworden. Es ist der Mythos und das Missverständnis, dass SERMs wie Nolvadex und Clomid die Östrogenspiegel senken. Dieser Mythos rührt höchstwahrscheinlich von der Tatsache her, dass SERMs auch als "Östrogenblocker" bezeichnet werden, und daher können verschiedene Personen das "Blockieren von Östrongen" als "Östrogenelimination" missverstanden haben, was nicht weiter von der Wahrheit entfernt sein könnte. SERMs blockieren stattdessen nur dieAktivitätvon Östrogen in ausgewählten Geweben im Körper durch Blockieren der Wirkung von Östrogen an den Rezeptorstellen im Brustgewebe durch Besetzen der Rezeptorstellen anstelle von Östrogen, so dass Östrogen selbst seine Wirkungen dort nicht durch Rezeptorstellenbindung ausüben kann. SERMs wirken auch als Östrogene an Rezeptorstellen anderer Zellen in anderen Bereichen des Körpers (z. B. der Leber bei Nolvadex). Hier kommt der "selektive" Teil des "selektiven Östrogenrezeptormodulators" ins Spiel. SERMs reduzieren jedoch nicht die zirkulierenden Östrogenspiegel im Blutplasma. Aromataseinhibitoren sind die Verbindungen, die stattdessen dazu dienen, die Produktion von Östrogen durch Bindung an das Aromataseenzym, das für die Umwandlung (oder Aromatisierung) von Androgenen in Östrogen verantwortlich ist, zu eliminieren und dieses zu deaktivieren.

Aromasin ist ein sehr starker und sehr wirksamer steroidaler Aromatasehemmer vom Suizidtyp. Informationen in der Packung in verschreibungspflichtiger Form Aromasin beschreibt die Fähigkeit von Aromasin, den Östrogenspiegel um 85% zu senken, wie Studien an Brustkrebspatientinnen belegen. Suizide Aromataseinhibitoren wie Aromasin (Exemestan) dienen dazu, das Aromataseenzym, an das es gebunden ist, dauerhaft zu hemmen und zu deaktivieren. Dies macht das Enzym für immer inaktiv. Der Körper wird schließlich mehr Aromataseenzyme herstellen, aber die derzeit gebundenen Enzyme sind auf unbestimmte Zeit gebunden, wodurch jedes Risiko für einen Östrogenrückprall beseitigt wird. Dies ist bei den beiden anderen wichtigen Aromataseinhibitoren (Arimidex und Letrozol) nicht zu sehen, bei denen es sich um nicht selbstmörderische Aromataseinhibitoren handelt, die nur für begrenzte Zeiträume an das Aromataseenzym gebunden sind, bevor sich die Aromataseinhibitoren lösen und metabolisieren. Wenn ein nicht-suizidaler Aromataseinhibitor zu plötzlich gestoppt wird, werden die zirkulierenden inhibierten Aromataseenzyme, die nicht aus dem Körper metabolisiert wurden, wieder frei und beginnen, Androgene mit einer oft raschen Geschwindigkeit zu Östrogenen zu aromatisieren. Dies ist bei Aromasin nicht der Fall.

Exemestane wurde ursprünglich von Pharmacia & Upjohn für die Behandlung von weiblichen Brustkrebspatientinnen, insbesondere von Patientinnen nach der Menopause, entwickelt und wird als Zusatztherapie angewendet, wenn andere Erstlinientherapien für Brustkrebs (wie Nolvadex) versagt haben. Kurz nach der Entwicklung genehmigte die FDA den Verkauf von Aromasin (Exemestane) auf dem Markt für verschreibungspflichtige Medikamente im Jahr 1999, wurde dann aber im Jahr 2000 unter dem Markennamen Aromasin vertrieben. Seit seiner Erstveröffentlichung haben sich seine Verwendung und sein Vertrieb weltweit verbreitet International und wird in fast allen Ländern der Welt eingesetzt. Der Markenname von Aromasin ist aufgrund verschiedener Patente und Marketing- / Produktionsgesetze derzeit das einzige offiziell hergestellte und verkaufte Aromasin-Produkt und weltweit sehr weit verbreitet. Die standardisierte Dosis von Aromasin (Exemestan) beträgt 25 mg (und wird als 25 mg-Tabletten verkauft). Untersuchungen haben jedoch gezeigt, dass Aromasin bereits bei einer täglichen Dosis von 2,5 mg wirksam ist.

Es ist natürlich sinnvoll zu erkennen, dass die Eigenschaften und Wirkungen von Aromasin dann für das anabole Steroid von Vorteil sind, wenn Athleten zur Östrogenkontrolle eingesetzt werden. Die Anwendung von anabolen Steroiden bei Athleten dient der Kontrolle fast aller mit Östrogen zusammenhängenden Nebenwirkungen: Manifestation von Gynäkomastie, Wassereinlagerungen und Blähungen, Anstieg des Blutdrucks (infolge von Wassereinlagerungen durch Östrogen). Dies steht im Gegensatz zu SERMs wie Nolvadex, die nur dazu dienen, die Gynäkomastie zu blockieren. Wie bei vielen Aromataseinhibitoren konnte auch bei Männern mit Aromasin eine Erhöhung der endogenen Testosteronproduktion nachgewiesen werden, was in diesem Profil weiter erläutert wird.

Aromasin Eigenschaften und Wirkungen:

Aromasin ist ein Steroid-Suizid-Aromatasehemmer. Dies bedeutet, dass es die charakteristische Cycloalkankohlenstoffstruktur mit vier Ringen besitzt, die allen Steroidmolekülen gemeinsam ist. Die Tatsache, dass Exemestan ein steroidaler Aromatasehemmer ist, ist der Hauptgrund, warum es ein selbstmörderischer Aromatasehemmer ist, der permanent an das Aromataseenzym gebunden bleibt. Da das Aromataseenzym stark von der Steroidstruktur der Androgene (Testosteron) angezogen wird, die es zu Östrogen aromatisiert, „täuscht“ die chemische Struktur von Aromasin im Wesentlichen das Aromataseenzym bei der Bindung, um dann gehemmt / deaktiviert zu werden. Aufgrund der hohen Bindungsstärke bleibt diese Hemmung für das Aromataseenzym bestehen, an das Aromasin gebunden ist. Ein ähnlicher steroidaler Aromatasehemmer, Formestane, weist genau die gleichen Eigenschaften auf (obwohl er im Vergleich zu Aromasin viel schwächer und weniger wirksam ist). Aus diesem Grund besteht absolut keine Gefahr eines Östrogen-Rückpralls, wenn die Verabreichung von Aromasin abrupt abgebrochen wird.

Die anderen beiden Hauptaromatasehemmer (Arimidex und Letrozol) sind nichtsteroidale und daher nichtselbstmörderische Aromatasehemmer, die mit dem Risiko eines Östrogenrückpralls nach Absetzen verbunden sind. Dies liegt daran, dass sie im Gegensatz zu Aromasin strukturell nicht den Zielhormonen des Aromataseenzyms ähnlich sind.

Aromasin ist mit 25 mg täglich äußerst wirksam bei der Senkung des Östrogenspiegels im Serum, wie bereits zuvor anhand seiner Fähigkeit, Östrogen um 85% zu senken, gezeigt wurde. Wie bei anderen Zweitlinien-Brustkrebsbehandlungen ist Aromasin so wirksam bei der Hemmung des Aromataseenzyms (und damit der Senkung des Östrogenspiegels), dass diese Verbindung wie Arimidex nur Frauen nach der Menopause verabreicht und / oder angewendet wird, wenn andere Erstmedikamente angewendet werden. Die Behandlung von Brustkrebs ist gescheitert. Dies liegt daran, dass Frauen nach der Menopause eine sehr unterschiedliche Verschiebung der Hormonspiegel und der endokrinen Funktion im Vergleich zu Frauen vor der Menopause aufweisen.

Arimidex und Letrozol werden beide als nicht-steroidale und nicht-suizide Aromataseinhibitoren klassifiziert, die mit dem Substrat um die Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms konkurrieren. Dies unterscheidet sich stark von Aromasin (Exemestan), einem steroidalen und suizidalen Aromatasehemmer, der als mechanismusbasierter Steroidhemmer fungiert und das Substrat nachahmt. Er wird vom Enzym in ein reaktives Intermediat umgewandelt und führt zur Inaktivierung der Aromatase Enzym. Zum besseren Verständnis bedeutet dies für den Laien, dass die chemische Struktur von Aromasin den traditionellen "Zielen" ähnelt, an die Aromatase bindet (zum Beispiel Testosteron), und dass es das Aromataseenzym im Wesentlichen "täuscht", um sich daran zu binden, nur um zu werden gesperrt / deaktiviert. Aufgrund der hohen Bindungsstärke bleibt diese Hemmung für das Aromataseenzym bestehen, an das Aromasin gebunden ist. Arimidex und Letro, die nicht-suizidale Aromatasehemmer sind, konkurrieren eher mit den traditionellen "Zielen" des Enzyms, als dass ihnen ein dauerhafter Fleck zugesichert wird (was der Vorteil ist, den Aromasin gegenüber den anderen beiden hat).

Sportler, Bodybuilder und Personen, die sich mit der Verwendung von Anabolika beschäftigen, werden die Verwendung von Aromatasehemmern wie Aromasin aufgrund ihrer Nützlichkeit bei der Verringerung, Abschwächung und Vermeidung von östrogenen Nebenwirkungen bevorzugen. Diese Nebenwirkungen sind auf die Aromatisierung (oder Umwandlung) von aromatisierbaren Androgenen (wie Testosteron) in Östrogen zurückzuführen, was häufig zu weitaus höheren physiologischen Östrogenspiegeln im Körper führt. Dies ist der Punkt, an dem die Verwendung von Aromasin (Exemestan) bei Personen mit anabolen Steroiden sehr vorteilhaft und äußerst beliebt ist, da Aromasin das Problem steigender Östrogenspiegel an der Hauptursache beseitigt: Durch die Bindung an und die Hemmung / Deaktivierung des Aromataseenzyms werden supraphysiologische Spiegel von aromatisierbare Androgene (wie Testosteron, Dianabol, Boldenon usw.) können nicht in Östrogen umgewandelt werden, wodurch das Risiko von Östrogen-bedingten Nebenwirkungen ausgeschlossen wird.

Aromasin Nebenwirkungen:

Aromasin ist für seine gute Verträglichkeit bei der Mehrheit der Anwender bekannt. Es ist jedoch nicht ohne mögliche Nebenwirkungen, und es gibt einige Bedenken. Sie sind normalerweise das Ergebnis einer zu starken oder zu schnellen Senkung der Östrogenspiegel oder einer zu langen Östrogenunterdrückung. Es ist auch wichtig zu verstehen, dass die Verwendung von Aromasin (oder irgendwelchen Aromatasehemmern) bei Frauen zu einem größeren Nebenwirkungsprofil führt als bei Männern.

Die erste Nebenwirkung von Aromasin, auf die Personen häufig stoßen, ist die von Gelenk- und / oder Knochenschmerzen. Dies liegt daran, dass Östrogen eine bedeutende und wichtige Rolle bei der Aufrechterhaltung der richtigen Mineralisierung und Knochendichte im Knochengewebe spielt. Obwohl dies für alle Aromatasehemmer charakteristisch ist, wurde in Studien nachgewiesen, dass Aromasin das Knochengewebe tatsächlich (bis zu einem gewissen Punkt) stärkt, während AIs wie Arimidex (Anastrozol) und Letrozol (Femara) eine starke Verringerung desselben zeigten.

Lethargie und Müdigkeit sind eine häufige Nebenwirkung von Aromasin und allen anderen AIs. Östrogen spielt eine Schlüsselrolle im Zentralnervensystem (ZNS). Wenn der Östrogenspiegel aus irgendeinem Grund bei einer Verbindung zu niedrig ist, kann dies häufig zu täglicher chronischer Müdigkeit führen. Eine Rückkehr der Östrogenspiegel zu normalen physiologischen Spiegeln sollte diese Nebenwirkung abschwächen.

HDL- und LDL-Beeinträchtigung

Negative Cholesterinveränderungen sind ein weiteres signifikantes Risiko bei jeder AI-Verwendung, und Aromasin ist keine Ausnahme. Da Östrogen eine entscheidende Rolle bei der Aufrechterhaltung und dem Management der ordnungsgemäßen Cholesteringesundheit spielt, kann die starke Verringerung zu negativen Auswirkungen auf die LDL- und HDL-Werte führen. Aromasin hat sich in Studien jedoch als weniger negativ als andere Aromatasehemmer erwiesen. Die Risiken bestehen jedoch weiterhin, und es sollten regelmäßige Untersuchungen und Blutuntersuchungen durchgeführt werden.

Die einzigen Aromasin-Nebenwirkungen, die man als einzigartig für Aromasin bezeichnen kann, sind die möglichen androgenen Nebenwirkungen. Dies ist möglicherweise auf die strukturellen Eigenschaften von Aromasin als androgenes Steroid an und für sich zurückzuführen. Androgene Nebenwirkungen können und können Dinge wie vermehrte fettige Haut (und als Folge davon Akne), vermehrtes Wachstum von Gesichts- und Körperhaaren und den Auslöser von MPB (Male Pattern Baldness) umfassen, vorausgesetzt, die Genetik ist dafür da. Es ist auch möglich, dass die Verwendung von Aromasin zu einer spürbaren Steigerung von Aggression und Drive führt, obwohl dies möglicherweise nicht so bedeutend ist wie die Verwendung von stärkeren Androgenen wie Masteron (Drostanolon).

Dosierung und Verabreichung von Aromasin:

In der Medizin wird Aromasin zur Behandlung von Brustkrebspatientinnen nach der Menopause als Zweitlinientherapie eingesetzt, wenn Erstlinientherapien nicht erfolgreich waren. In diesem Fall ist für die Krebsbehandlung eine Aromasin-Dosis von 25 mg pro Tag erforderlich. Es wird auch in den Verordnungsanweisungen empfohlen, dass es nach einer Mahlzeit eingenommen wird.

Aromasin für Gynäkomastie und Östrogen-Kontrolle im Zyklus:

Zur Behandlung von Gynäkomastie und fortwährender Kontrolle von Östrogen während eines Zyklus von anabolen Steroiden liegt die durchschnittliche Dosierung bei 12,5 – 25 mg pro Tag. Einige Benutzer haben sich sogar für ein 12.5-Protokoll für jeden zweiten Tag entschieden. Dies hängt jedoch stark davon ab, welche aromatisierbaren anabolen Steroide verwendet werden und wie viel (in Bezug auf die Dosierung) ebenfalls verwendet wird. Andere Personen halten Aromasin zur Verfügung, entscheiden sich jedoch dafür, es nicht zu verwenden, es sei denn, oder bis eine Östrogen-bedingte Nebenwirkung oder ein Problem auftritt. In diesem Fall kann sich die Person dafür entscheiden, eine vollständige Dosis von 25 mg einzunehmen, bis die Nebenwirkungen abklingen, und dann die Dosis auf 12,5 mg pro Tag und schließlich vielleicht jeden zweiten Tag oder sogar noch seltener auf 12,5 mg abzusenken.

Aromasin für die Post-Cycle-Therapie (PCT):

In Studien hat sich gezeigt, dass Aromasin den körpereigenen natürlichen Testosteronspiegel bei Männern um 60% steigern kann und tut, was insbesondere nach nur 10 Tagen von erheblicher Bedeutung ist. 25 mg pro Tag für nicht mehr als 2 Wochen ist die ideale Aromasin-Dosierung für diesen Zweck. Nolvadex wird normalerweise 4 Wochen lang in einer Dosierung von 20-40 mg zusammen mit Aromasin angewendet.

Aromasin besitzt eine Halbwertszeit von ungefähr 27 Stunden. Es kann zu jeder Tageszeit verabreicht werden. Studien und Verschreibungsanweisungen deuten jedoch darauf hin, dass der Körper möglicherweise besser resorbiert, wenn Aromasin zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen wird. Es ist auch wichtig zu verstehen, dass Aromasin volle 7 Tage benötigt, damit der Körper maximale Blutplasmaspiegel des Wirkstoffs erreicht.

Es ist auch sehr wichtig zu verstehen, dass bei jeder Verbindung wie Aromasin, bei der der Östrogenspiegel gesenkt wird, das Konzept und die Idee darin bestehen sollten, den Östrogenspiegel zu kontrollieren und nicht zu eliminieren. Die Eliminierung des Östrogenspiegels kann besonders auf lange Sicht schwerwiegende Folgen haben. Östrogen sollte nur auf die richtigen Werte eingestellt werden (falls erforderlich), und dann sollte der Aromatasehemmer (in diesem Fall beispielsweise Aromasin) angehalten, abgesetzt oder die Dosierung erheblich gesenkt werden. Eine starke Senkung des Östrogenspiegels führt nicht nur zu einer Zunahme negativer Nebenwirkungen, sondern wirkt sich auch langfristig negativ auf den Muskelzuwachs aus.

Aromasin Legalität & Verfügbarkeit:

Wie viele andere Hilfsstoffe und Antiöstrogene ist Aromasin in den meisten Teilen der Welt meist eine unkontrollierte Substanz. Während es beispielsweise in den USA und Kanada ein rezeptpflichtiges Produkt bleibt, ist es nicht illegal, Aromasin zu kaufen, zu besitzen oder zu besitzen, obwohl es in diesen Ländern kein rezeptfreies Produkt ist. Es gibt eine große Anzahl von Ländern auf der Welt in Asien, im Nahen Osten und in Osteuropa, in denen Aromasin kostenlos und als rezeptfreie Droge erhältlich ist. Es ist eine sehr weit verbreitete Verbindung, die nur durch ihre Beliebtheit eingeschränkt ist, da es derzeit weniger beliebt zu sein scheint als andere Aromatasehemmer wie Aromasin und Letrozol, was höchstwahrscheinlich darauf zurückzuführen ist, dass Aromasin erst spät in die Szene des Bodybuildings und der Verwendung von anabolen Steroiden aufgenommen wurde .

So kaufen Sie Aromasin online:

Aromasin ist in der Regel an dritter Stelle unter den drei primären Aromatasehemmern (Arimidex, Letrozol und Aromasin), aber es ist immer noch sehr beliebt als zusätzliches Antiöstrogen, nach dem die Menschen suchen, um ihre Zyklen ein wenig sicherer und sicherer zu gestalten weniger Stress. Die meisten anabolen Steroidquellen, Websites, Händler usw. bieten Aromasin in ihrem Inventar an, und es gibt eine Vielzahl von Marken, die von unterirdischen Labors bis hin zu Aromasin in pharmazeutischer Qualität reichen, wenn auch teurer. Es gibt auch ein Produkt für Forschungschemikalien, nämlich Aromasin (normalerweise in flüssiger Form), das von Forschungsunternehmen nur zu Forschungszwecken als Forschungschemikalien vermarktet wird. Qualität, Kosten und Konsistenz können zwischen allen genannten Labors und Marken variieren.

Natürlich kann Aromasin auf dem Schwarzmarkt für anabole Steroide je nach Quelle im Preis variieren. Für Aromasin der UGL-Klasse (Underground) können die meisten Käufer jedoch mit Preisen im Bereich von 1,45 bis 5,00 USD pro 25-mg-Tablette rechnen. Aromasin in pharmazeutischer Qualität liegt im Bereich von 5 bis 10 US-Dollar pro 25-mg-Tablette. Schließlich gibt es die Forschungschemikalien, die Aromasin in einer 30-ml-Flasche in einer Konzentration von 25 mg / ml für 30 bis 70 US-Dollar pro Flasche anbieten, je nachdem, welches Unternehmen für Forschungschemikalien tätig ist

Chemische Information:

Exemestan (AKA Aromasin)

Chemischer Name: 6-Methylideneandrosta-1,4-dien-3,17-dion

Molekulargewicht:
296,403 g / mol

Formel:
C20H24O2

Originalhersteller:
Pharmacia & Upjohn

Halbwertzeit:
27 Stunden

Erkennungszeit: 2 Wochen

Anabole Bewertung:
N / A

Androgene Bewertung:
N / A

Aromasin Referenzen:

EUR. J. Cancer. 2000, May; 36 (8): 976 & ndash; 82

Nippon Yakurigaku Zasshi, Oktober 2003, 122 (4): 345-54.

Update zur Verwendung von Aromatasehemmern bei Brustkrebs. Brueggemeier RW. Expertenmeinung Pharmacother. 2006 Oct; 7 (14): 1919-30.